cb-r

CBR-5884 是一种磷酸甘油酸脱氢酶抑制剂，IC50为 33 μM。 它抑制癌细胞中的丝氨酸合成，选择性地抑制黑素瘤和乳腺癌细胞系的增殖，对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞系有选择性毒性。

CBR-470-1 是一种有效的糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 抑制剂，通过增加甲基乙二醛的水平来激活 NRF2。 CBR-470-1 是一种非共价的 Nrf2 激活剂，具有神经保护活性，通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应来保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。

CBR-3465 是结核分枝杆菌 (Mtb) II 型 NADH 脱氢酶的有效抑制剂。CBR-3465 抑制结核分枝杆菌的 MIC 值为 0.16 μM。

CBR-6672, a type II NADH dehydrogenase inhibitor, demonstrates potent antimycobacterial activity against mycobacterium tuberculosis (Mtb) with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 0.14 μM [1].

CBR Agonist-1 (27a-cis) 是一种大麻素受体 (CBR) 激动剂，能够作用于 CB1R (Ki: 0.18 μM) 和 CB2R (Ki: 1.22 μM)。CBR Agonist-1 (27a-cis) 能够用于研究内源性大麻素系统相关疾病。

CBR Agonist-2 是一种 CB1 激动剂 (EC50: 960 nM)(Ki: 970 nM)(CB1R; CB1 配体)。CBR Agonist-2 是一种很有前景的工具，能够用于 hCB1R 参与的内源性大麻素系统相关疾病的研究。

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

PROTAC B-Raf degrader 1 is a proteolysis targeting chimera (PROTAC) for the degradation of B-Raf,PROTAC B-Raf degrader 1 With anti-cancer activity.

PROTAC BRD9 Degrader-1 is a leading PROTAC BRD9 chemical degrader with an IC50 of 13.5 nM.

(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的活性较低的外消旋体。 BRD0705 是一种有效的特异性 GSK3α 抑制剂。

PROTAC BRD4 Degrader-1 is an efficacious degrader of BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 41.8 nM).

PROTAC BRD4 Degrader-2 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 14.2 nM).

PROTAC BRD4 Degrader-3 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4.

PROTAC BRD9-binding moiety 1 that binds to BRD9, and used for inhibiting BRD9 activity, based on PROTAC.

PROTAC BRD9-binding moiety 1 hydrochloride inhibits BRD9 activity by binding to BRD9, utilizing the PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) mechanism.

PROTAC BRD2 BRD4 degrader-1 (compound 15) serves as a potent, selective degrader of BET proteins BRD4 and BRD2, achieving rapid, reversible, and unexpectedly selective elimination of BRD4 and BRD2 compared to BRD3. Its efficacy in suppressing solid tumors manifest with minimal cytotoxic effects. This compound comprises a BET inhibitor, a connecting linker, and thalidomide as the ligand for cereblon (CRBN) cullin 4A[1].

PROTAC BRD4-binding moiety 1 is a BRD4 ligand that binds to the cereblon ligand through a linker, enabling the formation of a PROTAC complex. This complex efficiently degrades BRD4[1].

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5) is a chimeric BET degrader GNE-987 conjugated with a disulfide-containing linker[1]. This PROTAC-linker conjugate specifically targets and degrades BRD4, enabling selective proteolysis of PAC-1.

PROTAC BRD4-DCAF1 degrader-1 (I-907) 作为一种有效的BRD4-DCAF1 PROTAC降解剂，其DC50值介于10~100 nM之间。

PROTAC BRM BRG1 degrader-4 (example 047) 在SW1573细胞中表现出对BRM和BRG1高效的PROTAC降解活性，其DC50值分别为0.21 nM和3.4 nM。

PROTAC BRM BRG1 degrader-2 (Example.004) 作为一种效能显著的PROTAC BRM BRG1降解剂，在A549细胞中表现出极低的DC50（< 10 nM）和IC50（15 nM）。

PROTAC BRM BRG1 degrader-1，一种针对BRM BRG1的PROTAC降解剂，具有DC50值分别为10-100 nM (BRM) 及 > 1 μM (BRG1)。该化合物主要应用于癌症研究领域。

PROTAC BRM BRG1 degrader-3（compound 304）是一种有效的BRM BRG1降解剂，它是基于PROTACs技术开发的。在SW1573细胞中，该化合物将BRM降解到DC50小于1 nM，而BRG1的DC50则大于1 nM。此外，PROTAC BRM BRG1 degrader-3展示出对抗肿瘤的潜力，其对A549细胞的抗增殖活性（IC50=0.6 nM）证明了其效力。

PROTAC BRD4 Degrader-29 (compound 7a) 是一种有效的BRD4 PROTACs降解剂，DC50为89.4 nM，在癌症研究中具有重要作用。