tk-1

Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂，可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1 α4β7 整联蛋白拮抗剂。

JTK-109 是一种丙型肝炎病毒 NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂，可抑制 G1b 和 G3a 亚基因组复制子和重组酶。

STK-15 可作为脂肪酸结合蛋白 5 （FABP5） 抑制剂的候选化合物。

JTK-101 is a potent and selective Tat-dependent HIV-1 replication inhibitor.

YTK-105 是靶向自噬的配体，可于 p62 结合。

TK-129 是具有口服活性的 KDM5B 的有效抑制剂，IC50值为44 nM，并且具有低毒性。TK-129 发挥心脏保护作用，通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路。TK-129 可用于研究心血管疾病，它能在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化，并且在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞活化。

4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203在低 nM 范围内对 Flt3、Flt3 突变体、Axl、Alk、Fak、VEGF-R2 和 Trk 受体表现出独特的选择性。

Selinexor (KPT-330) 是一种 CRM1 的小分子抑制剂，具有选择性和口服活性。Selinexor 可以阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗多发性骨髓瘤。

STK16-IN-1是一种STK16激酶抑制剂(IC50:295 nM)。

STK17A B-IN-1 hydrochloride，作为一种口服活性强、高选择性的STK17A B抑制剂，IC50值针对STK17A仅为23 nM。该化合物主要用于肿瘤研究领域。

ZT-12-037-01 是一种 ATP 竞争性 STK19 抑制剂，对 STK19 (WT) 和 STK19 (D89N) 的 IC50 值分别为 23.96 和 27.94 nM

SLK STK10-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 SLK 和 STK10 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

SGC-STK17B-1 is a potent and selective inhibitor of STK17B DRAK2 kinase.

Enterocin K1 (EntK1)是一种细菌素bacteriocin，同时也属于核糖体合成肽类。该化合物通过特异性与粪肠球菌Enterococcus faecalis的Eep蛋白结合发挥作用，对耐甲氧西林的粪肠球菌VRE表现出显著的抗菌活性。Enterocin K1主要用于研究与VRE感染相关的治疗策略。

STK17A/B-IN-1 (compound 9) 作为一种具有口服活性的强效选择性 STK17A/B 抑制剂，其对 STK17A 的 IC50 值为 23 nM，主要应用于肿瘤研究领域。

gamma-preprotachykinin amide (72-92) acetate 是一种 21 个氨基酸的肽，属于速激肽 (TK) 家族，在其 C 末端序列中包括神经激肽 A (NKA)。它对中枢 NK-2 受体的亲和力高于 NKA；它对 NK-1 受体的亲和力较低，但是，它有效地刺激唾液分泌，这是由 NK-1 受体激活介导的。

Lon-TK 是一种 LTB 的糖酵解抑制剂与 linker 的偶联物。LTB 是通过硫代缩酮 (thioketal) 连接的 Lonidamine (Lon) 和 PD-L1 抑制剂 (BMS-1) 的前药，能够有效地抑制肿瘤细胞的糖酵解代谢，同时阻断 PD-1 PD-L1 的免疫逃逸路径。Lon-TK 具有光动力增强免疫研究的潜在应用前景。

LTB 是由糖酵解抑制剂 (Lonidamine) 和 PD1 PDL1 阻断剂 (BMS-1) 通过硫缩酮键偶联形成的前药。LTB 可以进一步包覆光敏剂氯 e6 (Ce6)，通过自组装构建共递送光动力纳米平台 (LTB-6 NPs)。

A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) 是一种口服的、ATP 竞争性的、可逆的 Akt 抑制剂（Akt1 的 Ki：11 nM）。它对 PKA 和 Cdk2 具有抑制活性（IC50：16 46 nM），但对 Akt1 的选择性比 CMGC、CAMK 和 TK 家族中的其他激酶高 10 至 >1800 倍。

NSC81111 具有抗癌作用，它是口服有效的EGFR-TK 抑制剂 (IC50 = 0.15 nM)。

NSC114126 is a highly effective and orally bioavailable inhibitor of the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR-TK). This compound exhibits robust antiproliferative properties, making it a promising candidate for further investigation in the field of cancer research [1].

AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

NSC381467, a potent and orally active inhibitor of the EGFR tyrosine kinase (EGFR-TK), exhibits robust antiproliferative activity, making it a promising candidate for cancer research [1].

EGFR-IN-51 (Compound 6) is a highly potent EGFR inhibitor, demonstrating strong affinity with IC50 values of 0.493, 102.60, and 461.63 μM, respectively, against EGFR, EGFR L858R-TK, and EGFR T790M-TK targets. Additionally, EGFR-IN-51 exhibits cytotoxicity against cancer cell lines, effectively inducing apoptosis [1].