autotaxin

Autotaxin-IN-4 is an Autotaxin inhibitor. It has the potential to treat idiopathic pulmonary fibrosis.

Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin 的抑制剂(IC50 = 2.4 nM)，Autotaxin 负责增加腹水和血浆中的溶血磷脂酸。

Autotaxin modulator 1 is a new modulator of Autotaxin.

Autotaxin-IN-5 is an Autotaxin inhibitor. It has the potential to treat idiopathic pulmonary fibrosis.

Autotaxin-IN-1 is a potent autotaxin inhibitor, which has favorable potency (IC50=2.2 nM), PK properties, and a robust PK PD relationship and it is used in treatment of osteoarthritis pain[1].

Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种创新的 autotaxin (ATX)抑制剂，其 IC50=131 nM，Ki=15 nM。

HA 155 (Autotaxin Inhibitor IV) 是一种基于硼酸的化合物，通过选择性结合其催化苏氨酸来抑制 ATX，IC50 为 5.7 nM。

ATX inhibitor 5 是一种有效且具有口服活性的 autotaxin (ATX) 抑制剂（IC50 ： 15.3 nM），可降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平，具有抗肝纤维化作用，。

Z-HA155 (CS-963) 是一种高效的 ATX 选择性抑制剂，其 IC50=5.7 nM。

PF8380 是有效的autotaxin 抑制剂，在体外酶实验和人类全血细胞实验中的IC50分别为 2.8 nM 和 101 nM。

PAT-505 是一种可口服且具有选择性和高效性的自体表皮生长因子抑制剂（在 Hep3B 细胞中的 IC50 为 2 nM，在人体血液中的 IC50 为 9.7 nM，在小鼠血浆中的 IC50 为 62 nM）。

Autotaxin-IN-6 (compound 23)，一种ATX (自分泌运动分子)抑制剂，具有30 nM的IC50值，能够减少细胞迁移，适用于抗癌研究。

CRT0273750 是一种 ATX 抑制剂的先导化合物，可调节血浆中 LPA 水平，用于 ATX LPA 依赖性癌症模型。

Cudetaxestat (BLD-0409) 是口服具有活力的autotaxin 的有效抑制剂。

ONO-8430506 是一种可口服的、具有有效性的 autotaxin (ATX) ENPP2 抑制剂（ IC90 ：100 nM），能够抑制小鼠血浆中 ATX 活性。

HA130 是选择性 autotaxin 抑制剂，IC50=28 nM。

PAT-048 is an effective and selective autotaxin inhibitor. PAT-048 reduces dermal fibrosis in vivo. PAT-048 also inhibits IL-6 mRNA expression but displays no effect on autotaxin protein and pulmonary lysophosphatidic acid (LPA) production in the lung fibrosis model. PAT-048 has an IC50 and IC90 of 20 nM and 200 nM for autotaxin in mouse plasma.

BIO-32546 (S-isomer) 是一种高效的 autotaxin (ATX) 的调节剂，IC50 值为 1 nM。

KR-40795，作为ATX (autotaxin)的一种有效抑制剂，其IC50值为0.13 μM，主要在肝病治疗中显示出其重要性。

Sphingomyelins are complex membrane lipids composed of phosphorylcholine, sphingosine, and an acylated group, such as a fatty acid. Lysosphingomyelin is a naturally-occurring lipid which is produced by the removal of the acylated group of sphingomyelin by a deacylase. Lysosphingomyelin may, in turn, serve as a substrate for autotaxin, which removes choline to produce sphingosine-1-phosphate. The receptors and signaling pathways that are activated by lyso-sphingosine are diverse and vary between cell types. Lysosphingomyelin occurs naturally in plasma, is a constituent of lipoproteins, and is increased in some diseases, including dermatitis and Niemann-Pick disease.

MEY-003是针对Autotaxin(ATX)的抑制剂，具有对hATX-β和hATX-ɣ的EC50值分别为460 nM和1.09 μM（LPC18:1分析条件下）。作为一种非竞争性抑制剂，其Ki值为432 nM。该化合物主要应用于ATX相关疾病的研究领域。

ATX inhibitor 22 是 ATX (autotaxin) 的新型抑制剂 (IC50: 218.9 μM)，对 LPAR1 缺乏抑制活性。

autotaxin inhibitor

CBT-295 作为一种具有口服活性的Autotaxin(ATX)抑制剂，在抑制多种炎症细胞因子如TGF-β、TNF-α 和IL-6方面表现显著，并能减少胆管增生标志物CK-19的表达，从而缓解肝纤维化。此外，CBT-295可有效逆转肝纤维化所引起的血液和脑氨水平下降，同时减轻氨引起的神经炎症。该化合物为肝硬化及其相关脑病的研究提供了新的可能性。