betin2

BET-IN-2 is a BET inhibitor (IC50: 52 nM for BRD4-BD1).

BET-IN-27 (compound 6C) 作为一种具备口服活性的BET抑制剂，其对BRD4-BD2、BRD4-BD1、BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1的IC50分别为3.3 nM、3.4 nM、4.1 nM、20.4 nM和42.0 nM。此外，BET-IN-27还显示了抗增殖的生物活性。

BET-IN-28 (Compound 44) 是一种强效的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 能够阻止 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用，从而下调特定基因的表达。BET-IN-28 适用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究。

BET-IN-21 (compound 16) 是一种额外末端结构域(BET)抑制剂，具有血脑屏障渗透性，Ki值为230 nM。BET-IN-21 能抑制小胶质细胞活化，并改善实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠的症状。

BET-IN-26 (compound 13a) 是一种高效、选择性且可口服的BD1抑制剂，其对BD1和BD2的IC50值分别为0.0055 µM和9.0 µM。BET-IN-26 能够降低LPS诱导的血清IL-6和MCP-1水平。

BET-IN-25 (compound 7) 是一种口服的生物活性抑制剂，专门针对溴结构域BD1和BD2，其IC50分别为0.18 μM和9.2 μM。

BET-IN-20 (compound 10) 作为 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM)，显示出显著的抗癌活性。该化合物能够促使急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡，并在 G0/G1 期阻止细胞周期的进程。此外，BET-IN-20 直接抑制 c-Myc 和 CDK6，同时促进 PARP 的裂解。

BET-IN-23（Compound 23）作为一种BD2-选择性BET抑制剂，其IC50值达到2.9 nM。此化合物展现出抗癌效能，能够在体外有效地诱导G0/G1期阻滞及细胞凋亡（apoptosis），从而显著抑制急性髓性白血病（AML）细胞系的增殖。