betin2

BET-IN-2 is a BET inhibitor (IC50: 52 nM for BRD4-BD1).

BET-IN-27 (compound 6C) 作为一种具备口服活性的BET抑制剂，其对BRD4-BD2、BRD4-BD1、BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1的IC50分别为3.3 nM、3.4 nM、4.1 nM、20.4 nM和42.0 nM。此外，BET-IN-27还显示了抗增殖的生物活性。

BET-IN-20 (compound 10) 作为 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM)，显示出显著的抗癌活性。该化合物能够促使急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡，并在 G0 G1 期阻止细胞周期的进程。此外，BET-IN-20 直接抑制 c-Myc 和 CDK6，同时促进 PARP 的裂解。

BET-IN-23（Compound 23）作为一种BD2-选择性BET抑制剂，其IC50值达到2.9 nM。此化合物展现出抗癌效能，能够在体外有效地诱导G0 G1期阻滞及细胞凋亡（apoptosis），从而显著抑制急性髓性白血病（AML）细胞系的增殖。

BET-IN-24 (example 2) is a bromodomain and extra-terminal (BET) inhibitor used in studies of virology, heart failure, inflammation, central nervous system (CNS) diseases, and various cancers.