target 5

Target 5 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合，包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用，其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5（DR5）的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1 2 (mTORC1 2) 组装和激活。

5-Fluorouridine 是一种 5-fluorouracil 的代谢物，具有抗癌作用。它对 L1210 细胞的生长具有细胞毒性作用，其作用的 IC50值为 2 nM。它能抑制人结肠癌细胞 rRNA 的合成。

2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium (5'-dGMP disodium) 是一种核酸三磷酸鸟苷（GTP）衍生物，可作为可氧化靶标，可用于和其他化合物组成多元配合物。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性5-HT2R 拮抗剂，可用于研究与血栓形成有关的血管疾病，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。

5-Methyluridine (Thymine riboside) 是发现于人体液中的内源性甲基化核苷。

Thymine 是 DNA 的四个碱基之一，在动物癌症模型中，能够作为5-氟尿嘧啶的靶标，其 Km=2.3 μM。

SB 242084 hydrochloride is a 5-HT2C receptor antagonist(pKi=9.0) that displays 158- and 100-fold selectivity over 5-HT2A and 5-HT2B receptors respectively.IC50 value: 9.0(pKi) [1]Target: 5-HT2C antagonistin vitro: SB 242084 had over 100-fold selectivity over a range of other 5-HT, dopamine and adrenergic receptors. In studies of 5-HT-stimulated phosphatidylinositol hydrolysis using SH-SY5Y cells stably expressing the cloned human 5-HT2C receptor, SB 242084 acted as an antagonist with a pKb of 9.3, which closely resembled its corresponding receptor binding affinity [1].in vivo: SB 242084 potently inhibited m-chlorophenylpiperazine (mCPP, 7 mgkg i.p. 20 min pre-test)-induced hypolocomotion in rats, a model of in vivo central 5-HT2C receptor function, with an ID50 of 0.11 mg kg i.p., and 2.0 mg kg p.o. SB 242084 (0.1-1 mg kg i.p.) exhibited an anxiolytic-like profile in the rat social interaction test, increasing time spent in social interaction, but having no effect on locomotion. SB 242084 (0.1-1 mg kg i.p.) also markedly increased punished responding in a rat Geller-Seifter conflict test of anxiety, but had no consistent effect on unpunished responding [1].

WHI-P97 是一种选择性 JAK-3抑制剂，可用于预防过敏性哮喘的研究。

Diflapolin 是高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP) 可溶性环氧化物水解酶抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。它抑制分离的 sEH 的活性，IC50为20 nM。它还抑制完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，IC50分别为 30 和 170 nM。

5-Aminouridine (4-Chloro-2-isopropyl-5-methylphenol(chlorothymol)) 修饰核碱基并掺入靶 DNA。 5-Aminouridine 抑制肿瘤、病毒和真菌的生长。

AVX 13616 shows the potent in vivo antibacterial activity of Avexa’s lead antibacterial candidate; particularly against drug-resistant Staphylococcus pathogens. IC50 value: 2-4 ug ml (MICs) Target: antibacterial agent AVX13616 was as active as mupirocin i

AZD7687 is a potent and selective DGAT1 inhibitor with an IC50 value of 80 nM (hDGAT1). IC50 value: 80 nM [1] Target: DGAT1 in vitro: Plasma AZD7687 exposure was measured repeatedly. AZD7687 markedly reduced postprandial TAG excursion with a steep concent

Liothyronine sodium (3,3',5-Triiodo-L-thyronine sodium) 是甲状腺激素，能够结合并激活 β1 甲状腺激素受体。

TC-S 7009是一种有效的和具有选择性的HIF-2α抑制剂(Kd: 81 nM)。TC-S 7009对HIF-2α的亲和力大于HIF-1α (Kd >> 5 μM)。 TC-S 7009破坏HIF-2α异源二聚化，降低HIF-2α靶基因表达，降低dna 结合活性。

Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) is a PROTAC linker composed of PEGs. It is utilized in the synthesis of various PROTACs, which involve the connection of two distinct ligands through a linker. One ligand is specific for an E3 ubiquitin ligase, while the other ligand is designed for targeting the specific protein of interest. Through leveraging the intracellular ubiquitin-proteasome system, PROTACs are capable of selectively degrading target proteins [1].

PROTAC SMARCA2 4-degrader-25是一种靶向SMARCA2 4的PROTAC，主要构成包括E3连接酶(2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide、PROTAC Linker(S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid和靶蛋白配体SMARCA2 4-ligand-3。此外，E3 泛素连接酶配体与Linker结合形成的偶联物为(S,R,S)-AHPC。

5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine，一种用于PROTAC靶蛋白配体（Ligands for Target Protein for PROTACs）的化合物，具有合成应用。

KRAS ligand 5 作为PROTACK-Ras Degrader-3的特定靶蛋白配体，有能力定向降解突变型KRAS蛋白。

AR ligand-31 作为一种PROTAC靶蛋白配体，主要用于PROTACAR Degrader-5的合成。

BRD9 ligand-5 (Compound 172-11)，作为PROTAC的靶蛋白配体，是合成CFT8634的关键组分。

PROTAC IRAK4 ligand-5 作为PROTAC靶向蛋白配体，主要应用于合成KT-413。

STAT3ligand 5 是STAT3的配体，能作为目标蛋白配体，用于合成PROTAC降解剂SD-436。