egfr-in-7

EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。

VEGFR-IN-7 (Compound 2) 是一种VEGFR抑制剂，其在抑制血管生成方面效果较有限，并且其应用于心血管疾病研究中具有潜力。

EGFR-IN-71 是有效的表皮生长因子受体 (EGFR)抑制剂（IC50= 3.7 μM）。EGFR-IN-71 在脊索瘤中具有研究价值。

EGFR-IN-70 是一种有效的EGFR 抑制剂，对于EGFRLR/TM/CS 和EGFRWT，其IC50值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。

EGFR-IN-73 (Compound 3f) 对EGFR突变EGFRDel19显示出高效抑制，其IC50值为119 nM。

EGFR-IN-74 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M 的IC50为 138 nM。EGFR-IN-74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-75 是一种EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂，IC50值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。

EGFR-IN-76 是 一种有有效的 EGFR 抑制剂。

EGFR-IN-78（compound A5）为2-氨基嘧啶衍生物，既是EGFRC797S-TK的可逆抑制剂，也能诱导细胞凋亡(apoptosis)。该化合物展现抗增殖能力，阻止EGFR磷酸化，导致细胞周期在G2/M期暂停。

EGFR-IN-79（即化合物21）是抑制EGFR活性的抗肿瘤剂。该化合物能引发ROS依赖的细胞凋亡和EGFR/AKT/mTOR途径驱动的自噬，同时诱导EJ28球体增殖区与静止区的细胞死亡。在斑马鱼模型中，EGFR-IN-79显示了良好的安全性。

EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是一种抑制芳香化酶 (aromatase) 和 EGFR 的化合物，IC50 值分别为 1.67 μg/mL 和 0.08 μg/mL。该化合物能抑制 MCF-7 和 MDA-MB-231 癌细胞的增殖，IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 还可使 MDA-MB-231 细胞周期停滞在 G0/G1 期，并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-142（compound 9a）是一种EGFR抑制剂，其IC50为0.08 μM，对MCF-7（IC50=3.31 µM）和WI-38（IC50=43.99 µM）具有抗增殖效应。

EGFR/COX-2-IN-1 是一种EGFR/COX-2双重抑制剂，可有效抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1和COX-2，其IC50分别为0.12、0.076、20.1和1.52 μM。该化合物对MCF-7、HT-29和A-549细胞的抑制IC50分别为1.20、5.14和14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调Bax蛋白水平及下调Bcl-2蛋白水平诱导细胞凋亡(Apoptosis)，并显著增加MCF-7细胞中G2/M期细胞的比例。EGFR/COX-2-IN-1 显示出广谱的抗肿瘤活性。

EGFR-IN-159 (compound 12) 是一种有效的EGFR抑制剂，具有二氢嘧啶结构，IC50为29.00 nM。该化合物对EGFR和HER2的抑制作用呈剂量依赖性，对MCF-7乳腺癌细胞和Vero细胞的细胞毒性IC50分别为16.07 μg/mL和35.98 μg/mL。EGFR-IN-159 无法穿透血脑屏障 (BBB)，并表现出显著的抗癌活性。

(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种口服活性的JNK抑制剂，其对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为61, 7和6 nM。它能够选择性地抑制ERK1、p38α和EGFR，IC50值分别为0.48、3.4和0.38 μM。在急性大鼠PK-PD模型中，（3S）-Tanzisertib (hydrochloride) 能抑制LPS诱导的TNFα生成，适用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。

EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种高效的EGFR抑制剂，对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 表现出抑制活性 (IC50值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。该化合物在多种人类癌细胞系中显示出显著的抗癌活性，包括 HepG-29 (IC50 = 1.67 μM)、MCF-7 (IC50 = 5.32 μM) 和 HCT-116 (IC50 = 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期在 G/G1 期停滞并引发细胞凋亡(apoptosis) 来抑制肿瘤细胞的增殖，在EGFR相关癌症治疗上具有一定潜力。

EGFRkinase inhibitor 2 (compound A-7) 是一种有效的EGFR抑制剂，专门针对EGFRL858R/T790M/C797S和EGFRDel19/T790M/C797S突变。EGFRkinase inhibitor 2 具有应对非小细胞肺癌治疗中获得性耐药的潜在能力。

TopoisomeraseII/EGFR-IN-1 是一种topoisomeraseII/EGFR双重抑制剂，对MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株表现出强效细胞毒性，并显示出显著的凋亡活性，适用于癌症研究。

EGFR-IN-100 (compound 3f) 是一种EGFR抑制剂，其IC50范围为0.137-0.507 μM。该化合物具有抗增殖活性并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时使MCF-7细胞周期停滞在S期。

7-Bromoheptanoyl chloride是PROTAC EGFR degrader 9的连接剂。

EGFR-IN-118 (Compound 4a) 是一种针对酪氨酸激酶EGFR的抑制剂。它具有抗癌特性，可以抑制 MCF-7 和 PC3 的细胞增殖，其 IC50 分别为 2.53 和 3.25 µg/ml。EGFR-IN-118 还显示出抗氧化活性，能抑制 DPPH 自由基，IC50 为 10.04 µg/ml。

7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S. platensis with diverse biological activites. It inhibits PKC, PKA, phosphorylase kinase, EGFR, and c-Src in vitro (IC50s = 9, 26, 5, 200, and 800 nM, respectively). 7-oxo Staurosporine induces cell cycle arrest in the G2/M phase in human leukemia K562 cells with a minimal effective dose (MED) of 30 ng/ml. It is cytotoxic to P388 mouse leukemia cells that are resistant and susceptible to doxorubicin . 7-oxo Staurosporine inhibits growth of the mycelial, but not yeast form of C. albicans, C. krusei, C. tropicalis, and C. lusitaniae (MICs = 3.1-25 μg/ml). It increases sphingomyelin synthesis in CHO-K1 cells when used at a concentration of 50 nM.

Pericosine A is a fungal metabolite that has been found inP. byssoidesand has anticancer activity.1It inhibits the growth of a variety of cancer cells, including breast, colon, lung, ovary, stomach, and prostate cell lines (GI50s = 0.05-24.55 μM) and increases survival in a P388 mouse xenograft model when administered at a dose of 25 mg/kg. Pericosine A inhibits EGFR by 40 to 70% when used at a concentration of 100 μg/ml. It also reacts with organosulfur compounds in skunk spray to form stable thioethers as odorless products.2 1.Yamada, T., Iritani, M., Ohishi, H., et al.Pericosines, antitumour metabolites from the sea hare-derived fungus Periconia byssoides. Structures and biological activitiesOrg. Biomol. Chem.5(24)3979-3986(2007) 2.Du, L., Munteanu, C., King, J.B., et al.An electrophilic natural product provides a safe and robust odor neutralization approach to counteract malodorous organosulfur metabolites encountered in skunk sprayJ. Nat. Prod.82(7)1989-1999(2019)