egfr mutant cancer

MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的，高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂，对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM，IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

Wighteone (Erythrinin B) 是一种从 Genista ephedroides 中提取出来的小分子化合物，具有潜在的抗真菌和抗癌活性，对 EGFR L858R T790M 突变非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

MS 154 is a potent and selective cereblon-recruiting Degrader (PROTAC®) of mutant epidermal growth factor receptor (EGFR), comprising a cereblon-binding moiety joined by a linker to gefitinib(Iressa). MS 154 decreases EGFR protein levels, inhibits downstream signaling in and inhibits proliferation of mutant EGFR-bearing lung cancer cells (DC50values are 11 and 25 nM in HCC-827 and H3255 cells, respectively; Dmax> 95% at 50 nM), but not in WT-EGFR-bearing ovarian and lung cancer cells lines. Bioavailable in mice following ip administration.

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂，具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体，能有效地诱导突变型 EGFR 的降解（在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM)，但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖，并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R T790M C797S 和 EGFR ex19del T790M C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

JBJ-04-125-02 can inhibit cancer cell proliferation and EGFRL858R T790M C797S signaling. JBJ-04-125-02 has anti-tumor activities. JBJ-04-125-02 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active EGFR inhibitor with an IC50 of 0.26 nM for EGFRL858

ES-072是一种口服选择性EGFR突变体(EGFR-T790M)抑制剂，主要通过抑制EGFR-T790M活性并激活GSK3α工作。通过这一途径，该化合物使PD-L1在Ser279和Ser283位点发生磷酸化，进一步促进E3泛素连接酶ARIH1对PD-L1的招募，从而标记其进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。此作用机制既抑制了癌细胞生长，也通过降低PD-L1水平来加强抗肿瘤免疫响应。因此，ES-072对于抑制非小细胞肺癌细胞(NSCLC)的增殖具有显著效果。

EGFRT790M L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R T790M抑制剂，其对EGFR-L858R T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM. It has activity at multiple oncogenic kinases, with IC50 values less than 50 nM against wild-type EGFR and ABL and mutant ABLG250E, ABLY253F, ABLE255K, and B-RafV600E. CAY10717 is highly cytotoxic against a cancer cell panel that includes chemotherapy-sensitive and -resistant cell lines (EC50s = 0.4-158 nM). It also inhibits the growth of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs; EC50 = 34 nM), a model for tumor angiogenesis.

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750 T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del T790M C797S, EGFR L858R T790M C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

EAI001 是一种具有有效性和选择性的突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，对 EGFRL858R T790M 有抑制作用， IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于研究癌症。

JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R、EGFR L858R T790M、EGFR L858R T790M C797S 和 EGFRLT L747S 的 IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1 2 磷酸化。JBJ-09-063 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

Olmutinib is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation-specific tyrosine kinase inhibitor, used in the treatment of T790M mutation positive non-small cell lung cancer. Olmutinib covalently binds a cysteine residue near the kinase domain of mutant EGFRs to prevent phosphorylation of the receptor. EGFRs are frequently over-expressed in lung cancer and contribute to activation of the phosphoinositide 3-kinase and mitogen-activated protein kinase pathways which both promote cell survival and proliferation. By inhibiting EGFR activation, Olmutinib attenuates the activation of these tumor-promoting pathways. In the first phase I II clinical study of Osimertinib, 800 mg day was chosen as the dose for subsequent studies, and the dose-limiting toxicity and maximum tolerated dose was not reached. Olmutinib received breakthrough therapy designation in the United States in December 2015 and was approved for use in Korea in May 2016.

JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R T790M、EGFR L858R T790M C797S 和 EGFRLT L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1 2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R T790M、EGFR L858R T790M C797S 和 EGFRLT L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1 2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

MS9427 是一种有效的PROTACEGFR 降解剂，对野生型EGFR 和突变型EGFRL858R 的Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素 蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬 溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WTEGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。

MS9427 TFA 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFRL858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素 蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬 溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解 WTEGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。

Depatuxizumab是一种靶向EGFR的人源化单克隆抗体，具有血脑屏障(BBB)穿透性，能够抑制携带突变型EGFRvIII及野生型EGFR的异种移植瘤的生长，可以合成ADC分子Depatuxizumab mafodotin，用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)和头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）。

BEBT-109 是选择性皮生长因子受体 （EGFR） 抑制剂，在 EGFR 突变非小细胞肺癌中显示出抗肿瘤活性。

EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构EGFR抑制剂 (对于突变EGFR(LRTMCS) IC50为1.8 nM)，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

EGFR HER2-IN-13 (Compd 38) 作为突变形式EGFR HER2的抑制剂，特别针对那些对常规药物具有耐药性的EGFR HER2。此化合物主要用于肿瘤研究领域。