cdk2-in-4

CDK2-IN-4 是选择性的CDK2抑制剂，对 CDK2 cyclin A 的IC50值为 44 nM，选择性高出 CDK1 cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

EGFR CDK2-IN-4（化合物4c）是一种EGFR与CDK-2的双重抑制剂，其IC50值分别为89.6 nM和165.4 nM。该化合物在MCF-7细胞中能诱导(apoptosis)凋亡，并导致细胞周期在S期停滞。EGFR CDK2-IN-4显示出显著的抗癌细胞毒性，对MCF-7细胞的IC50为2.74 μM。

CDK2-IN-41 (Compound 7a) 是一种CDK2抑制剂，通过结合CDK2抑制细胞周期，诱导细胞毒性，增加ROS生成并促进凋亡 (Apoptosis)。它对急性髓系白血病 (AML) HL-60 细胞的IC50为10 µM，显示出抗癌活性。CDK2-IN-41 可用于AML相关癌症领域的研究。

CDK9-IN-40 是一种 CDK2 (Cyclin dependent kinase 2) 抑制剂，其 IC50 对 CDK2 Cyclin E1 的抑制效能为 ≤ 10 nM。

CDK2-IN-43 (Compound 3a) 是一种抑制CDK2-cyclin E2的抑制剂，其IC50为6.0 nM。CDK2-IN-43在抗癌研究中具有应用潜力。

CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种CDK12抑制剂，具有10 nM的IC50。它对ESCC细胞表现出活性，通过阻断转录延伸并下调G1期核心基因来引发细胞周期停滞。同时，它会改变CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2信号通路，导致DNA损伤。CDK2-IN-42 能有效抑制人ESCC KYSE150异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，因而在癌症研究中展现出潜力。

CDK2-IN-44 (Compound 46) 是一种有效抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的抑制剂。其通过导致细胞周期停滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis) 和诱导细胞衰老，抑制癌细胞的增殖。在卵巢癌和乳腺癌的研究中，CDK2-IN-44 展现出潜在的应用前景。

CDK2-IN-45 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50: 0.64 μM)，能够抑制 DU-145 和 PC-3 细胞系的增殖，其IC50值分别为2.20 μM和4.17 μM。CDK2-IN-45 可引起G0/G1期细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，CDK2-IN-45 可用于前列腺癌研究。

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5 三重抑制剂，对 GSK-3β，GSK-3α，CDK2 和 CDK5 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.56 nM ，0.45 nM ，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。

CDK2 4-IN-2 (compound 56) 作为CDK2和CDK4的双重抑制剂，具备小于100 nM的IC50，主要用于癌症研究领域。

IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 作为Mycophenolic acid 类似物，是一款针对IMPDH2的选择性抑制剂，其Ki值达1.8 μM。该化合物对于骨肉瘤癌细胞系展示了显著的细胞毒作用，并与VEGFR-2、CDK2 及 IMPDH 都有较高的亲和性。

CDK2-IN-39 (compound 4) 是CDK2的抑制剂。

NUAK1-IN-2 (Compound 24) 是一种NUAK1（IC50为 3.162 nM）和CDK2 4 6的抑制剂，适用于癌症、神经发育障碍及阿尔茨海默症的研究。

WAY-643018 (Compound 2) 为一种吲哚甲酰胺衍生物，能有效抑制CDK1、CDK2和CDK4，被称为CDK1/2/4-IN-2，并展示出在癌症研究中的应用潜力。

CDK12-IN-4, a pyrazolotriazine compound, exhibits potent inhibition of CDK12 by achieving an IC50 value of 0.641 μM, utilizing high ATP levels (2 mM). Notably, CDK12-IN-4 does not impact CDK2 Cyclin E (IC50 > 20 μM) or CDK9 Cyclin T1 (IC50 > 20 μM) under the influence of high ATP (2 mM) levels (WO2021116178A1).

CDK1 2 4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂， 其对于 CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1 2 4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1 2 4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2 M 期并诱导细胞凋亡。CDK1 2 4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。

CDK HDAC-IN-1 exhibits potent inhibitory activity towards CDK2 4 6 and HDAC6, with IC50 values of 60.9 ± 2.9 nM, 276 ± 22.3 nM, 27.2 ± 4.2 nM, and 128.6 ± 0.4 nM, respectively.

CDK-IN-9 (compound 24) 是一种 CDK 的有效抑制剂。CDK-IN-9 也是一种能够诱导 CDK12 和 DDB1 相互作用的分子胶， 能够作用于 CDK2/E (IC50: 4 nM) 。CDK-IN-9 能够导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 可以利用去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和RNA 聚合酶 II，进而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CDK1-IN-4 (10d) 是一种选择性的 CDK1 抑制剂，能够作用于 CDK1 (IC50: 44.52 nM)、CDK2 (IC50: 624.93 nM) 和 CDK5 (IC50: 135.22 nM)。CDK1-IN-4 能够影响细胞周期，进而对癌细胞的生长表现出抑制作用。CDK1-IN-4 能够用于研究癌症。

CGP74514A is a CDK1 inhibitor with potential anticancer activity. In U937 cells, CGP74514A - induced apoptosis (5 microM) became apparent within 4 hr and approached 100% by 24 hr. The pan- caspase inhibitor Boc-fmk and the caspase-8 inhibitor lETD-fmk opposed CGP74514A -induced caspase-9 activation and PARP degradation, but not cytochrome c or Smac DIABLO release. CGP74514A -mediated apoptosis was substantially blocked by ectopic expression of full-length Bel- 2, a loop-deleted mutant Bcl-2, and Bcl-x(L). CGP74514A treatment (5 microM; 18 hr) resulted in increased p21(CIP1) expression, p27(KIP1) degradation, diminished E2F1 expression, and dephosphorylation of p34(CDC2). It also induced early (i.e., within 2 hr) inhibition of CDK1 activity and dephosphorylation of pRb, followed by pRb degradation, but did not block pRb phosphorylation at CDK2- and CDK4- specific sites. These findings indicate that the selective CDK1 inhibitor, CGP74514A , induces complex changes in cell cycle......

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，可阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压，具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7(CDK) 抑制剂，IC50值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。

Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是一种针对VEGFR2、EGFR、HER2和CDK2的多靶点激酶抑制剂，其IC50值依次为0.33、0.22、0.18和2.09 μM。该化合物对包括HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 在内的多种细胞系展现出强效的抗癌活性，IC50值范围为1.94至7.1 µM，对WI-38细胞线则显示较低毒性，IC50值为40.85 µM。它能诱导HepG2细胞发生apoptosis并在S期阻滞细胞周期，适用于癌症相关的生物学研究。

CDK2-IN-18 (compound 8q) 作为CDK2/E和CDK4/D1的有效抑制剂，显示出其IC50分别为8 nM和46 nM的特性。此化合物能够抑制肿瘤细胞的增殖。