antitumor agent 3

Antitumor agent-3 is a potent compound. It comprises a new imidazopyridine having excellent antitumor activity as an active ingredient.

Antitumor agent-38 is a highly effective antitumor compound that exhibits antiproliferative activity towards cancer cells. It induces cell cycle arrest specifically at the late S and G2 M phase, while not impeding microtubule formation or altering cell morphology [1].

Antitumor agent-37 表现出有效的抗增殖和抗转移效果。Antitumor agent-37 能够诱导严重的 DNA 损伤，进而导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37 可利用线粒体凋亡通路 Bcl-2 Bax caspase3，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 可以抑制 PD-L1 的表达，提高肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞，明显改善免疫反应。

Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性，能诱导严重的 DNA 损伤，并通过增加 γ-H2AX 和 p53 的表达促进肿瘤细胞通过 Bcl-2 Bax caspase3 线粒体凋亡通路的 (apoptosis)。此外，Antitumor agent-36 还能通过抑制 PD-L1 的表达显著增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞，从而改善免疫反应。

Antitumor agent-39 是抗肿瘤肽类化合物。

VK3-OCH3 (2-[(2-Methoxy)ethylthio]-3-methyl-1,4-na) 是一种通过血红素加氧酶(HO-1) 相关机制的选择性抗肿瘤剂；维生素 K3 类似物。

Actinonin ((-)-Actinonin) is a naturally occurring antibacterial agent produced by Actinomyces and a potent reversible peptide deformylase (PDF) inhibitor with a Ki of 0.28 nM, it also is an apoptosis inducer. Actinonin inhibits aminopeptidase M, aminopeptidase N and leucine aminopeptidase, it also inhibits MMP-1, MMP-3, MMP-8, MMP-9, and hmeprin α with Ki values of 300 nM, 1,700 nM, 190 nM, 330 nM, and 20 nM, respectively. Actinonin has antiproliferative and antitumor activities[1][2][3][4][5].

Duocarmycin A, an antitumor antibiotic, is a DNA alkylator and efficiently alkylates adenine N3 at the 3′ end of AT-rich sequences in the DNA. Duocarmycin A, as a chemotherapeutic agent, results in HLC-2 cells typically apoptotic changes.

Antitumor agent-185 (compound 3) 显示了显著的抗肿瘤效果，能够有效地抑制肿瘤生长并延长小鼠的生存期。

Skp2 inhibitor 3 (E35)作为一种高效的S期激酶相关蛋白2（SKP2）抑制剂，展现了其抗肿瘤活性，IC50值为4.86 μM，针对Skp2-Cks1结合。此外，Skp2 inhibitor 3 (E35) 有效阻碍克隆形成和细胞迁移，同时导致细胞周期在S期阶段的停滞。

Antitumor agent-196 (Compound 6a (β, β, β)) 是一种青蒿素基础的低聚物，具有抗癌的特性，对 MCF-7 乳腺癌细胞(IC50 = 90 nM)表现出活性。它可通过调节 Bax-caspase 3 信号通路来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并通过调控关键分子(如 GPX4)引发铁死亡 (Ferroptosis)。Antitumor agent-196 在癌症治疗研究中表现出应用潜力。

Phosphoramide mustard cyclohexanamine（磷酰胺氮芥环己胺盐）是cyclophosphamide的活性代谢物，是一种交联DNA链的烷基化剂，组织细胞分裂并导致细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Loxoprofen sodium dihydrate 是一种非甾体类口服抗炎药，具有镇痛和解热作用。Loxoprofen sodium dihydrate 显示出抗肿瘤活性，并且可减少动脉粥样硬化。Loxoprofen sodium dihydrate 是COX 的非选择性抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 6.5 和 13.5 μM。

3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的、口服具有活力的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50: 5.65 μM)。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是一种病毒复制中不可或缺的蛋白质，是一种有吸引力的、对抗 COVID-19 的药物靶点。

Antitumor agent-77 对癌细胞的生长和迁移具有抑制作用，具有抗癌作用。Antitumor agent-77 能够抑制 GPx-4 和提高 COX2 引发铁下垂。Antitumor agent-77 可以激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3)，阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。

Antitumor agent-54 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂 (KD: 35 μM)。Antitumor agent-54 能够抑制几种典型的人肝癌细胞系。Antitumor agent-54 可以将细胞周期阻滞在 G1-S 期，并诱导细胞凋亡，表现出良好的代谢稳定性。

Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性，并通过激活 caspase-3 和裂解PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。

Antitumor agent-78 能够抑制 GPx-4 和升高 COX2 ，进而导致铁下垂 (ferroptosis)。Antitumor agent-78 可以激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3)，抑制肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。Antitumor agent-78 表现出抗肿瘤效果，并能够抑制癌细胞的生长和迁移。

Arsthinol is an antiprotozoal agent which may have anti-cancer activity. It was found that arsthinol, a trivalent organoarsenic compound (dithiarsolane), has been active in vitro on leukemia cell lines and offers a better therapeutic index than arsenic trioxide, as estimated by the ratio LD50 IC50. Arsthinol induced growth inhibition of NB4 cells at lower concentration (IC50 (concentration inhibiting growth by 50%) = 0.78 + - 0.08 micromol l after 24 h) than As(2)O(3) (IC50 = 1.60 + - 0.23 micromol l after 24 h) or melarsoprol (IC50 = 1.44 + - 0.08 micromol l after 24 h). Arsthinol-cyclodextrin complex demonstrated to have was more effective than arsenic trioxide (As2O3) and melarsoprol on the U87 MG cell line. Importantly, in the in vivo study, significant antitumor activity against heterotopic xenografts was observed after i.p. administration.

Neuroinflammatory-IN-3为一种微管蛋白(tubulin)抑制剂兼抗神经炎症剂，具备抗肿瘤功能，其机制为抑制微管蛋白聚合。

KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种KRAS G12D 抑制剂，其IC50小于500 nM，具有抗肿瘤作用。

Antitumor agent-61 (Compound 9b)，Irinotecan (Ir)的衍生物，展现出对多种肿瘤细胞（包括SK-OV-3、SK-OV-3 CDDP、U2OS、MCF-7、A549与MG-63）具有显著的抑制效果，其IC50值分别为0.92、1.39、1.75、2.20、3.05和3.23 μM。该化合物主要通过线粒体途径引发SK-OV-3细胞的凋亡。

Azurin p28 peptide是一种具有肿瘤穿透能力和抗肿瘤活性的肽。它通过与p53结合形成p28:p53复合物，从而降低p53在蛋白酶体中的降解，进而诱导细胞凋亡(apoptosis)或使细胞周期停滞。此外，Azurin p28 peptide通过抑制VEGFR-2、FAK和Akt的磷酸化表现出抗血管生成效果，抑制p53阳性肿瘤的生长。

Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种高选择性抗肿瘤化合物，针对癌细胞具备显著选择性毒性，且对正常细胞损害低。该化合物经 NQO1 激活后，有效地释放鬼臼毒素（Podophyllotoxin），以消灭肿瘤细胞。在 HepG2 异种移植肿瘤模型中，Antitumor agent-67 展现出强效的肿瘤抑制能力而无显著毒副作用。