cdk 4

CDK4 6-IN-3 is a brain-penetrant CDK4 CDK6 inhibitor (Kis: <0.3 nM and 2.2 nM) used for the treatment of glioblastoma. It inhibits CDK1 with a Ki of 110 nM.

CDK4 6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM。

CDK4-IN-1 是一种新型的特异性 CDK4 Cyclin D1 抑制剂，IC50 为 10 nM；分别是 CDK1 Cyclin B (IC50>15 uM) 和 CDK2 Cyclin A (IC50=5.265 uM) 的 1500 倍和 500 倍。

CDK4 6-IN-5 is a highly effective inhibitor of CDK4 and CDK6, with Ki values of 0.2 and 4.4 nM for CDK4 Cyclin D1 and CDK6 Cyclin D3, respectively (WO2019207463A1, example A93).

CDK4 6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4 6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。

PROTAC CDK4 6 degrader 1（Compound 7f）作为一种针对CDK4和CDK6的双重降解剂, 其DC50值分别为10.5 nM和2.5 nM。该化合物能显著抑制Jurkat细胞的增殖，其中IC50为0.18 μM，能够在G1期阻断细胞周期，并引发细胞凋亡（apoptosis）。

CDK4 6-IN-22 (Compound 1-A) 作为CDK4和CDK6的双重抑制剂而存在.

CDK4 6-IN-23（Compound 42）是一种高效且选择性的CDK4 6抑制剂，对CDK6的IC50为11 nM。该化合物能够显著激活免疫细胞并促进IL-3的产生，并且在接受5-FU化疗的小鼠中表现出双重的骨髓保护和免疫调节作用。

CDK4 6-IN-21 (compound I-52) 作为CDK4 6抑制剂,展现出针对CDK4和CDK6的显著抑制性,其IC50值分别为3.88 nM和3.31 nM.此外,该化合物还具有抗肿瘤活性.

PD 0332991, an unsymmetrical indolocarbazole compound, is cell-permeable and exhibits antiproliferative effects by functioning as a potent, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of Cdk4 D1 (IC 50 = 76 nM). Although it can inhibit other Cdks, such as Cdk2 E and Cdk1 B, effectiveness requires higher concentrations (IC 50 = 520 nM and 2.1 µM, respectively) and demonstrates minimal activity against CaMKII, PKA, or GSK-3β (IC 50 ≥ 12.4 µM). PD 0332991 efficiently inhibits tumor cell growth in HCT-116 and NCI-H460 cell lines with an IC 50 < 3.0 µM, primarily through blocking Rb phosphorylation and inducing G1 cell cycle arrest.

SHP2 CDK4-IN-1（化合物10）是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂，具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0 G1期阻滞，抑制TNBC细胞的增殖，并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性，适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的研究。

CDK4-IN-2 (A17) 作为CDK4的抑制剂，其对应的Ki和 IC50值均不超过 10 nM。

CDK4 6-IN-17（compound 12）为具有口服活性的CDK4 6抑制剂，在BE(2)细胞的IC50为10-100 nM。CDK4 6-IN-17在COLO205异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。

CDK4 6-IN-7, a highly potent and selective orally active inhibitor of CDK4 6, demonstrates impressive inhibition activity with IC50 values of 1.58 nM and 4.09 nM respectively. This compound is particularly valuable for breast cancer research [1].

CDK4 6-IN-10 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 CDK4 (IC50: 22 nM) 和 CDK6 (IC50: 10 nM) 抑制剂，具有抗肿瘤效果。CDK4 6-IN-10 具有潜力进行多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

CDK4 6-IN-12 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 4 6 抑制剂。CDK4 6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有抑制活性，IC50值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4 6-IN-12 可用于癌症的研究。

CDK4 9-IN-1 (Compound 29) 是一种选择性双重抑制剂，针对CDK4和CDK9的IC50分别为23 nM和12 nM。该化合物有潜力用于癌症研究。

CDK4 6 HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一种对CDK4 6和HDAC具有双重靶向的抑制剂 (IC50：CDK4 = 7.23 nM，CDK6= 13.20 nM，HDAC1= 55.66 nM，HDAC6= 48.38 nM)，可通过HDAC-p21-CDK信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和引起G0 G1期停滞，有效抑制肝细胞癌。

CDK4 6-IN-19 (Compound II-7) 作为CDK4 CDK6抑制剂，其IC50值为0.2 nM和5.0 nM。该化合物能有效抑制细胞增殖，适用于癌症相关的研究。

HEMTAC CDK4 6 degrader 1 是一种通过连接HSP90的配体和CDK4 6而形成的PROTAC，其Kd值为35.7 µM。在B16F10黑色素瘤细胞中，该化合物能够诱导CDK4 6的降解，从而将细胞周期阻滞在G0 G1期，并引发细胞凋亡。因此，HEMTAC CDK4 6 degrader 1可被应用于癌症研究领域。

作为CDK4 6抑制剂。化合物10b 和10c 在CDK4 6上表现出低纳摩尔范围的活性，理想的抗增殖活性，优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。

CDK4 6-IN-8 (Compound 7p) 是选择性的CDK4（IC50= 5.01 nM）和CDK6（IC50= 3.97 nM）抑制剂。

CDK4 6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4 6抑制剂。CDK4 6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4 6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

CDK4 6-IN-9 (compound 10) 是一种 CDK4 6 的选择性抑制剂，能够作用于 CDK6 cyclin D1 (IC50: 905 nM)。CDK4 6-IN-9 对多发性骨髓瘤 (MM) 具有潜在的研究价值。