Cilengitide

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3 5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

Cilengitide TFA 是一种选择性的 αvβ3和 αvβ5受体整合素抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 79 nM。对 GP IIb IIIa 的选择性约为 10 倍。

Cilengitide hydrochloride sis the salt form of Cilengitide, a cyclic Arg-Gly-Asp peptide with potential antineoplastic activity. Cilengitide binds to and inhibits the activities of the alpha(v)beta(3) and alpha(v)beta(5) integrins, thereby inhibiting endothelial cell-cell interactions, endothelial cell-matrix interactions, and angiogenesis.

Fmoc-Aeg(N3)-OH 是具备化学活性的点化学试剂,含有 Azide 功能团,使其能够进行铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)以及与含 DBCO 或 BCN 基团的分子的菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC).该复合体在形成类肽结构时能够实现骨干衍生化,并通过调整细胞毒性而影响细菌细胞的选择性.其在构造具体靶向性的胜肽如 Cilengitide、Piscidin 1 和 MC3,MC4 及 MC5 受体激动剂中显示出了其选择性.此外,Fmoc-Aeg(N3)-OH 作为合成肽核酸 (PNAs) 和其他肽类化合物的重要基础,支持通过分子间交联设设计大环或通过环闭合稳定主链.