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Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性，可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs，它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD)，能有效诱导前列腺癌细胞凋亡，并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。

M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强HIF-2alpha和ARNT对转录激活的亲和力 。M1002能够改变HIF-281alpha PAS-B结构域的Tyr2构象， 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。

HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂，对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A B 环的稳定性， 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究，与癌症的发生密切相关。

KG-548 是一种 ARNT TACC3 和HIF-1α 双重抑制剂，可与与 HIF-2 二聚化和共激活因子募集有关的 β 折叠表面结合，抑制乳酸生成，可用于研究癌症。

T1001 is an antagonist of hypoxia-inducible factor-2α subunit (HIF-2α) which displaces residue M252 from inside the HIF-2α PAS-B pocket toward the ARNT subunit to weaken heterodimerization.

M1001 是较弱的HIF-2α激动剂，直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，Kd=667 nM，能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。

NPAS3-IN-1 是一种有效的 NPAS3-ARNT 异二聚化抑制剂，通过在细胞层面上调控NPAS3与ARNT的异二聚化来调控 NPAS3的转录。

KG-655为一种小分子化合物，可结合至ARNTPAS-B的β-折叠表面及其内部空腔，干扰其与TACC3转录共激活因子的结合。此外，KG-655可促使ARNTPAS-B进行同源二聚化，潜在调控多个ARNT介导的信号通路。

Apoptin-derived peptide, an antitumor polypeptide, exhibits cytotoxic effects by promoting apoptosis and necrosis in gastric cancer (GC) cells through the modulation of the PI3K AKT ARNT signaling pathway. It also impedes both the invasion and migration of cancer cells by inhibiting the expression and phosphorylation of the p85 subunit of PI3K, subsequently suppressing the PI3K AKT pathway critical to gastric cancer development [1].