22rv1

Lin281632 是 RNA 结合蛋白 Lin28 和溴结构域的抑制剂。 Lin281632 促进 mESC 分化。

IPI-9119 是一种具有口服活性、选择性和不可逆的 FASN 抑制剂 (IC50 = 0.3 nM)。

TRIM24 BRPF1-IN-2 是一种具有选择性的 TRIM24 BRPF1 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制前列腺癌细胞的增殖、基因和蛋白质表达，以剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的集落形成。

VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于合成 ARD-266 。ARD-266 是一种基于 VHL E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 在 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中有效诱导 AR 蛋白降解，DC50值为 0.2-1 nM。

EL-102 是一种 HIF1α 抑制剂，具有抗癌活性，可抑制微管蛋白聚合，可用于研究前列腺癌。

Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH, a PROTAC linker characterized by its alkyl ether composition, plays a crucial role in synthesizing PROTACs including ARD-266. This compound demonstrates significant efficacy in promoting the degradation of androgen receptor (AR) protein across AR-positive prostate cancer cell lines such as LNCaP, VCaP, and 22Rv1, showcasing DC50 values ranging from 0.2-1 nM[1].

SC428作为一种雄性激素受体(AR)的抑制剂，专门针对AR的N-端结构域。该化合物能够有效抑制AR-V7、ARv567es以及全长AR(AR-FL)及其LBD变体的转激活作用。此外，SC428在雄激素刺激下显著阻止AR-FL的核内迁移、染色质结合，以及AR调控的基因转录。在体外实验中，SC428有效抑制肿瘤细胞的增殖，并且在小鼠体内，通过移植22Rv1肿瘤细胞模型，SC428通过诱导细胞凋亡显著抑制肿瘤生长。

ML234作为一种针对EZH2 LSD1的双重抑制剂，IC50分别达到0.09和0.12 μM。该化合物对前列腺癌细胞系LNCAP、PC3及22RV1显示出显著的抗增殖效果，并在22RV1异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。因此，ML234具备成为前列腺癌治疗研究中的重要抗癌试剂的潜力。

PSMA-D5 对PSMA展现出高结合亲和力，Ki值为0.21 nM。经过放射性标记后，它可用于PSMA示踪。PSMA-D5 ([68Ga] 标记) 包含DOTA螯合剂，可便捷地标记177Lu和225Ac等治疗性放射性核素。该化合物在22Rv1肿瘤中表现出显著的肿瘤摄取率，并具有优越的药代动力学特性。PSMA-D5 可用于合成或研究放射性核素偶联药物 (RDC)。

PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是一种针对雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可以在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中有效降解 AR-FL，DC50 分别为 0.018 μM 和 0.14 μM，并且在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC50 为 0.026 μM。此化合物能够抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM，并且在 G2 M 期阻滞细胞周期，诱导凋亡 (apoptosis) 在 22Rv1 细胞中。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中展现了抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

VPC-80051 是一种hnRNP A1剪接活性抑制剂，可直接与hnRNP A1 RBD结合，并降低22Rv1 CRPC细胞系中的AR-V7信使水平。VPC-80051可用于前列腺癌研究。

XYD049 (compound 7d) 是一种CRBN型分子胶，专门靶向GSPT1，具有DC50为19 nM的效能，用于研究由MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。XYD049 有效抑制22Rv1细胞的生长，IC50为7 nM，并在体内表现出抗肿瘤活性。通过下调22Rv1细胞中的CRPC相关癌基因，包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc，XYD049 展现其作用机制。此化合物由分子胶的linker (black part) NH2-C5-NH-Boc、CRBN型E3连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride，以及靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 组成，其中E3连接酶配体与linker 形成偶联物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158。

ARD-69 is a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. ARD-69 induces degradation of AR protein in AR-positive prostate cancer cell lines in a dose- and time-dependent mann

BRD4 Inhibitor-15 (compound 13) is a highly potent and specific inhibitor of BRD4, effectively inhibiting it with an IC50 of 18 nM. By regulating the Bcl-2 Bax proteins and activating the caspase-3 signaling pathway, BRD4 Inhibitor-15 induces apoptosis of 22RV1 cells. Additionally, it effectively down-regulates the c-Myc level in 22RV1 cells. Due to its properties, BRD4 Inhibitor-15 is a valuable compound for research related to prostate cancer [1].

