egfr-in-7

EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S T790M L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。

VEGFR-IN-7 (Compound 2) 是一种VEGFR抑制剂，其在抑制血管生成方面效果较有限，并且其应用于心血管疾病研究中具有潜力。

EGFR-IN-71 是有效的表皮生长因子受体 (EGFR)抑制剂（IC50= 3.7 μM）。EGFR-IN-71 在脊索瘤中具有研究价值。

EGFR-IN-70 是一种有效的EGFR 抑制剂，对于EGFRLR TM CS 和EGFRWT，其IC50值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。

EGFR-IN-73 (Compound 3f) 对EGFR突变EGFRDel19显示出高效抑制，其IC50值为119 nM。

EGFR-IN-76 是 一种有有效的 EGFR 抑制剂。

EGFR-IN-78（compound A5）为2-氨基嘧啶衍生物，既是EGFRC797S-TK的可逆抑制剂，也能诱导细胞凋亡(apoptosis)。该化合物展现抗增殖能力，阻止EGFR磷酸化，导致细胞周期在G2 M期暂停。

EGFR-IN-79（即化合物21）是抑制EGFR活性的抗肿瘤剂。该化合物能引发ROS依赖的细胞凋亡和EGFR AKT mTOR途径驱动的自噬，同时诱导EJ28球体增殖区与静止区的细胞死亡。在斑马鱼模型中，EGFR-IN-79显示了良好的安全性。

EGFR-IN-74 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R T790M 的IC50为 138 nM。EGFR-IN-74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-75 是一种EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂，IC50值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。

EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是一种抑制芳香化酶 (aromatase) 和 EGFR 的化合物，IC50 值分别为 1.67 μg mL 和 0.08 μg mL。该化合物能抑制 MCF-7 和 MDA-MB-231 癌细胞的增殖，IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 还可使 MDA-MB-231 细胞周期停滞在 G0 G1 期，并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-142（compound 9a）是一种EGFR抑制剂，其IC50为0.08 μM，对MCF-7（IC50=3.31 µM）和WI-38（IC50=43.99 µM）具有抗增殖效应。

EGFR COX-2-IN-1 是一种EGFR COX-2双重抑制剂，可有效抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1和COX-2，其IC50分别为0.12、0.076、20.1和1.52 μM。该化合物对MCF-7、HT-29和A-549细胞的抑制IC50分别为1.20、5.14和14.81 μM。EGFR COX-2-IN-1 通过上调Bax蛋白水平及下调Bcl-2蛋白水平诱导细胞凋亡(Apoptosis)，并显著增加MCF-7细胞中G2 M期细胞的比例。EGFR COX-2-IN-1 显示出广谱的抗肿瘤活性。

7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S. platensis with diverse biological activites. It inhibits PKC, PKA, phosphorylase kinase, EGFR, and c-Src in vitro (IC50s = 9, 26, 5, 200, and 800 nM, respectively). 7-oxo Staurosporine induces cell cycle arrest in the G2/M phase in human leukemia K562 cells with a minimal effective dose (MED) of 30 ng/ml. It is cytotoxic to P388 mouse leukemia cells that are resistant and susceptible to doxorubicin . 7-oxo Staurosporine inhibits growth of the mycelial, but not yeast form of C. albicans, C. krusei, C. tropicalis, and C. lusitaniae (MICs = 3.1-25 μg/ml). It increases sphingomyelin synthesis in CHO-K1 cells when used at a concentration of 50 nM.

Pericosine A is a fungal metabolite that has been found inP. byssoidesand has anticancer activity.1It inhibits the growth of a variety of cancer cells, including breast, colon, lung, ovary, stomach, and prostate cell lines (GI50s = 0.05-24.55 μM) and increases survival in a P388 mouse xenograft model when administered at a dose of 25 mg/kg. Pericosine A inhibits EGFR by 40 to 70% when used at a concentration of 100 μg/ml. It also reacts with organosulfur compounds in skunk spray to form stable thioethers as odorless products.2 1.Yamada, T., Iritani, M., Ohishi, H., et al.Pericosines, antitumour metabolites from the sea hare-derived fungus Periconia byssoides. Structures and biological activitiesOrg. Biomol. Chem.5(24)3979-3986(2007) 2.Du, L., Munteanu, C., King, J.B., et al.An electrophilic natural product provides a safe and robust odor neutralization approach to counteract malodorous organosulfur metabolites encountered in skunk sprayJ. Nat. Prod.82(7)1989-1999(2019)

Furanodienone 是来源于姜黄根茎的一种主要生物活性成分，可诱导细胞凋亡。

EGFR-IN-53 (Compound 7) 是EGFR 的有效抑制剂，IC50值为 8.264 μM，它对癌细胞系显示细胞毒性。

EGFR HER2-IN-7 is a highly selective and potent anticancer compound specifically designed to target MCF-7 breast cancer cells. It functions as a dual inhibitor, targeting both EGFR HER2 kinases and DHFR (dihydrofolate reductase). Its inhibitory activities are measured with IC50 values of 0.18 μM for EGFR, 0.146 μM for HER2, and 0.907 μM for DHFR [1].

EGFR HER2 DHFR-IN-1 is a highly selective and potent anticancer compound specifically targeting MCF-7 breast cancer cells. It acts as a multi-inhibitor, targeting the EGFR HER2 kinase and DHFR enzymes, with IC50 values of 0.153 μM, 0.108 μM, and 0.291 μM, respectively. Its mechanism of action involves cell cycle arrest at the G1 S phase and induction of apoptosis in cells [1].

EGFR- IN-63 是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.096 μM。EGFR- IN-63 对 MCF-7 细胞 (IC50: 2.49 μM) 表现出抗癌效果。

EGFR BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR (IC50: 0.08 μM) 和 BRAFV600E (IC50: 0.15 μM) 双重抑制剂。EGFR BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2 M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis) 及细胞周期停滞。EGFR BRAFV600E-IN-1 对 A-549 (IC50: 1.2 μM)、MCF-7 (IC50: 0.79 μM)、Panc-1 (IC50: 1.3 μM)、HT-29 (IC50: 1.23 μM) 表现出抗增殖作用。

HSP90-IN-13（compound 5k）是一种有效的HSP90抑制剂，具有25.07 nM的IC50值，并对EGFR、VEGFR-2以及Topoisomerase-2展现出多靶点作用。此外，HSP90-IN-13能够在G2 M期阻滞MCF-7细胞周期，并通过线粒体途径诱导细胞凋亡(apoptosis)。

BI-1622 是具有高度选择性的、口服具有活力的 HER2(ERBB2) 抑制剂 (IC50: 7 nM)。BI-1622对EGFR 的选择性大于 25 倍。在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中，BI-1622 表现出较高的体内的抗肿瘤作用，具有良好的药物代谢和药代动力学特性。