Dyrk1B/A-IN-1

Mirk-IN-1 is an effective inhibitor of Dyrk1B(Mirk kianse) and Dyrk1A (IC50: 68±48 nM and 22±8 nM respectively).

DYRKs-IN-1 has antitumor activity. DYRKs-IN-1 is a potent DYRKs (Dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinases) inhibitor with IC50s of 9 nM and 5 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.

Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是有效的、选择性的和细胞渗透性的DYRK1A 和DYRK1B 抑制剂。Dyrk1A/B-IN-1抑制DYRK1A 和DYRK1B 的Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。

DYRKs-IN-1 hydrochloride是一种有效的DYRKs(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)抑制剂，对DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为5 nM和8 nM，具有抗肿瘤活性。

Leucettinib-92 是一种 DYRK 和 CLK 激酶家族的小分子抑制剂，对多种激酶表现出差异化抑制活性，其 IC50 分别为：CLK1 为 147 nM，CLK2 为 39 nM，CLK4 为 5.2 nM，CLK3 为 0.8 μM；DYRK1A 为 124 nM，DYRK1B 为 204 nM，DYRK2 为 0.16 μM，DYRK3 为 1.0 μM，DYRK4 为 0.52 μM，以及 GSK3 为 2.78 μM。上述特性支持其在激酶信号转导及调控机制研究中的应用。