(brm)/smarca2

BRM BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM) SWI SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1 SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

SMARCA2-IN-6为SMARCA2 (亦作BRM) 抑制剂，其针对SMARCA2与SMARCA4的IC50低于5 nM。此外，SMARCA2-IN-6可抑制H1299细胞中的KRT80基因的表达（IC50：26 nM），并且能够抑制存在BRG1突变的SKMEL5细胞的增殖（IC50：13 nM）。

PROTAC SMARCA2 degrader-29 (Example 87) 是一种针对SMARCA2(BRM) 的降解剂，其DC50值为10-100 nM (BRM) 而对于BRG1 (别名 SMARCA2) 则超过1 μM。

FHT-1204 是 SMARCA4 SMARCA2 ATPase(BRG1 和 BRM) 的有效抑制剂 (IC50≤10 nM)。

FHT-1015 是一种高效的 SMARCA4 SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症和炎症。

SMARCA2-IN-7(compound 12),作为 BRM 和 BRG1 的双重抑制剂(IC50 均小于 0.005),展现了抑制肿瘤增殖的效果.对于缺失 BRG1 的 SKMEL5 肿瘤细胞,该化合物在抑制细胞增殖方面显示出强效,其 AAC50 为 13 nM.此外,在 H1299 细胞中,SMARCA2-IN-7 通过降低 KRT880 的表达,达到抑制细胞增殖的目的,AAC50 值为 42 nM.

SMARCA2-IN-8(Compound 13)是针对SWI SNF染色质重塑复合物中的SMARCA2(Brahma 同源物,BRM)和SMARCA4(Brahma 相关基因1,BRG1)的口服有效抑制剂,其IC50值分别为5 nM和6 nM.此化合物能有效抑制携带SMARCA2突变的癌细胞SKMEL5的增殖,AAC50为5 nM,并能下调依赖SMARCA2的KRT80基因的表达,AAC50为10 nM.在小鼠模型中,SMARCA2-IN-8展现出抗肿瘤活性以及良好的药物代谢动力学属性.