brd4 in 2

BRD4-IN-2 is a bromodomain BRD4 inhibitor with an IC 50 value of 9.9 nM.

BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的分子胶型BRD4降解剂，靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞内的BRD4长链和短链异构体。

PROTAC BRD4 ligand-2 is a ligand for target BRD4 protein for PROTAC CFT-2718.

BRD4 D1-IN-2 (compound 26) 是一种选择性的、有效的 BRD4 D1 抑制剂，其 IC50 值小于 0.092 μM。BRD4 D1-IN-2 对 BRD4 D1 具有 15 nM 亲和力，对 BRD2 D1 和 BRD4 D2 具有 500 倍以上的选择性。

PROTAC BRD4 Degrader-2 is an efficacious degrader of PROTAC BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 14.2 nM).

PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) serves as a potent, selective degrader of BET proteins BRD4 and BRD2, achieving rapid, reversible, and unexpectedly selective elimination of BRD4 and BRD2 compared to BRD3. Its efficacy in suppressing solid tumors manifest with minimal cytotoxic effects. This compound comprises a BET inhibitor, a connecting linker, and thalidomide as the ligand for cereblon (CRBN)/cullin 4A[1].

BRD4/FKBP12 degrader-2 (a1d) 是一种具有抗癌活性的BRD4/FKBP12降解剂。

PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种PROTAC降解剂，专门针对FLT3、JAK2和BRD4，具有DC50值为5.23 nM、0.678 nM和1.17 nM。该化合物在MV4;11细胞中展现出卓越的抗增殖活性 (IC50 = 0.79 nM)，并对FLT3突变的Ba/F3细胞有效。它能够诱导MV4;11细胞的凋亡 (apoptosis)。在NOD SCID小鼠的MV4;11异种移植模型中，该降解剂显示出显著的抗肿瘤效能。PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

BRD4/CK2-IN-1 是靶向 BRD4 和 CK2 的小分子抑制剂，对 BRD4 的 IC 50 值为 180nM，对 CK2 的IC 50 值为 230 nM。BRD4/CK2-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞的增殖并诱导细胞凋亡和自噬相关细胞死亡，可用于研究三阴乳腺癌。

PROTACBRD4配体-2盐酸盐是一种专门针对BRD4蛋白的配体，主要用于PROTACCFT-2718的合成过程中。

PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效的、选择性的 PARP1 (IC50: 197 nM) 和 BRD4 (IC50: 238 nM) 抑制剂。PARP1/BRD4-IN-2 能够抑制 DNA 损伤修复，阻滞 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 对 MDA-MB-468 小鼠异种移植瘤模型表现出抗肿瘤效果。PARP1/BRD4-IN-2 能够用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。

PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15) 作为一种BI-2536类似物，是PLK1和BRD4的双重抑制剂。它针对Polo样激酶1 (PLK1) 和 BRD4溴结构域 (BRD4-BD1，IC50=28 nM) 以及PLK1 (IC50=40 nM) 展示出高效的抑制活性。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 值为 2.51 µM ，是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。

BET-IN-2 is a BET inhibitor (IC50: 52 nM for BRD4-BD1).

Lenalidomide-PEG1-azide是一种E3连接酶的配体-连接子复合物，含有cereblon配体和linker，可用于合成PROTAC和发生点击化学反应。

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1 的立体异构体。 (+)-JQ1 是一种 BET 溴结构域抑制剂，对BRD4(1/2)的IC50 为 77 和 33 nM。

HDAC3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是一种HDAC3/BRD4的抑制剂，其针对HDAC3的IC50为8 nM，而对HDAC1和HDAC2的IC50分别为220 nM和120 nM。HDAC3/BRD4-IN-1 展现出抗肿瘤和抗增殖作用，并通过上调Ac-H3和下调c-Myc实现。该化合物在人肝脏微粒中的半衰期为29.36分钟 (t1/2=29.36 min)。

NB512 (compound 39a) 是一种BET和HDAC的双重抑制剂，具有对BRD4溴结构域和HDAC1/2的高亲和力，EC50s在100-400 nM之间。NB512 在癌细胞PaTu8988T和NMC中表现出抗增殖活性。

FKBP12 ligand-2 (compound d) 是一种具备高亲和力的FKBP12靶向配体。此化合物用于通过 "CellTrap" 效应选择性增强异双功能分子与BRD4的结合，从而在细胞内富集药物，形成FKBP12-配体-BRD4的三元复合物，抑制BRD4的活性。这个复合物能够抑制BRD4靶基因（如MYC）表达，导致肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 也可以用于基于细胞内presenter蛋白水平差异的选择性癌症研究。

4-[(1E)-2-Nitroethenyl]benzoic acid 是一种E3 ligase ligand (E3连接酶配体)，可用于合成PROTAC BRD4 Degrader-38。

JP-2-196 hydrochloride 是一种专门作用于RNF126的共价分子胶降解剂。它能够促进RNF126与目标蛋白（例如BRD4、AR-V7）形成三元复合物，进而诱导其泛素化并促使蛋白酶体降解。JP-2-196 hydrochloride 可用于癌症研究（如前列腺癌、白血病）。

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET/BRD4溴结构域抑制剂，对BRD4的IC50值为1.7nM。

TW9 is a dual inhibitor of bromodomain 2 (BD2) in bromodomain-containing protein 4 (BRD4) and histone deacetylase 1 (HDAC1; IC50s = 0.074 and 0.29 μM, respectively).1It is selective for BD2 over BD1 in BRD4 (IC50= 0.72 μM) and for HDAC1 over HDAC2 (IC50= 2.5 μM). TW9 (50 nM) induces apoptosis in, and inhibits proliferation of, MIA PaCa-2 pancreatic cancer cells. It induces cell cycle arrest at the G1phase in HPAC pancreatic cancer cells when used at a concentration of 2 μM. TW9 acts synergistically with gemcitabine to reduce the viability of HPAC cells. 1.Zhang, X., Zegar, T., Weiser, T., et al.Characterization of a dual BET/HDAC inhibitor for treatment of pancreatic ductal adenocarcinomaInt. J. Cancer147(10)2847-2861(2020)