arnt

Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性，可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs，它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD)，能有效诱导前列腺癌细胞凋亡，并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。

M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强HIF-2alpha和ARNT对转录激活的亲和力 。M1002能够改变HIF-281alpha PAS-B结构域的Tyr2构象， 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。

HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂，对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性， 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究，与癌症的发生密切相关。

KG-548 是一种 ARNT/TACC3 和HIF-1α 双重抑制剂，可与与 HIF-2 二聚化和共激活因子募集有关的 β 折叠表面结合，抑制乳酸生成，可用于研究癌症。

T1001 is an antagonist of hypoxia-inducible factor-2α subunit (HIF-2α) which displaces residue M252 from inside the HIF-2α PAS-B pocket toward the ARNT subunit to weaken heterodimerization.

M1001 是较弱的HIF-2α激动剂，直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，Kd=667 nM，能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。

NPAS3-IN-1 是一种有效的 NPAS3-ARNT 异二聚化抑制剂，通过在细胞层面上调控NPAS3与ARNT的异二聚化来调控 NPAS3的转录。

KG-655为一种小分子化合物，可结合至ARNTPAS-B的β-折叠表面及其内部空腔，干扰其与TACC3转录共激活因子的结合。此外，KG-655可促使ARNTPAS-B进行同源二聚化，潜在调控多个ARNT介导的信号通路。

Apoptin-derived peptide, an antitumor polypeptide, exhibits cytotoxic effects by promoting apoptosis and necrosis in gastric cancer (GC) cells through the modulation of the PI3K / AKT / ARNT signaling pathway. It also impedes both the invasion and migration of cancer cells by inhibiting the expression and phosphorylation of the p85 subunit of PI3K, subsequently suppressing the PI3K / AKT pathway critical to gastric cancer development [1].