tyk 1

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1 ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

JAK1 TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 21 nM，且具有口服活性。

PROTACTYK2 degradation agent1为亚型选择性TYK2降解剂，表现出杰出的TYK2降解活性，其DC50为14 nM，适用于自身免疫性疾病研究。

JAK1 TYK2-IN-3 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TYK2 (IC50: 6 nM) 和 JAK1 (IC50: 37 nM) 双重抑制剂。JAK1 TYK2-IN-3 能够选择性的作用于 JAK2 和JAK3，其 IC50 值为 140 nM 和 362 nM。JAK1 TYK2-IN-3 能够调节 TYK2 JAK1 相关基因的表达，并调节 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成，发挥其抗炎活性。

LRRK2 NUAK1 TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和 NUAK1的抑制活性，其IC50值小于 10 nM。LRRK2 NUAK1 TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。

TYK2ligand 1 是一种用于合成 TYK2PROTAC降解剂 (CPD-155) 的 TYK2 配体。

PROTACTYK2 degrader-1 (CPD-155), 作为TYK2的PROTAC靶向降解剂，其Dmax超过60%。

JAK1 TYK2-IN-1 is a dual inhibitor of TYK2 and JAK1 ( IC 50 = 29 and 41 nM respectively).

JAK2 TYK2-IN-2 是一种有效的、选择性的 TYK2 (IC50: 9 nM) 和 JAK2 (IC50: 157 nM) 抑制剂，具有抗炎作用。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM )

Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1激酶抑制剂，IC50为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。

Tyk2-IN-9 (化合物26)，作为一种高选择性Tyk-2抑制剂，展现出对TYK2-JH2的IC50为0.076 nM，及对JAK1-JH2的IC50为1.8 nM，显示其在炎症或自身免疫性疾病研究中的应用前景。

TYK2-IN-11 (Compound 5B) is a potent and selective inhibitor of Tyk-2, providing inhibition to TYK2-JH2 and JAK1-JH2 with IC50 values of 0.016 nM and 0.31 nM, respectively. This compound demonstrates potential for advancing research in the area of inflammatory and autoimmune diseases [1].