Y08284 是一种选择性的、高效的、口服具有活力的 CBP bromodomain 抑制剂 (IC50: 4.21 nM)。Y08284 能够抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖，并具有抗肿瘤效果。

PROTACAR-V7 degrader-1 (Compound 6)为一种口服有效的，选择性针对AR-V7的降解剂，DC50值为0.32 µM，其作用机制主要是通过VHL E3连接酶将其招募至雄激素受体DNA结合域(AR DBD)。此外，PROTACAR-V7 degrader-1在表达AR-V7的22Rv1细胞系中展现出了活性，EC50值为0.88 µM。

CP-07为高效的PROTAC CDK9选择性降解剂（DC50：43 nM），能显著抑制22RV1细胞增殖（IC50：62 nM）及集落形成，其作用机制为通过下调Mcl-1与c-Myc。此外，CP-07有效抑制22RV1异种移植肿瘤的生长，有望成为研究前列腺癌的重要化合物。

WCA-814是雄激素受体(AR)拮抗剂与Hsp90抑制剂的融合化合物，能够诱导全长AR及AR-V7降解，并展现出对前列腺癌细胞的细胞毒性(IC50: LNCaP细胞为171.2 nM，22Rv1细胞为26.5 nM)。

BET-IN-16 (Comp I) 是一种BET抑制剂，展现出抗癌活性。BET-IN-16抑制前列腺癌细胞的生长，其对LNCaP和22Rv1细胞的IC50值分别为0.043 μM和0.034 μM。

L-K6L9 是由 L-亮氨酸和 L-赖氨酸的L-异构体组成的溶细胞肽。对LNCaP-CL1 雄激素独立型和22Rv1以及LNCaP雄激素依赖型人类前列腺癌细胞具有细胞毒性（LC50分别为4、4和6 µM），同时也对非癌性NIH3T3小鼠成纤维细胞和OL人类包皮成纤维细胞具有细胞毒性（LC50分别为7和5 µM）。在100 µM的浓度下，引起分离的人类红细胞溶血。

LL-K9-3是一种基于选择性疏水标记技术（HyT）的CDK9-cyclin T1复合物降解剂（DC50值分别为cyclin T1的589 nM和CDK9的662 nM）。它由CDK9抑制剂SNS 032和一个糖基连接器连接到疏水标记组成。LL-K9-3不会降解其他CDKs（CDK1、2、4、5、6和7）。在22RV1细胞中，LL-K9-3通过诱导CDK9和cyclin T1的选择性和同步降解，降低雄激素受体（AR）和cMyc的表达。

AR AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 作为一种有效的AR AR-V7抑制剂，其 IC50 值为 172.85 nM。在 LNCaP 和 22RV1 细胞系中，该化合物的 IC50 值分别为 4.87 μM 和 2.07 μM，有效抑制了细胞生长。此外，AR AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长，表明其在前列腺癌研究中的潜在应用价值。

PROTACerf3a Degrader-2(Compound C59)作为一种口服活性PROTACerf3a降解剂,能有效降低SRD5A3和GSPT1(eRF3a)的表达.该化合物主要用于抑制多种癌细胞(例如22Rv1)的增殖,适用于研究前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病以及乳腺癌等癌症.

PROTACerf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一款口服活性的PROTACerf3a降解剂.该化合物能有效地抑制包括22Rv1在内的癌细胞的增殖.PROTACerf3a Degrader-1 主要用于研究前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病和乳腺癌等多种癌症.