cdk 4

CDK4-IN-1 是一种新型的特异性 CDK4/Cyclin D1 抑制剂，IC50 为 10 nM；分别是 CDK1/Cyclin B (IC50>15 uM) 和 CDK2/Cyclin A (IC50=5.265 uM) 的 1500 倍和 500 倍。

CDK4/6/1 Inhibitor (Crozbaciclib) 是一种 CDK4/6 抑制剂 (IC50s: 3 and 1 nM). CDK4/6抑制剂是一类用于治疗一些类型的激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的化合物，可阻断了乳腺癌细胞分裂和繁殖的过程。

CDK4/6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM。

CDK4/6-IN-3 is a brain-penetrant CDK4/CDK6 inhibitor (Kis: <0.3 nM and 2.2 nM) used for the treatment of glioblastoma. It inhibits CDK1 with a Ki of 110 nM.

CDK4/6-IN-5 is a highly effective inhibitor of CDK4 and CDK6, with Ki values of 0.2 and 4.4 nM for CDK4/Cyclin D1 and CDK6/Cyclin D3, respectively (WO2019207463A1, example A93).

CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。

CDK4/6-IN-23（Compound 42）是一种高效且选择性的CDK4/6抑制剂，对CDK6的IC50为11 nM。该化合物能够显著激活免疫细胞并促进IL-3的产生，并且在接受5-FU化疗的小鼠中表现出双重的骨髓保护和免疫调节作用。

CDK4/6/HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一种对CDK4/6和HDAC具有双重靶向的抑制剂 (IC50：CDK4 = 7.23 nM，CDK6= 13.20 nM，HDAC1= 55.66 nM，HDAC6= 48.38 nM)，可通过HDAC-p21-CDK信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和引起G0/G1期停滞，有效抑制肝细胞癌。

CDK4/9-IN-1 (Compound 29) 是一种选择性双重抑制剂，针对CDK4和CDK9的IC50分别为23 nM和12 nM。该化合物有潜力用于癌症研究。

CDK4/6-IN-24 (Compound A) 是一种CDK4/6抑制剂，具有广谱的抗肿瘤活性，在亚微摩尔级别的IC50下抑制多种癌细胞。

CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 是一种抑制剂，专门作用于CDK4、CDK6和BRD4，其IC50值为BRD4-BD2是220 nM，BRD4-BD1是146 nM，CDK6是106 nM，CDK4是85 nM。CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 可应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究，能够引发细胞周期阻滞和细胞凋亡。

CDK4 degrader1 (ML 1–71) 为一种专门靶向CDK4的分子胶降解剂。

CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服并且有效的CDK4/6选择性抑制剂。它能有效抑制癌细胞生长，通过将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

CDK4/6-IN-12 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有抑制活性，IC50值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。

CDK4/6-IN-7, a highly potent and selective orally active inhibitor of CDK4/6, demonstrates impressive inhibition activity with IC50 values of 1.58 nM and 4.09 nM respectively. This compound is particularly valuable for breast cancer research [1].

CDK4/6-IN-8 (Compound 7p) 是选择性的CDK4（IC50= 5.01 nM）和CDK6（IC50= 3.97 nM）抑制剂。

CDK4/6-IN-9 (compound 10) 是一种 CDK4/6 的选择性抑制剂，能够作用于 CDK6/cyclin D1 (IC50: 905 nM)。CDK4/6-IN-9 对多发性骨髓瘤 (MM) 具有潜在的研究价值。

作为CDK4/6抑制剂。化合物10b 和10c 在CDK4/6上表现出低纳摩尔范围的活性，理想的抗增殖活性，优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。

FLT3/CDK4-IN-1 是一种高度选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，作用于 FLT3 (IC50: 7 nM) 与 CDK4 (IC50: 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 在体内具有良好的抗肿瘤效果，对某些癌细胞表现出抗增殖作用。

CDK4/6-IN-10 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 CDK4 (IC50: 22 nM) 和 CDK6 (IC50: 10 nM) 抑制剂，具有抗肿瘤效果。CDK4/6-IN-10 具有潜力进行多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

SHP2/CDK4-IN-1（化合物10）是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂，具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0/G1期阻滞，抑制TNBC细胞的增殖，并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性，适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的研究。

CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

CDK4/6-IN-11 是一种有效的PROTACCDK4/6降解剂。

HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是一种通过连接HSP90的配体和CDK4/6而形成的PROTAC，其Kd值为35.7 µM。在B16F10黑色素瘤细胞中，该化合物能够诱导CDK4/6的降解，从而将细胞周期阻滞在G0/G1期，并引发细胞凋亡。因此，HEMTAC CDK4/6 degrader 1可被应用于癌症研究领域。