act 1

ACT 178882 is a new Renin inhibitor (IC50: 1.4 nM).

Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导，EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症，具有潜在的免疫调节活性。

ACT-1016-0707 是一种高效、选择性且不可逆的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，在实验模型中展现出显著的抗纤维化及抗炎活性。ACT-1016-0707 已在体内外肺纤维化模型中得到广泛研究，能够减缓病理性纤维化进程，因而被视为纤维化肺疾病研究中的潜在候选化合物。

Setipiprant (ACT-129968) 是一种口服的选择性 CRTH2 拮抗剂，IC50为6.0 nM。

ACT-1004-1239 是一种可口服且具有选择性和高效性的 CXCR7 拮抗剂，具有免疫调节和髓鞘促生作用，用于研究炎性脱髓鞘疾病。

Cadazolid (ACT-179811) 是一种新型恶唑烷酮类抗生素，对Clostridium difficile 有活性。

Aprocitentan (ACT-132577) 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是 ETA/ETB 的双重拮抗剂，其 pA2值分别为 6.7 和 5.5，IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。

3-MATIDA 是一种有效的 mGluR-1 拮抗剂（IC50：6.3 μM，大鼠 mGluR-1a）。显示出 ≥ 40 倍于其他受体的选择性：mGluR-5、mGluR-2、mGluR-4 (mGluR-4a) (IC50 > 300 μM)、NMDA 和 GluR (AMPA) (IC50 = 250 μM)。 3-MATIDA 在体外培养的鼠皮质细胞和大鼠海马切片培养物中充当神经保护剂。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

1-Aminocyclobutanecarboxylic acid (ACBC) 是一种NMDA 受体部分激动剂，作用于 NR1 甘氨酸位点。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

Iso-SLR 080811是SLR 080811的异构体，可用于生命科学领域的相关研究。SLR080811是一种选择性的SphK2抑制剂(Ki=1.3 μM)，在野生型小鼠中升高血液中S1P水平，在sphk1缺失型小鼠中降低S1P水平，在SphK2缺失小鼠的S1P水平不变。

1, 8-naphthyridine-2,7-diamine can act as a recognition molecule that acts as a universal base pair reader in electronic tunneling for genome sequencing, producing distinguishable features for each DNA base pair under electrical bias.

ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一种色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂，IC50=8 nM。

Apinocaltamide(ACT-709478)是一种可口服和选择性的T型Ca 2+ 通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂，具有可透过血脑屏障（BBB）的特性，对Cav3.1, Cav3.2和 Cav3.3的IC50=6.4~18nM，常用于癫痫的研究。

Annonacin is an Acetogenin and promotes cytotoxicity via a pathway inhibiting the mitochondrial complex and it is the active agent found in Graviola leaf extract to act as an inhibitor of sodium/potassium (NKA) and sarcoplasmic reticulum (SERCA) ATPase pu

Cenerimod (ACT-334441) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的磷酸鞘氨醇 1 受体（S1P1）激动剂（EC50：1 nM）。Cenerimod 对多种 S1P 的亚型具有抑制作用，可用于研究鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

E3 ligase Ligand 10 serves as a ligand for E3 ubiquitin ligase and can be conjugated to a protein ligand through a linker, resulting in the formation of PROTACs. These PROTACs act as inducers of ubiquitination-mediated degradation, specifically targeting cancer-promoting proteins[1].

Emoquine-1 是一种强效口服抗疟药，对多种耐药性疟原虫有效，包括对青蒿素耐药的静止期疟原虫和增殖性恶性疟原虫，IC50值为 20-55 nM。Emoquine-1 有望用于抵抗对青蒿素联合疗法 (ACT) 耐药的疟原虫，能够消除持久性寄生虫。

ACT-335827 是一种可口服的、脑渗透性 orexin 1 型 (orexin type 1) 受体选择性拮抗剂。ACT-33582 作用于 OXR1 和 OXR2 的 IC50值分别是 6 nM 和 417 nM。ACT-33582 可用于神经系统疾病的相关研究。

IMM-01 是一类新型的哺乳动物透明 (mDia) 相关形式的小分子激动剂，其作用于 Rho GTPase 下游以组装肌动蛋白丝，并与微丝组织在迁移和不对称分裂过程中建立和维持细胞极性. GTP 结合的 Rho 通过破坏 DID 和 DAD 自动调节结构域之间的相互作用来激活 mDia 家族成员，从而释放 FH2 结构域以调节肌动蛋白和微管动力学。

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

ACT-462206 是一种可口服且可穿过血脑屏障的Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂。ACT-462206 具有高效性，可用于研究睡眠和焦虑。

Ginsenoside Rg2 (Chikusetsusaponin I) 是一种人参的主要活性成分。它能够降低Aβ1-42积聚，抑制脂多糖介导的VCAM-1和ICAM-1表达的增加。