cerebral artery occlusion

CaCCinh-A01 是钙激活氯离子通道和TMEM16A 抑制剂，IC50值分别为 10 和 2.1 μM。

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

Piclozotan (anhydrous) 是一种 5-HT1A 受体激动剂，在短暂的大脑中动脉闭塞（t-MCAO）模型中表现出显着的神经保护活性,可以改善晚期帕金森病患者的运动并发症。

Pinokalant (LOE-908) 是一种新型非选性阳离子通道抑制剂。Pinokalant 在体内实验中可显著减少皮质梗死体积，可改善缺血半影区的代谢和电生理状态，可减少大鼠大脑中动脉闭塞后急性期磁共振图像上的病变大小。Pinokalant是一种潜在的SARS-CoV-2蛋白酶抑制剂，可用于研究脑卒中。

Pramipexole (SND 919) 是能够透过血脑屏障的 D2 型多巴胺受体的选择性激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的Ki 分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。它可用于研究帕金森综合症和腿多动综合征。

Pramipexole dihydrochloride hydrate (Mirapex) 是选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的 Ki 分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM，可用于研究帕金森综合症和腿多动综合征。

PHA 568487 free base 是一种选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂，可用于减缓神经炎症。

SMND-309 is a metabolite of salvianolic acid B. It also shows neuroprotective effects in cultured neurons and in permanent middle cerebral artery occlusion rats.

Compound Y12 (Neuroprotective agent 6) 是一种具备抗氧化性的神经保护剂。在氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的细胞模型及短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 诱导的动物模型中，Compound Y12 展现出卓越的神经保护能力。此外，该化合物对Cu2+也具有明显的金属螯合作用。

TREK inhibitor-3 (Cpd8l) 是一种能透过血脑屏障的选择性 TREK-1 抑制剂，其IC50为0.81 μM。此化合物具有神经保护作用，可以显著减少氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 导致的皮质神经元死亡，并改善大脑中动脉闭塞/再灌注 (MCAO/R) 模型小鼠的脑损伤。TREK inhibitor-3 适用于缺血性脑卒中的研究。

P2Y1 antagonist 3 (compound 36b) 是一种能够穿透血脑屏障 (BBB) 的P2Y1拮抗剂，其IC50值为0.50 μM。在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中，P2Y1 antagonist 3 显示出保护效果，并通过上调Nrf2蛋白水平表现出抗氧化应激的神经保护作用。

RIPK1-IN-33 是一种口服活性良好且能够穿透血脑屏障的RIPK1抑制剂，IC50为0.115 μM。该化合物展示了显著的抗铁死亡 (ferroptosis) 活性、自由基清除能力（IC50=123.3 μM）以及抗脂质过氧化作用 (IC50=9.72 μM)。在短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 模型中，RIPK1-IN-33 能够明显减少脑梗死体积，并改善神经功能评分。RIPK1-IN-33 适用于缺血性卒中研究。

Nrf2 activator-21 是一种兼具抗氧化和神经保护特性的 Nrf2 激活剂。它通过与Keap1 Kelch结构域结合，干扰Keap1-Nrf2的相互作用，激活抗氧化防御机制。Nrf2 activator-21 能减少海马神经元的凋亡 (apoptosis)，降低caspase-3活性，并通过激活Nrf2途径专用于靶向脑缺血/再灌注损伤 (CIRI)。该化合物可改善神经功能，缓解由大鼠双血管闭塞 (2VO) 诱导的 CIRI 的焦虑样行为，并增强记忆性能。Nrf2 activator-21 适用于脑缺血/再灌注损伤研究。

KUS121 是一种含缬氨酸蛋白（VCP）调节剂，可抑制 VCP ATPase 活性（IC50 = 330 nM），在 HeLa 细胞中抑制 tunicamycin 诱导的 ATP 枯竭、细胞死亡及 CHOP 上调，在体外保护原代皮层神经元免受缺氧-缺糖损伤，在小鼠局灶性脑缺血模型中减少梗死体积并改善运动功能，并在 rd10 视网膜色素变性模型中维持视网膜结构和视觉功能，KUS121 在神经保护及缺血性疾病研究中有广泛应用价值。

L-Palmitoylcarnitine chloride (Palmitoyl-L-carnitine chloride)是一种脂肪酸代谢产物，具有抗血栓形成的作用，通过抵消tMCAO模型中的脑内血栓形成来保护小鼠免受缺血性中风。L-Palmitoylcarnitine chloride抑制心脏中的Na/K泵，抑制 FeCl 3诱导的动脉血栓形成，减轻了短暂性大脑中动脉闭塞（tMCAO）小鼠模型的脑内血栓形成和炎症。

LFHP-1c 是一种新型 PGAM5 抑制剂，在缺血性脑卒中模型中显示出神经保护活性，可防止大鼠短暂性大脑中动脉闭塞（tMCAO）后的BBB破坏。LFHP-1c 可用于研究脑缺血性中风。

Tat-Gap 19是一种针对连接蛋白43 (Cx43) 半通道的肽抑制剂，由HIV-1 Tat蛋白传导域与对应于Cx43第128-136残基的九氨基酸肽连接而成。Tat-Gap 19 (10 µM) 能够抑制初级大鼠肝细胞中由谷氨酸引发的ATP释放，这是Cx43半通道活性的标志。在通过中脑动脉堵塞(MCAO)诱导的小鼠脑缺血再灌注损伤模型中，以25 mg/kg的剂量进行给药，可减少梗死体积。腹腔内注射Tat-Gap 19 (1 mg/kg 每天) 能够减少硫代乙酰胺引起的小鼠肝损伤模型中的纤维化病灶面积及表达α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的肝星状细胞（成纤维细胞的前体）面积，并提高同种小鼠分离的肝细胞中超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。

Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (MOG) peptide 是 MOG 的一种内源性肽段截取，存在于髓鞘的细胞外表面。当与抗原血清型HLA-DR2结合时，MOG peptide 在通过中脑动脉阻塞（MCAO）诱导的缺血性中风模型中，能减少皮层和纹状体梗死体积，降低管-角转测试中的感觉运动障碍，增加对新奇气味的探索时间，以及增加雌性（但不是雄性）小鼠对笼伴侣发出的呼叫持续时间。

Tat-NTS肽是一种能穿透细胞的肽，由HIV-1 Tat蛋白的转导域与对应于脂联素A1重复III域残基228-237的10个氨基酸肽链接而成，扮演核转运信号（NTS）的角色。它通过阻断脂联素A1与进口素β之间的蛋白质-蛋白质相互作用，阻止脂联素A1在初级鼠海马神经元中的核内转运。Tat-NTS抑制初级鼠海马神经元在葡萄糖-氧剥夺及再灌注诱导的细胞凋亡。在体内，Tat-NTS（10 mg/kg）有效减少了由中脑动脉闭塞（MCAO）引起的缺血-再灌注损伤模型小鼠的梗塞体积和神经元凋亡，并缩短了在Morris水迷宫测试中达到平台的时间。

Tat-CIRP是一种肽类抑制剂，用于抑制髓样分化2蛋白(MD-2，亦称淋巴细胞抗原96 [LY96])与寒冷诱导的RNA结合蛋白(CIRP)之间的蛋白-蛋白相互作用。它通过与MD-2结合，干扰MD-2与CIRP之间的相互作用，这一作用在共免疫沉淀实验中得到证实。在体内实验中，Tat-CIRP (10及20 mg/kg) 能够减少由中脑动脉闭塞(MCAO)引发的小鼠脑梗死体积。同样，在通过血栓引发脑梗死的恒河猴模型中，Tat-CIRP同样能减少脑梗死体积，并缩短患中风一侧手臂抓取并放下食物的时间。

Tat-M2NX是一种瞬时受体电位麦拉斯汀2（TRPM2）的肽类拮抗剂。在25到100µM的浓度范围内，能够抑制表达人类TRPM2的HEK293细胞中氢过氧化物诱导的钙离子流入。在体内，Tat-M2NX（20 mg/kg）通过在中大脑动脉阻塞（MCAO）诱导的中风模型中，如果在阻塞前或阻塞后3小时内给药，能减少雄性小鼠的脑梗塞体积，但对雌性小鼠无效。

Tat-CBD3是一种抑制N型电压门控钙通道Cav2.2与collapsin response mediator protein 2 (CRMP2)之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。它还能抑制CRMP2与NMDA受体NR2B亚单位之间的蛋白质-蛋白质相互作用。在无细胞实验中，Tat-CBD3 (10 µM)能将Cav2.2-CRMP2相互作用抑制43%，并在免疫共沉淀实验中抑制NMDA受体NR2B亚单位-CRMP2相互作用。它能在初级大鼠背根神经节 (DRG) 神经元中减少约60%的电压诱导钙电流，并在初级大鼠海马神经元中减少谷氨酸诱导的胞内钙水平增加。Tat-CBD3 (20 mg/kg)在大鼠中脑动脉闭塞 (MCAO) 引发的脑缺血模型中减少梗死体积。鞘内给药Tat-CBD3 (20 µg/5 µl)可防止大鼠卡拉胶诱导的热敏感性。

LAU-0901是一种血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂。在体内，LAU-0901（30、60及90 mg/kg）通过减少梗塞体积和改善大鼠由中脑动脉阻塞(MCAO)引起的脑缺血模型中的神经功能来发挥作用。它还能减少同一模型中的小胶质细胞浸润，并增加星形胶质细胞和神经元的存活率。单独使用LAU-0901（30 mg/kg）或与阿托伐他汀联合使用，能减少U87MG胶质母细胞瘤小鼠原位肿瘤模型中的肿瘤生长。

Trofinetide是一种衍生自具有神经保护作用的三肽Gly-Pro-Glu的化合物，后者是胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的N-端序列。在10 nM的浓度下使用时，它能减少由蛋白磷酸酶抑制剂奥卡达酸在原代大鼠胚胎纹状体神经元中引起的细胞死亡。Trofinetide在一种由穿透性弹道样脑损伤引起的大鼠神经炎症模型中减少了编码IL-1β、TNF-α、IL-6和E-selectin的mRNA的脑表达。在通过中脑动脉闭塞（MCAO）引起的大鼠脑损伤模型中，以30和60 mg/kg的剂量给药时，它减少了皮层和纹状体梗塞区域。Trofinetide（每天100 mg/kg）减少了树突棘的数量，并逆转了在fmr1-/-敲除小鼠脆性X综合征模型中的社交识别和情景恐惧条件反射的缺陷，同时也减少了睾丸重量的增加。含有Trofinetide的制剂已被用于治疗Rett综合征。