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PD153035 hydrochloride

产品编号 T1761 CAS 183322-45-4

别名: ZM 252868 HCl, AG 1517, Tyrphostin AG 1517, SU 5271, PD153035 HCl, ZM 252868

PD153035 hydrochloride (ZM 252868) 是有效地EGFR 抑制剂，Ki 和IC50值分别为6和25 pM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PD153035 hydrochloride Chemical Structure

PD153035 hydrochloride, CAS 183322-45-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 549	现货
25 mg	￥ 1,090	现货
50 mg	￥ 1,920	现货
100 mg	￥ 3,490	现货
500 mg	￥ 7,580	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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产品描述	PD153035 hydrochloride (ZM 252868) is a effective and selective inhibitor of EGFR (Ki: 5.2 pM, IC50: 29 pM); few influence against FGFR, PGDFR, InsR, CSF-1, and Src.
靶点活性	EGFR:5.2 pM(Ki)
体外活性	作用于HFD-fed小鼠时,PD153035促进耐糖量、胰岛素敏感性和信号,并使亚临床炎症降低.作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠,PD153035（80 mg/kg）对EGF受体酪氨酸激酶活性有抑制作用.
体内活性	PD153035剂量依赖性地抑制鼻咽癌细胞系HONE1（IC50：18.6 μM）,NPC-TW04（IC50：9.8 μM）和NPC-TW01（IC50：12.9 μM）。PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶（Ki：5.2 pM,IC50：29 pM）。作用于Caco-2结肠癌细胞时,PD153035可使PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的COX-2表达沉默。作用于Swiss 3T3成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞时,PD153035可选择性抑制EGF诱导的酪氨酸磷酸化（IC50：15 nM和14 nM）。作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系时,PD153035抑制包括A431, DU145, Difi, ME180和MDA-MB-468在内的细胞生长,IC50分别为0.22 μM, 0.4 μM, 0.3 μM, 0.95 μM和0.68 μM。
激酶实验	Inhibition of EGF receptor tyrosine kinase : Enzyme reactions are performed in a total volume of 0.1 mL containing 25 mM Hepes (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 50 μM sodium vanadate, 0.5 to 1.0 ng of enzyme (which also contains enough EGF to make the final concentrations 2 μg/mL), 10 μM ATP containing 1 μCi of [32P]ATP, varying concentrations of PD153035, and 200 μM of a substrate peptide based on a portion of phospholipase C-γl having the sequence Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val. The reaction is initiated by the addition of ATP. After 10 minutes at room temperature, the reaction is terminated by addition of 2 mL of 75 mM phosphoric acid, and the solution is passed through a 2.5-cm phosphocellulose filter disk that binds the peptide. The filter is washed five times with 75 mM phosphoric acid and placed in a vial with 5 mL of scintillation fluid. The uninhibited control activity produces approximately 100,000 cpm.
细胞实验	Cells are seeded in sixwell plates. The next day, cells are changed to medium containing 0.5% FBS for 18 hours, and then PD153035 is added at various concentrations to the cultures. After 72 hours of treatment, cells are washed once with PBS, harvested with 0.1% human trypsin-l mM EDTA in PBS, and counted with a Coulter counter. The CMK cells grow in suspension and, therefore, do not require trypsinization.(Only for Reference)

别名	ZM 252868 HCl, AG 1517, Tyrphostin AG 1517, SU 5271, PD153035 HCl, ZM 252868
分子量	396.67
分子式	C16H15BrClN3O2
CAS No.	183322-45-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4 mg/mL (10 mM), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.521 mL	12.6049 mL	25.2099 mL	63.0247 mL
	5 mM	0.5042 mL	2.521 mL	5.042 mL	12.6049 mL
	10 mM	0.2521 mL	1.2605 mL	2.521 mL	6.3025 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Fry DW, et al. Science. 1994, 265(5175), 1093-1095. 2. Bos M, et al. Clin Cancer Res. 1997, 3(11), 2099-2106. 3. Hsu CH, et al. Oncology. 2005, 68(4-6), 538-547. 4. Hirota CL, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2012 Apr 19. 5. Kunkel MW, et al. Invest New Drugs. 1996, 13(4), 295-302.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PD153035 hydrochloride 183322-45-4 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Inhibitor SU-5271 HER1 ZM 252868 HCl AG 1517 PD-153035 ErbB-1 ZM-252868 Tyrphostin AG 1517 PD153035 Hydrochloride PD-153035 Hydrochloride SU 5271 Epidermal growth factor receptor PD153035 PD153035 HCl SU5271 PD 153035 Tyrphostin AG-1517 ZM252868 inhibit PD 153035 Hydrochloride AG1517 PD-153035 hydrochloride AG-1517 ZM 252868 Tyrphostin AG1517 inhibitor

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