cbp1

PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB ​​结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。

I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300 CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞，并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。

CBP-1008 是一种与 MMAE 偶联的双配体多肽-药物共轭物 (PDC)，专注于靶向叶酸受体 (FRα) 和 TRPV6。它显示出对 FRα 的高亲和力和对 TRPV6 的低亲和力。CBP-1008 具有抗肿瘤活性，适用于晚期实体瘤的研究 (例如：结直肠癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、肾上腺皮质癌和滤泡树突状细胞肉瘤)。

CBP-1018 是一种 PDC (肽药物偶联物)，其由 FRα TRPV6 双靶向性配体通过连接子偶联 Monomethylauristatin E 制成，具有在乳腺癌领域进行研究的潜力。