cdk2-in-4

CDK2-IN-4 是选择性的CDK2抑制剂，对 CDK2 cyclin A 的IC50值为 44 nM，选择性高出 CDK1 cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。

EGFR CDK2-IN-4（化合物4c）是一种EGFR与CDK-2的双重抑制剂，其IC50值分别为89.6 nM和165.4 nM。该化合物在MCF-7细胞中能诱导(apoptosis)凋亡，并导致细胞周期在S期停滞。EGFR CDK2-IN-4显示出显著的抗癌细胞毒性，对MCF-7细胞的IC50为2.74 μM。

CDK2-IN-41 (Compound 7a) 是一种CDK2抑制剂，通过结合CDK2抑制细胞周期，诱导细胞毒性，增加ROS生成并促进凋亡 (Apoptosis)。它对急性髓系白血病 (AML) HL-60 细胞的IC50为10 µM，显示出抗癌活性。CDK2-IN-41 可用于AML相关癌症领域的研究。

CDK9-IN-40 是一种 CDK2 (Cyclin dependent kinase 2) 抑制剂，其 IC50 对 CDK2 Cyclin E1 的抑制效能为 ≤ 10 nM。

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5 三重抑制剂，对 GSK-3β，GSK-3α，CDK2 和 CDK5 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.56 nM ，0.45 nM ，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。

CDK2 4-IN-2 (compound 56) 作为CDK2和CDK4的双重抑制剂，具备小于100 nM的IC50，主要用于癌症研究领域。

IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 作为Mycophenolic acid 类似物，是一款针对IMPDH2的选择性抑制剂，其Ki值达1.8 μM。该化合物对于骨肉瘤癌细胞系展示了显著的细胞毒作用，并与VEGFR-2、CDK2 及 IMPDH 都有较高的亲和性。

CDK2-IN-39 (compound 4) 是CDK2的抑制剂。

NUAK1-IN-2 (Compound 24) 是一种NUAK1（IC50为 3.162 nM）和CDK2 4 6的抑制剂，适用于癌症、神经发育障碍及阿尔茨海默症的研究。

GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种具有高效性和选择性的 ROCK 抑制剂，具有抗炎和血管舒张作用，抑制 ROCK1 和 ROCK2，可用于研究急性髓系白血病。

CDK12-IN-4, a pyrazolotriazine compound, exhibits potent inhibition of CDK12 by achieving an IC50 value of 0.641 μM, utilizing high ATP levels (2 mM). Notably, CDK12-IN-4 does not impact CDK2 Cyclin E (IC50 > 20 μM) or CDK9 Cyclin T1 (IC50 > 20 μM) under the influence of high ATP (2 mM) levels (WO2021116178A1).

CDK1 2 4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂， 其对于 CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1 2 4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1 2 4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2 M 期并诱导细胞凋亡。CDK1 2 4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。

CDK HDAC-IN-1 exhibits potent inhibitory activity towards CDK2 4 6 and HDAC6, with IC50 values of 60.9 ± 2.9 nM, 276 ± 22.3 nM, 27.2 ± 4.2 nM, and 128.6 ± 0.4 nM, respectively.

CDK-IN-9 (compound 24) 是一种 CDK 的有效抑制剂。CDK-IN-9 也是一种能够诱导 CDK12 和 DDB1 相互作用的分子胶， 能够作用于 CDK2 E (IC50: 4 nM) 。CDK-IN-9 能够导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 可以利用去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和RNA 聚合酶 II，进而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CDK1-IN-4 (10d) 是一种选择性的 CDK1 抑制剂，能够作用于 CDK1 (IC50: 44.52 nM)、CDK2 (IC50: 624.93 nM) 和 CDK5 (IC50: 135.22 nM)。CDK1-IN-4 能够影响细胞周期，进而对癌细胞的生长表现出抑制作用。CDK1-IN-4 能够用于研究癌症。

CGP74514A is a CDK1 inhibitor with potential anticancer activity. In U937 cells, CGP74514A - induced apoptosis (5 microM) became apparent within 4 hr and approached 100% by 24 hr. The pan- caspase inhibitor Boc-fmk and the caspase-8 inhibitor lETD-fmk opposed CGP74514A -induced caspase-9 activation and PARP degradation, but not cytochrome c or Smac DIABLO release. CGP74514A -mediated apoptosis was substantially blocked by ectopic expression of full-length Bel- 2, a loop-deleted mutant Bcl-2, and Bcl-x(L). CGP74514A treatment (5 microM; 18 hr) resulted in increased p21(CIP1) expression, p27(KIP1) degradation, diminished E2F1 expression, and dephosphorylation of p34(CDC2). It also induced early (i.e., within 2 hr) inhibition of CDK1 activity and dephosphorylation of pRb, followed by pRb degradation, but did not block pRb phosphorylation at CDK2- and CDK4- specific sites. These findings indicate that the selective CDK1 inhibitor, CGP74514A , induces complex changes in cell cycle......

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，可阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压，具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7(CDK) 抑制剂，IC50值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。

Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是一种针对VEGFR2、EGFR、HER2和CDK2的多靶点激酶抑制剂，其IC50值依次为0.33、0.22、0.18和2.09 μM。该化合物对包括HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 在内的多种细胞系展现出强效的抗癌活性，IC50值范围为1.94至7.1 µM，对WI-38细胞线则显示较低毒性，IC50值为40.85 µM。它能诱导HepG2细胞发生apoptosis并在S期阻滞细胞周期，适用于癌症相关的生物学研究。

CDK2-IN-18 (compound 8q) 作为CDK2 E和CDK4 D1的有效抑制剂，显示出其IC50分别为8 nM和46 nM的特性。此化合物能够抑制肿瘤细胞的增殖。

CDK5-IN-4（compound 4）是一种多激酶 II 型抑制剂，主要针对CDK5，其IC50为9.8 μM。此外，CDK5-IN-4 对GSK-3α、GSK-3β、CDK9及CDK2的抑制作用也显著，相应的IC50值为0.98、4.00、1.76及6.24 μM。该化合物主要应用于胶质母细胞瘤的相关研究。

CDK2 4-IN-1 (compound B-4a) 作为CDK2 4抑制剂,具有微管蛋白聚合抑制的功能,适用于癌症研究领域.

PI3K AKT-IN-4 (compound 3) 是源自Salvia castaneaDiels f根和根茎的二萜类化合物。这种化合物展现出显著的抗肿瘤活性，它通过阻断Hep3B细胞在G0 G1期的细胞周期、诱导线粒体功能障碍和氧化应激，从而抑制肝细胞癌细胞的活力及增殖（IC50=4.72 μM），并推动细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K AKT-IN-4 还能通过抑制PI3K-Akt信号通路并针对PARP1和CDK2靶点，进一步抑制肿瘤细胞生长。