gpr40/ffa1

AM-1638是一种具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，可用于研究 II 型糖尿病。

MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量，同时增加胰岛素敏感性。

Oleic acid (Glycon Wo) 属于天然产物，是一种常见的不饱和脂肪酸，在存在于多种动物、植物的脂肪和油脂中。Oleic acid 是一种 Na+/K+ATP 酶激活剂。

AM-4668是一种具有口服利用度的GPR40（FFA1）激动剂，其优化过后降低了中枢神经系统（CNS）的渗透性，小鼠脑/血浆比值仅为0.02，在人类GPR40基因敲入小鼠中显著降低了血糖水平。

GPR40 agonist 1 is an effective new GPR40 agonist (EC50s: 17 nM and 2 nM for rGPR40 and hGPR40).

HWL-088 is a potent free fatty acid receptor 1 (FFA1/GPR40) agonist. HWL-088 significantly improves glucose tolerance in normal and diabetic models.

AP5 is a potent and selective agonist for the GPR40 receptor with positive allosteric modulation of endogenous ligands (AgoPAM). AP5 demonstrates a rat hIP1 EC50 of 0.49 nM against the GPR40 receptor.

AMG 837 是一种新型高效的 GPR40/FFA1激动剂，可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低血糖水平。

GW-1100是选择性的 GPR40 和 FFAR1 拮抗剂，可用于研究糖尿病和代谢疾病。

LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。

GW 9508 是一种选择性 G 蛋白偶联受体FFA1(GPR40) 和GPR120激动剂。它是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾通道开放剂，具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

Fasiglifam (TAK875) 是一种可口服的选择性GPR40激动剂，EC50值为 72 nM。

TAK-875 Hemihydrate (Fasiglifam) 是一种选择性 GPR40 激动剂，EC50 为 14 nM，比油酸强 400 倍。

BMS-986118 is a full agonist of GPR40, is a G-protein-coupled receptor expressed primarily in pancreatic islets and intestinal L-cells that has been a target of significant recent therapeutic interest for type II diabetes. Activation of GPR40 by partial a

ZLY032 is a dual agonist of free fatty acid receptor 1 (FFAR1/GPR40; EC50= 68 nM in a FLIPR assay) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ; EC50= 102 nM in a reporter assay).1It is selective for FFAR1 and PPARδ over PPARα and PPARγ (EC50s = >10 μM for both). ZLY032 (40 mg/kg, twice per day) reduces blood glucose levels in an oral glucose tolerance test and decreases plasma total cholesterol and triglyceride levels in theob/obmouse model of metabolic disease.2It reduces hepatic steatosis and plasma alanine transaminase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST) levels in a mouse model of non-alcoholic steatohepatitis (NASH) induced by a methionine and choline-deficient diet at the same dose. 1.Li, Z., Chen, Y., Zhou, Z., et al.Discovery of first-in-class thiazole-based dual FFA1/PPARδ agonists as potential anti-diabetic agentsEur. J. Med. Chem.164352-365(2019) 2.Li, Z., Zhou, Z., Hu, L., et al.ZLY032, the first-in-class dual FFA1/PPARδ agonist, improves glucolipid metabolism and alleviates hepatic fibrosisPharmacol Res.159105035(2020)

AMG 837 hemicalcium 是一种有效的、口服具有活力的 GPR40/FFA1部分激动剂。AMG 837 hemicalcium 能够抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合 (pIC50: 8.13)。AMG 837 hemicalcium 能够提高啮齿动物的胰岛素分泌，减少葡萄糖水平。

DC260126 是一种 GPR40 (FFAR1)拮抗剂，对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡有保护作用。它剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+升高，IC50分别 6.28、5.96、7.07和4.58 μM。

CPL207280是一种具有口服活性的GPR40/FFA1激动剂，具有抗糖尿病作用。CPL207280可有效增强葡萄糖刺激胰岛素分泌，改善MIN6胰腺β细胞、健康Wistar Han大鼠和糖尿病大鼠模型的葡萄糖耐受性。CPL207280可用于2型糖尿病的研究。

AMG 837 calcium hydrate 是口服有效的 GPR40/FFA1部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合，pIC50为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。

TUG-770 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 GPR40/FFA1 激动剂，具有潜在的抗炎活性。TUG-770 可用于研究 2 型糖尿病、痴呆和阿尔茨海默症。