transplantation

RWJ 50271 是具有口服活性的选择性LFA-1 ICAM-1相互作用抑制剂，抑制 LFA-1 ICAM-1 介导的细胞粘附，在细胞HL60中的IC50值为 5.0 μM。

Terevalefim 是干细胞生长因子的一种类似物，对c-Met 受体有选择性激活作用。

Cardiogenol C hydrochloride (Cardiogenol C) 是一种细胞渗透性嘧啶诱导剂，能够促使 ESCs 分化为心肌细胞。在有限的可塑性范围内，它可以对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌生成效应，是一种心肌生成试剂，在动物模型中可以用作细胞移植研究中提高心脏修复的工具。

Cardiogenol C 是一种细胞渗透性嘧啶诱导剂，能够诱导 ESCs 分化为心肌细胞(EC50:100 nM)。在有限的可塑性范围内，它可以对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌病，是一种心肌发生剂。

MEISi-2是一种特异性的MEISi抑制剂，在体外抑制meis荧光素酶报告基因，诱导MEIS依赖性造血干细胞维持和自我更新，可用于心脏损伤、造血问题、骨髓移植和癌症等研究领域。

FK-330（FR-260330） 是一种新型口服活性诱导型一氧化氮合酶抑制剂，具有潜在的抗癌和抗肿瘤活性，可预防大鼠肝移植缺血和再灌注损伤。

FK-330 dihydrate (FR-260330 dihydrate) 是一种新型有效的一氧化氮合酶抑制剂。可防止大鼠肝移植中的缺血和再灌注损伤。

JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂（IC50<0.01 μM），可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。

Glycocyamine (2-Guanidinoacetic acid) 是一种肌酸的前体，能够为鸟类的体内平衡提供能量，也能够成为食用精氨酸的替代物。

Cyclosporine 是一种钙调神经磷酸酶通路抑制剂，用作免疫抑制剂以防止器官移植中的排斥反应。

Ara-G 是一种脱氧鸟苷 (GdR) 类似物和核苷类似物，可被 T 淋巴谱系细胞迅速转化为其相应的阿拉伯糖基鸟嘌呤核苷酸三磷酸 (araGTP)，从而抑制 DNA 合成和对 T 淋巴母细胞的选择性体外毒性细胞系以及来自 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (ALL) 患者的新鲜分离的白血病细胞。

Antitumor agent-60 是有效的抗肿瘤药物，靶向RAS-RAF 信号通路，可与CRAF 结合 (Kd: 721.3 nM)。Antitumor agent-60 能增加癌细胞中p53和ROS 水平，使细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 够将细胞的细胞周期阻滞在 G2 M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在 A549 肿瘤移植模型中，Antitumor agent-60 具有一定的抑制肿瘤生长能力。

Narsoplimab (OMS 721) 是一种选择性全人免疫球蛋白γ 4 (IgG4) 单克隆抗体，是一种甘露聚糖结合凝集素相关的丝氨酸蛋白酶-2（MASP-2）抑制剂，可结合 MASP-2 并阻止凝集素通路激活，对凝集素通路有抑制作用。Narsoplimab 可用于研究成人造血干细胞移植相关疾病。

Perforin-IN-2, a benzosulfonamide perforin inhibitor, mitigates transplant rejection in allogeneic bone marrow or stem cell transplantation. It binds to plasma proteins with a binding rate of 99.8%. In vivo, a concentration higher than 900 μM is required for optimal perforin inhibition. Perforin-IN-2 effectively inhibits the lytic activity of recombinant perforin on Jurkat T leukemia cells, with an IC50 of 6.65 μM, and also prevents the death of K562 leukemia target cells [1].

N-Oleoyl serinol是一种用于干细胞治疗中防止干细胞演化为畸胎瘤的神经酰胺类似物。该化合物能够诱导残留的多能胚状体衍生细胞(EBC)的凋亡(apoptosis)，有效避免畸胎瘤的形成，并促进了移植后神经分化EBC细胞的增加。

Phospholipid-PEG-Biotin (MW 3400) 为一种通过线性PEG链接剂桥接磷脂和生物素的磷脂聚乙二醇衍生物。该化合物能够与亲和抗体进行相互作用，并可用于脂质体及细胞表面的修饰，也适用于胰岛细胞移植。

Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000)为含有磷脂的PEG衍生物，适用于脂质体和细胞表面的修饰，及胰岛细胞移植。Phospholipid具亲水性“头部”与疏水性“尾部”结构，PEG为亲水性低毒聚合物，生物素则作为酶辅因子，用于蛋白质标记。

Phospholipid-PEG-Biotin (MW 10000)与Phospholipid-PEG-Biotin (MW 3400)均为磷脂与生物素通过线性PEG连接剂桥接形成的聚乙二醇衍生物。Phospholipid-PEG-Biotin (MW 3400) 能与亲和抗体相互作用，用于脂质体和细胞表面的修饰以及胰岛细胞的移植。

Tegoprubart为针对CD40配体（CD40L）的单克隆抗体，该配体为共刺激介质的核心。通过抑制CD40L，可减弱细胞与抗体介导的免疫反应，促进免疫环境趋向耐受性。在移植动物模型中，Tegoprubart已展现出体内活性。

Zampilimab (UCB-7858)，一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 单克隆抗体，具有肾移植潜在应用。

Protosappanin A (PTA) 是从苏木中分离得到的免疫抑制成分和主要联苯化合物，通过下调 JAK2和 STAT3的磷酸化，抑制 JAK2 STAT3依赖的炎症通路。

DS06652923 是一种口服活性的EGFR三突变抑制剂，能够抑制 Ba F3EGFRdel19 T90M C797S 细胞的增殖，表现出 9.4 nM 的GI50值。此外，DS06652923 在 Ba F3 异种移植模型中展现了促使肿瘤退缩的效果。

Acetyl-cyclosporin A aldehyde 是一种环孢菌素A衍生物，是神经钙调蛋白抑制剂和亲环素结合剂，具有潜在的抗炎抗肿瘤和抗病毒活性，可用于研究器官移植和自身免疫疾病。

Potent Smo antagonist (IC50 = 5 nM). Attenuates the leukemia-initiation potential of AML cells in a serial transplantation mouse model. Also eliminates self-propagation capacity of AML cells. Munchhof et al (2011) Discovery of PF-04449913, a potent and orally bioavailable inhibitor of smoothened. ACS Med.Chem.Lett. 3 106 PMID:24900436 |Fukushima et al (2016) Small-molecule Hedgehog inhibitor attenuates the leukemia-initiation potential of acute myeloid leukemia cells. Cancer Sci. 107 1422 PMID:27461445 |Giordani et al (2016) The human Smoothened inhibitor PF-04449913 induces exit from quiescence and loss of multipotent Drosophila hematopoietic progenitor cells. Oncotarget 7 55313 PMID:27486815