type i kinase

VI 16832 是一种广谱I型激酶抑制剂，用于不同癌细胞系中蛋白激酶的比较表达分析，能够定量评估激酶的相对丰度。这个特性使 VI 16832 成为标记癌细胞的重要工具，在一个研究中，VI 16832 在 SILAC 标记癌细胞系中分析超过170种蛋白激酶，为激酶信号传导及药理学研究提供了多功能实验工具。

PF-6689840是一种有效的选择性II 型PTK6/Brk 抑制剂,在生化检测中IC50为54 nM；在过表达PTK6 WT 的工程化HET293T 细胞中抑制Y342处的PTK6磷酸化,IC50为0.25 uM；表现出优异的激酶选择性,与I 型抑制剂相比；抑制肿瘤细胞生长,这与细胞中PTK6的表达水平无关。

A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-βI 型受体 ALK5，ALK4和 ALK7的抑制剂，抑制 ALK5，ALK4和 ALK7诱导的转录的IC50值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

TGFβRI-IN-1 is an oral active and selective inhibitor of TGFβ receptor type I (TGFβRI) kinase(IC50 values of 2 nM and 7.6 μM for TGFβRI and TGFβRII, respectively ).

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

LY550410是一种I型TGF-β受体激酶(type ITGF-β receptor kinase)的小分子ATP竞争性抑制剂，含有异芳香环结构，可有效结合至激酶的活性位点。该化合物通过调节TGF-β信号通路来影响基因表达，进而促进细胞生长，有望在癌症研究中发挥作用。

Link N peptide 是细胞外基质的蛋白聚糖聚集体 (proteoglycan aggregates) 的激活剂。它选择性激活 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路，增强人椎间盘细胞中 I 型和 II 型胶原蛋白的产生。Link N peptide 有可能用于椎间盘退变类疾病的研究。

A 77-01 是 TGF-βI 型受体家族 ALK5抑制剂(IC50:25 nM)。

PIP5K1α-IN-1 (Compound 3e) 是一种高效的磷脂酰肌醇 4-磷酸 5-激酶 I 型 α (PIP5K1α) 抑制剂，其IC50值为 0.46 μM。

KN-93 hydrochloride 是一种具有细胞渗透性，可逆和竞争性的钙调蛋白依赖性激酶II 型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。

SCH772984 HCl 是一种特异性的 ERK1/2 抑制剂，具有 I 型和 II 型激酶抑制剂的特性，其 IC50 分别为 4 和 1 nM。 SCH772984 HCl 在 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞中具有纳摩尔级细胞效力，并诱导肿瘤消退。 SCH772984 HCl 可用于 MAPK 抑制剂难治性肿瘤的研究。

LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。

Two Rho-associated kinases (ROCK), ROCK-I and ROCK-II, act downstream of the G protein Rho to regulate cytoskeletal stability. The ROCKs play important roles in diverse cellular functions including cell adhesion and proliferation, smooth muscle contraction, and stem cell renewal. Glycyl-H-1152 is a selective and potent ROCK inhibitor (IC50 = 11.8 nM for ROCK-II). It is a glycylated isoquinoline compound derived from the therapeutically-important ROCK inhibitor HA-1077 (Fasudil) and exhibits better specificity. Thus, it poorly inhibits Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II, protein kinase (PK) G, and Aurora A (IC50 = 2.57, 2.35, and 3.26 μM, respectively) as well as PKA or PKC (IC50 ≥ 10 μM for each). The potency of Glycyl-H-1152 is superior to that of other ROCK inhibitors, including Y-27632 (Ki = 220 nM) and HA-1077 (IC50 = 158 nM).

2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate (dGMP) is used as a substrate of guanylate kinases to generate dGDP, which in turn is phosphorylated to dGTP, a nucleotide precursor used in DNA synthesis. In addition, dGMP can be efficiently phosphorylated by the type I thymidylate kinase of the malarial agent P. falciparum. In humans, deficiency of mitochondrial deoxyguanosine kinase, which synthesizes dGMP from ATP and deoxyguanosine, contributes to mitochondrial DNA depletion syndrome.

Rp-8-CPT-cAMP is a structural combination of the lipophilic and non-hydrolyzable cAMP analogs, 8-CPT-cyclic AMP and Rp-cyclic AMPS .[1] It functions as a site-selective inhibitor of protein kinase A (PKA) type I and II, with preference towards site A of type I and site B of type II.2 By occupying cAMP binding sites at the regulatory subunit of PKA, Rp-8-CPT-cAMP prevents the kinase holoenzyme from dissociative activation.[2],[3]

TGFβRI-IN-4 是一种高效的、口服具有活力的 TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，能够作用于 ALK5 (IC50: 44 nM) 和 NIH3T3 (IC50: 42.5 nM)。TGFβRI-IN-4 在异种移植瘤模型中，能够抑制肿瘤生长和肿瘤重量。

Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具备口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值分别为 1.1 nM（FLT3 野生型）、1.8 nM（FLT3 ITD 突变型）和 1.0 nM（FLT3 D835Y 突变型）。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERKSYK, JAK1/2 和 TAK1，抑制白血病细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

8-MA-cAMP（8-Methylamino-cAMP）是一种环磷酸腺苷类似物，充当位点选择性的PKA激动剂，对I型和II型蛋白激酶A的B位点具有相似的结合亲和性。此外, 8-MA-cAMP 结合显示位点A偏好的类似物如8-哌啶基cAMP，能够实现对I型PKA的选择性激活。

8-Br-PET-cGMP 作为一种cGMP依赖性蛋白激酶I型(cGKI)的激动剂,其激活作用是通过结合到cGKI的调节域,从而促进其二聚化和催化活性的激活.该化合物广泛应用于探讨cGMP信号通路在细胞生长、血管舒张及平滑肌细胞功能等生物过程中的角色.

HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。

LY2857785 是 I 型可逆的 ATP 竞争性 CDK9、CDK8和 CDK7抑制剂，IC50分别为 11 nM、16 nM 和 246 nM。