cxcl12

Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂，是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，还抑制HIV-1和HIV-2的复制，EC50为 1-10 nM。

Plerixafor octahydrochloride (JM3100 octahydrochloride) 是一种选择性的CXCR4拮抗剂，IC50为 44 nM。Plerixafor 是一种具有造血干细胞动员活性的双环霉素。

IT1t dihydrochloride 抑制 CXCL12 CXCR4 相互作用，IC50 为 2.1 nM。 IT1t dihydrochloride 是 CXCR4 的拮抗剂。

MSX-122 是可口服的CXCR4部分拮抗剂，具有抗炎和抗转移活性，可抑制CXCR4 CXCL12相互作用，IC50值约为 10 nM。

CXCL12 ligand 1 is the first ligand of the sY12-binding pocket on chemokine CXCL12 .

IT1t inhibits CXCL12 CXCR4 interaction with an IC50 of 2.1 nM. is a potent CXCR4 antagonist.

Tannic acid (Gallotannic acid) 属于多酚类天然产物，是一种 hERG 通道阻塞剂，也是一种 CXCL12 CXCR4 抑制剂。Tannic acid 具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。

AMD 3465 also potently inhibits the replication of X4 HIV strains (IC50: 1-10 nM). However, it has no effect on CCR5-using (R5) viruses. AMD 3465 (GENZ-644494) is a potent antagonist of CXCR4, inhibits binding of 12G5 mAb and CXCL12AF647 to CXCR4, with IC

AMD-070 hydrochloride 是一种 CXCR4 拮抗剂，可用于抗 HIV。

CXCR4 antagonist 7 (Compound PARA-B) 是可用于研究HIV 感染、炎症性疾病、癌症和 WHIM 综合症的CXCR4拮抗剂 (IC50 = 9.3 nM)。

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 (hexahydrobromide)) 是一种 CXCR4受体拮抗剂，具有潜在的抗癌和抗 HIV 活性。

USL311 是选择性 CXCR4拮抗剂，可防止基质细胞衍生因子 1（SDF-1 或 CXCL12）与 CXCR4 结合。它抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移，具有抗肿瘤活性。

CCX662，作为一种CXCR7拮抗剂，能抑制125I-CXCL12与CXCR7的结合，其IC50值为9 nM。该化合物主要应用于抗癌研究领域。

Burixafor（又名TG-0054）是一种口服可用的CXC趋化因子受体4（CXCR4）抑制剂，具有受体结合和造血干细胞动员活性。Burixafor通过结合到CXCR4化趋受体，阻止基质衍生因子-1（SDF-1或CXCL12）与CXCR4受体的结合及其随后的受体激活，从而可能实现造血干细胞和祖细胞从骨髓释放到血液中的动员。备注：元素分析显示该化合物是含有3个HBr和3个水的盐。

CXCR4 antagonist 8 (Compound 3) is a potent inhibitor of CXCR4. It demonstrates an IC50 value of 57 nM in CXCR4 antagonism. In addition, it effectively inhibits the increase in cytosolic calcium induced by CXCL12 with an IC50 value of 0.24 nM. Furthermore, Compound 3 shows efficacy in the inhibition of CXCL12 CXCR4-mediated cell migration [1].

CXCR4 antagonist 5 (compound 23), a potent CXCR4 antagonist, exhibits high inhibition efficacy against CXCR4 with an IC50 value of 8.8 nM. It effectively suppresses CXCL12-induced cytosolic calcium increase (IC50 = 0.02 nM) and hinders CXCR4 CXCL12-mediated chemotaxis. Moreover, Compound 23 demonstrates favorable physicochemical properties and in vitro safety profiles, exhibiting only marginal to moderate inhibition of CYP isozymes and hERG [1].

CXCR4 antagonist 6 (compound 46) is a highly potent inhibitor of CXCR4 with an IC50 value of 79 nM. It effectively inhibits the cytosolic calcium flux induced by CXCL12, achieving an IC50 of 0.25 nM. Moreover, CXCR4 antagonist 6 demonstrates significant mitigation of cell migration mediated by the CXCL12 CXCR4 interaction. Notably, this compound exhibits remarkable efficacy in a mouse model of cancer metastasis [1].

CXCR4 antagonist 9 (Compound 2) is a potent CXCR4 antagonist displaying an IC50 of 15 nM. It effectively inhibits the cytosolic calcium increase induced by CXCL12, with an IC50 value of 1.3 nM [1].

CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂，对 SDF-1 趋化因子（也称为 CXCL12 趋化因子）或 I-TAC（也称为 CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 结合具有抑制作用。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 能够用于肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病的预防。

Ulocuplumab (BMS-936564) 是一种完全人 抗 CXCR4 的 IgG4  抗体。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中展现出抗肿瘤活性。Ulocplumab 对 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移有抑制作用，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，。

EPI-X4是一种源于人血清白蛋白408-423氨基酸的内源性肽段，是趋化因子(C-X-C基序)受体4 (CXCR4)的拮抗剂。在0.8至1,000µM的浓度范围内，EPI-X4能抑制表达CXCR4的HEK293细胞中由趋化因子(C-X-C基序)配体12 (CXCL12)诱发的钙离子动员和受体内化。EPI-X4还能抑制CXCL12诱导的Jurkat T细胞和人类CD34+造血干细胞的迁移。体内实验中，EPI-X4（16µmol kg）在急性过敏性气道高嗜酸性粒细胞疾病的小鼠模型中减少了Cxcr4依赖的炎症细胞气道浸润。慢性肾脏病患者尿液中EPI-X4的水平增高，并与肾小球滤过率(GFR)成反比。

TC 14012是一种化学肽模拟的拮抗剂，针对趋化因子(C-X-C motif)受体4（CXCR4；IC50 = 2.9 nM）和CXCR7激动剂。它能在表达CXCR7的HEK293T细胞中诱导β-arrestin招募（EC50 = 350 nM）。TC 14012可减少HIV在MT-4细胞中的细胞病理效应（EC50 = 0.4 nM），并以CXCR4依赖的方式抑制HIV在体外进入（IC50 = 19.3 nM）。它还能抑制由趋化因子(C-X-C motif)配体12（CXCL12）在MDA-MB-231乳腺癌细胞和人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中诱导的迁移，当使用浓度范围从10到1,000 nM时。在通过左前降（LAD）冠状动脉结扎诱导的急性心肌梗死小鼠模型中，TC 14012（10 mg/kg）能减少梗死面积。

S-Geranylgeranyl-L-glutathione是孤儿G蛋白偶联受体（GPCR）P2RY8的配体。该化合物在100 nM浓度下，选择性地诱导P2RY8而非鞘氨醇-1-磷酸受体2（S1P2）、GPR55、半胱氨酸白三烯受体1（CysLT1 receptor）以及CysLT2 receptor的内吞作用。在10 nM浓度下，S-Geranylgeranyl-L-glutathione抑制了表达P2RY8的WEHI-231 B细胞淋巴瘤细胞和分离的人扁桃体生发中心B细胞由趋化因子（C-X-C motif）配体12（CXCL12）诱导的迁移。

HBP08 是一种 CXCL12 HMGB1 相互作用的选择性抑制剂，对 HMGB1 具有高度亲和性 (Kd=0.8 μM)。通过抑制 CXCL12 HMGB1 的相互作用，HBP08 能够抑制 CXCL12 介导的细胞迁移。