act 1

ACT 178882 is a new Renin inhibitor (IC50: 1.4 nM).

Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导，EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症，具有潜在的免疫调节活性。

ACT-1016-0707 (Compound 49)是一种口服活性及选择性的LPA1受体拮抗剂，主要用于纤维化疾病的研究领域。

Setipiprant (ACT-129968) 是一种口服的选择性 CRTH2 拮抗剂，IC50为6.0 nM。

ACT-1004-1239 是一种可口服且具有选择性和高效性的 CXCR7 拮抗剂，具有免疫调节和髓鞘促生作用，用于研究炎性脱髓鞘疾病。

3-MATIDA 是一种有效的 mGluR-1 拮抗剂（IC50：6.3 μM，大鼠 mGluR-1a）。显示出 ≥ 40 倍于其他受体的选择性：mGluR-5、mGluR-2、mGluR-4 (mGluR-4a) (IC50 > 300 μM)、NMDA 和 GluR (AMPA) (IC50 = 250 μM)。 3-MATIDA 在体外培养的鼠皮质细胞和大鼠海马切片培养物中充当神经保护剂。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

1-Aminocyclobutanecarboxylic acid (ACBC) 是一种NMDA 受体部分激动剂，作用于 NR1 甘氨酸位点。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

Ginsenoside Rg2 (Chikusetsusaponin I) 是一种人参的主要活性成分。它能够降低Aβ1-42积聚，抑制脂多糖介导的VCAM-1和ICAM-1表达的增加。

1, 8-naphthyridine-2,7-diamine can act as a recognition molecule that acts as a universal base pair reader in electronic tunneling for genome sequencing, producing distinguishable features for each DNA base pair under electrical bias.

ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一种色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂，IC50=8 nM。

Apinocaltamide(ACT-709478)是一种可口服和选择性的T型Ca 2+ 通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂，具有可透过血脑屏障（BBB）的特性，对Cav3.1, Cav3.2和 Cav3.3的IC50=6.4~18nM，常用于癫痫的研究。

Annonacin is an Acetogenin and promotes cytotoxicity via a pathway inhibiting the mitochondrial complex and it is the active agent found in Graviola leaf extract to act as an inhibitor of sodium potassium (NKA) and sarcoplasmic reticulum (SERCA) ATPase pu

Cenerimod (ACT-334441) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的磷酸鞘氨醇 1 受体（S1P1）激动剂（EC50：1 nM）。Cenerimod 对多种 S1P 的亚型具有抑制作用，可用于研究鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

E3 ligase Ligand 10 serves as a ligand for E3 ubiquitin ligase and can be conjugated to a protein ligand through a linker, resulting in the formation of PROTACs. These PROTACs act as inducers of ubiquitination-mediated degradation, specifically targeting cancer-promoting proteins[1].

Emoquine-1 是一种强效口服抗疟药，对多种耐药性疟原虫有效，包括对青蒿素耐药的静止期疟原虫和增殖性恶性疟原虫，IC50值为 20-55 nM。Emoquine-1 有望用于抵抗对青蒿素联合疗法 (ACT) 耐药的疟原虫，能够消除持久性寄生虫。

ACT-335827 是一种可口服的、脑渗透性 orexin 1 型 (orexin type 1) 受体选择性拮抗剂。ACT-33582 作用于 OXR1 和 OXR2 的 IC50值分别是 6 nM 和 417 nM。ACT-33582 可用于神经系统疾病的相关研究。

IMM-01 是一类新型的哺乳动物透明 (mDia) 相关形式的小分子激动剂，其作用于 Rho GTPase 下游以组装肌动蛋白丝，并与微丝组织在迁移和不对称分裂过程中建立和维持细胞极性. GTP 结合的 Rho 通过破坏 DID 和 DAD 自动调节结构域之间的相互作用来激活 mDia 家族成员，从而释放 FH2 结构域以调节肌动蛋白和微管动力学。

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1) 食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

ACT-462206 是一种可口服且可穿过血脑屏障的Orexin 1 Orexin 2 受体拮抗剂。ACT-462206 具有高效性，可用于研究睡眠和焦虑。

JWB1-84-1 3HCl, as a neuroprotective agent, can act by improving cognitive performances in a transgenic mouse model of AD.

Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分，通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。

Ganglioside GD1a is a sialic acid-containing glycosphingolipid found in brain, erythrocytes, bone marrow, testis, spleen, and liver. [1] It can be shed from the surface of tumor cells into the microenvironment where it influences tumor-host cell interactions to promote tumor cell proliferation, invasion, and metastasis. Ganglioside GD1a (20 μM) also increases endothelial cell proliferation. Furthermore, ganglioside GD1a has been shown to act as a functional coreceptor for toll-like receptor 2 (TLR2), enabling the recruitment of TLR2 to lipid rafts when bound by a bacterial toxin.[2] Ganglioside GD1a mixture contains ganglioside GD1a molecular species with C18:1 and C20:1 sphingoid backbones.