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NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体，具有抗炎和抗焦虑活性。

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

Complete Freund's adjuvant 是一种与抗原乳化的免疫佐剂，可以增强动物对抗原的免疫反应。它还能够诱导Th1型免疫反应，并作为TLR配体发挥作用。Complete Freund's adjuvant 中含有经热灭活的非活性结核分枝杆菌，并由石蜡油包裹的水包油乳剂组成。此佐剂能够刺激强烈而持久的免疫反应，常用于诱导大鼠类风湿性关节炎等实验模型。

Dazostinag disodium (TAK-676) 是合成的新型干扰素基因 （STING） 激动剂，触发STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium (TAK-676) 也是一种免疫系统高效调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能并且能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。

(S)-Enitociclib (VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂，通过抑制 RNA 聚合酶 II 介导的转录来诱导 MYC+ 淋巴瘤的完全消退，抑制抗凋亡和促生存蛋白的转录。

AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活，在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。

Redaporfin, also known as F-2BMet or LUZ-11, is a photosensitizer for Photodynamic Therapy (PDT) of cancer. Redaporfin showed a high efficacy in the treatment of male BALB c mice with subcutaneously implanted colon (CT26) tumours. Vascular-PDT with 1.5 mg

Tetradecylthioacetic acid 是一种合成脂肪酸，在 β 位具有硫取代。这种修饰使 TTA 无法进行完全的 β-氧化并增加其生物活性，包括激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)，优先选择 PPARα。

Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂，用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用，但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。

FC 11 is a highly potent focal adhesion Ki nase (FAK) PROTAC®Degrader (DC50 values are 40 to 370 pM depending on cell line), which is composed of the FAK inhibitor PF 562217 joined by a linker to the cereblon-binding ligand Pomalidomide. The effects of FC 11 are reversible upon compound wash out. FC 11 also degrades autophosphorylated FAK (pFAKtyr397), displaying near complete degradation after 3 hours at 100 nM in TM3 cells.

Chlorin E6 (CE6) 是一种第二代光敏剂，在与辐照结合使用时具有抗肿瘤活性。在植入性纤维肉瘤的小鼠模型中，Chlorin E6（2.5-10 毫克 千克，静脉注射，50-200 焦耳 平方厘米的辐照）在不同程度的辐照后会导致肿瘤完全消失。在一项针对支气管源性早期浅表鳞状细胞癌患者的 I 期临床研究中，对包括 Chlorin E6 在内的制剂进行了测试，结果良好（40 毫克 平方米，静脉注射，100 焦耳 平方厘米的激光辐照）。在一项针对早期肺癌患者的二期临床试验中，同样的给药模式使 82.9% 的患者获得了完全应答。Chlorin E6 已被研究为一种纳米技术给药工具。

Cangrelor is a P2Y12 inhibitor, and was approved in June 2015 as an antiplatelet drug for intravenous application. Cangrelor is a high-affinity, reversible inhibitor of P2Y12 receptors that causes almost complete inhibition of ADP-induced platelet aggregate. It is a modified ATP derivative stable to enzymatic degradation. It does not require metabolic conversion to an active metabolite. This allows cangrelor’s immediate effect after infusion, and the therapeutic effects can be maintained with continuous infusion.

MK 1903 是一种有效的、具有选择性的羟基羧酸受体2 (HCA2) 的完全激动剂。HCA2也叫做G 蛋白偶联受体109A(GPR109A) 。MK 1903在使用表达人受体(ECso-12.9 nM)的 CHO 细胞进行的均匀时间分辨荧光(htf)测定中，它减少了福斯克林诱导的 cAMP 的产生。

K 41498 是一种针对皮质酮释放因子受体2α（CRF2α）和CRF2β的肽拮抗剂，其在表达人类受体的HEK293细胞中的Ki值分别为0.66和0.62 nM。它对CRF2α和CRF2β具有选择性，与CRF1相比（在表达人类受体的HEK293细胞中Ki值为425 nM）。K 41498 (1.84 µg/动物, 静脉注射) 能够阻止大鼠由于尿催肾上腺皮质激素引发的低血压。通过脊髓内给药，K 41498 (0.075-0.5 µmol/动物) 能降低完全弗氏佐剂引起的大鼠模型中机械性爪撤回阈值。

3-hydroxypropanoic acid-pip-hydroquinone-dihydrouracil 是一种由E3连接酶配体和接头结合形成的复合物 (conjugate of E3 ligase ligand and linker),在合成PROTAC HPK1 Degrader-2 的关键步骤中发挥着重要的中间体角色.

E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34是一种由Thalidomide和相应Linker组成的E3连接酶配体-连接子缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。它能够作为Cereblon配体，招募CRBN蛋白，并且在PROTACs分子合成中扮演关键中间体的角色。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 是由 Thalidomide 和相应的 Linker 缀合而成的 E3 连接酶配体-连接子复合体（E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates）。它能作为 Cereblon 配体来募集 CRBN 蛋白，并作为合成完整 PROTACs 分子的关键中间体。

Potent BRD9 degrader. Selectively binds BRD9 and elicits near complete degradation of BRD9 at nanomolar concentrations. Inhibits growth of synovial sarcoma cells in vitro and tumor progression in a synovial sarcoma xenograft mouse model.

ST1936 (ST 1936 oxalate) 是一种具有选择性和高效性的 5-HT6 受体激动剂，抑制人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体，通过完全激活克隆的人 5-HT6 受体来刺激 cAMP、Ca2+、ERK1 2 和 Fyn 激酶。

EP3 antagonist 4 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 有抑制作用， Ki 值为 2 nM。EP3 antagonist 4 在大鼠完整 PK 研究中显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于研究糖尿病和细胞功能障碍。

MI-888 is a potent MDM2 inhibitor (Ki = 0.44 nM) with a superior pharmacokinetic profile and enhanced in vivo efficacy. MI-888 is capable of achieving rapid, complete, and durable tumor regression in two types of xenograft models of human cancer with oral administration and represents the most potent and efficacious MDM2 inhibitor reported to date.

I-287为一种口服活性PAR2选择性抑制剂，能对Gαq和Gα12 13的活性以及其下游效应物施加负异构调控。该化合物能够减轻Complete Freund's adjuvant引发的小鼠炎症，适用于免疫炎症研究。

Acetyl neurotensin (8-13) 是神经降压素类似物，具有完全结合和药理活性。

AMXI-5001 hydrochloride 是口服具有活力的、有效的 parp1 2 和微管聚合抑制剂，且IC50 值明显低于现有的临床 PARP1 2 抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，能够诱导已建立的肿瘤，包括较大的肿瘤完全消退。