fgfr-in-1

FGFR-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting the Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) group, comprising FGFR1, FGFR2, and FGFR3, with an impressive inhibitory concentration (IC 50) of less than 100 nM (US20130338134A1, example 219).

Futibatinib（TAS-120） 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。[2]

FGFR-IN-11（compound I-5）是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂，对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。

FGFR-IN-12 (example 14) 为嘧啶基芳基脲衍生物，具有高效的FGFR抑制作用。

FGFR-IN-13（compound III-30）通过调节FGFR1（IC50=0.20 ± 0.02 nM）和FGFR4（IC50=0.40 ± 0.03 nM）来抑制关键蛋白的表达，进而影响内源性信号通路。此外，FGFR-IN-13 能够下降total-PARP和Bcl-2蛋白水平，同时提升Cleaved-PARP和Bax蛋白的表达，并呈现出剂量依赖性效果。该化合物展现出显著的抗肿瘤活性和口服活性。

FGFR-IN-16 (compound 7N) 是一种针对FGFR1、FGFR2和FGFR4的高效抑制剂，具有分别为8 nM、4 nM和3.8 nM的IC50值。该化合物在癌症研究领域具有重要应用价值。

FGFR-IN-15 (compound 18i)，作为一种泛FGFR抑制剂，对FGFR1-4显示出显著的抑制效果。

JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成，影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。

PD153035 (NSC-669364) 是一种EGFR 抑制剂，Ki 和IC50值分别为6和25 pM。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1 2 3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制KDR (IC50:4 nM)，Flt-1 (IC50:20 nM)，FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。

FGFR2-IN-1是一种 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2和FGFR3具有抑制作用， IC50 分别为460、140和2200 nM。FGFR2-IN-1 可用于研究与 FGFR2 相关的癌症。

FGFR-IN-7 (compound 17) is an orally active, potent FGFR modulator with the ability to penetrate the blood-brain barrier. It exhibits neuroprotective properties, enhancing brain exposure and decreasing the likelihood of phospholidosis. FGFR-IN-7 proves valuable for research on neurodegenerative diseases [1].

FGFR-IN-3 (compound 6) is a highly potent and orally active modulator of FGFR (fibroblast growth factor receptor). It has the ability to penetrate the blood-brain barrier (BBB). Additionally, FGFR-IN-3 exhibits significant neuroprotective properties. Therefore, it holds potential for research on neurodegenerative diseases [1].

FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50: 7.3 nM)、FGFR2 (IC50: 4.3 nM)、FGFR3 (IC50: 7.6 nM) 和 FGFR4 (IC50: 11 nM)。FGFR-IN-2 具有潜力进行癌症研究。

Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性，如 VEGFR-1 2 3、PDGFRα β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌作用。

FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂，可抑制FGFR1 (IC50: 40 nM)，FGFR2 (IC50: 5.1 nM) 和 FGFR3 (IC50: 12 nM)。FGFR3-IN-1 能够用于研究膀胱癌。

ODM-203 sodium 是一种可口服且具有选择性和高效性的 FGFR 和 VEGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 FGFR3 1 2 和 VEGFR3 2 1 4，诱导抗肿瘤免疫，可用于研究实体肿瘤。

ALK2-IN-5为一种吡唑并嘧啶化合物，具有抑制ALK2及FGFR活性的作用。该抑制剂常用于癌症等疾病的研究，这些疾病与ALK2及 或FGFR的活性有关。

FGFR4-IN-16 (CY-15-2)为FGFR-4选择性共价抑制剂，适用于癌症研究领域。

FGFR3-IN-7为高选择性FGFR3抑制剂，显示出小于350 nM 的IC50效价，主要用于癌症相关研究。

FGFR3-IN-6为FGFR3选择性抑制剂，具有低于350 nM 的IC50，适用于癌症研究领域。

EGFR-IN-16 (AG473) 是一种EGFR 抑制剂，对 EGFR 和 HER-2 的pIC50分别为4.85和4.74。

FGFR4-IN-17 (Compound (S)-23) 为一种由吡啶基和哌嗪基二氟茚衍生的化合物。该化合物是一种FGFR抑制剂，其对FGFR1、FGFR2、FGFR3 和FGFR4的抑制半数有效浓度（IC50）分别为24.2 nM、16.1 nM、78.0 nM 和68.0 nM。此外，FGFR4-IN-17 还展现出抗肿瘤活性。