biased

MLS1547 (MLS000051547) 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体激动剂，Ki 为 1.2 μM。 MLS1547 在钙动员试验中刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 为 0.37 μM。

LIT-001 是非肽类催产素受体激动剂，EC50为55 nM，Ki 为226 nM。它可改善孤独症小鼠模型的社交互动。

UNC0006 是 β抑制蛋白偏向 D（2）R 配体，同时也是 G（i） 调节的 cAMP 产生的拮抗剂和 D（2）R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC0006 具有抗精神病的活性，可用于研究神经系统疾病。

UNC9975 是β-抑制蛋白偏倚的多巴胺D（2）受体激动剂，具有抗精神病活性，可用于研究神经分裂等神经系统疾病。

F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂，在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。

ML-335 是μ-δ异构体靶向激动剂，是一种μOR-δOR 偏向配体，可以作为开发独特类型（异构体偏倚）药物的支架。ML-335是MOR（μ阿片受体）/DOR（δ阿片受体）异构体， 具有抗伤害感受活性和抑制疼痛的活性。

TRV120056 acetate 是一种 Gq 偏向激动剂，对 AT1R-Gq 融合蛋白的分子效率比 AT1R-βarr2 融合蛋白高 10 倍。

NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针，是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂，BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM，与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。

SBI-810 是一种针对β-抑制蛋白的功能性选择性变构调节剂，专用于神经紧张素受体1 (NTSR1)。在内源性配体神经紧张素 (NT) 的存在下，SBI-810 通过G蛋白特异性途径调控NTSR1的G蛋白信号。SBI-810 完全阻断 NT 诱导的Gq激活，部分阻断NT诱导的 Gi1 激活，同时允许NTSR1激活 GoA 和 G12。

SBI-810 hydrochloride是一种β-arrestin-2(βarr2)偏向的NTSR1(neurotensin receptor 1)变构调节剂，通过外周和中枢机制起到镇痛作用，抑制兴奋性突触传递，抑制脊髓伤害性神经元中的NMDA受体和ERK信号，降低初级感觉神经元中Nav1.7表达和动作电位放电。

5-HT2A receptor agonist-9 是一种 β-arrestin 偏向的 5-HT2A受体激动剂，可用于研究抗抑郁和迷幻等神经疾病。

NLX-266 是一种口服活性的 ERK1/2 偏向 5-HT1A 受体激动剂，可用于研究帕金森病。

JR-6 是一种选择性针对muscarinic M2受体的Gi/o通路偏向性部分激动剂。

KRN7000 analog 1 表现出良好的 Th1 偏向免疫反应，具体表现为诱导干扰素-γ (IFN-γ) 和减少白细胞介素-4 (IL-4)。KRN7000 analog 1 具有作为抗肿瘤剂及疫苗佐剂的潜在应用。

LM-189 是 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂，作为 β2-肾上腺素受体 (β2AR) 的Gαi 偏向配体。它有助于稳定 TM6 中的特定构象，并提升 ICL2 的动力学。LM-189 可以用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。

ATR-258 是 GRK2 偏向的 β2AR 部分激动剂。作为一种竞争性 β1AR 拮抗剂，ATR-258 在 10 μM 浓度下对 β3AR 展示出较弱的部分激动活性。它能够改善肥胖小鼠的血糖控制，减少脂质堆积，并且副作用较少。ATR-258 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。

DW34 是一种口服活性的泛 BRD4-D1 偏向性抑制剂，同时展现一定的 BRD4-D2 活性。其抑制效果接近于 I-BET151 (EC50值为 0.16 μM)，DW34 的EC50值为 0.14 μM。通过降低趋化因子表达和细胞坏死，DW34 能显著减少脂多糖 (LPS) 所致的肝脏炎症以及对乙酰氨基酚 (APAP) 引起的毒性。

LM-189 free base 是一种 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂，属于 β2-肾上腺素受体 (β2AR) 的 Gαi 偏向配体。此化合物能够稳定 TM6 中的特定构象，并增强 ICL2 的动力学。LM-189 free base 适用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。

RS130-180 是一种 β-arrestin 偏向性激动剂，其选择性靶向于 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2aR)。RS130-180 有潜力用于抑郁症等神经精神疾病的研究。

UNC9994 is a β-arrestin-biased dopamine D₂ receptor agonist (β-arrestin EC50 = 50 nM; Emax = 97%) with robust in vivo antipsychotic drug-like activities.

UNC9995 is a β-Arrestin-Biased Dopamine D2 Receptor agonist (β-Arrestin, EC50 = 120 nM; Emax = 88%).

PW0464 ((Rac)-Razpipadon)是一种非儿茶酚类D1R激动剂和高效的完全G蛋白偏配体（complete G protein biased ligand），EC50 (Gs-cAMP)=5.8 nM，用于研究神经系统疾病。

Bilaid C is a tetrapeptide μ-opioid receptor agonist (Ki= 210 nM in HEK293 cell membranes expressing the human receptor) that has been found inPenicillium.1It inhibits forskolin-induced cAMP accumulation by 77% in HEK293 cells expressing the human μ-opioid receptor when used at a concentration of 10 μM. Bilaid C induces inward rectifying potassium channel (Kir) currents in rat locus coeruleus slices that endogenously express high levels of the μ-opioid receptor (EC50= 4.2 μM). 1.Dekan, Z., Sianati, S., Yousuf, A., et al.A tetrapeptide class of biased analgesics from an Australian fungus targets the μ-opioid receptorProc. Natl. Acad. Sci. USA116(44)22353-22358(2019)

Potent and selective GPR84 biased agonist (EC50 = 33 nM). Exhibits no significant activity in a panel of 168 other GPCRs. Exhibits bias for G protein signaling pathways. Induces morphological changes in primary murine bone marrow-derived macrophages (BMDMs) in a cellular impedance assay, and promotes phagocytosis by M1 polarized U937 cells. Induces migration of primary human monocytes, but has no effect on macrophage chemotaxis.