EM127

EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂，KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1 2 磷酸化有抑制作用，抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性，可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。

REM127是一种小分子化合物，具有调节细胞内钙离子稳态和神经保护作用。它可以有效恢复因tau蛋白病原性积累造成的细胞模型中钙离子稳态失衡。此外，REM127可以高效穿越血脑屏障，对阿尔茨海默病动物模型中的突触功能和认知能力缺陷起到改善作用，同时减缓淀粉样蛋白β和tau蛋白病变的发展。该化合物适用于神经退行性疾病的研究。