src inhibitor-3

Src Inhibitor 3 是一种有效的 c-terminal Src 激酶抑制剂（CSK HTRF 中 IC50 <3 nM，Caliper 中 IC50 <4 nM）。 Src Inhibitor 3 增加由 T 细胞受体信号传导诱导的 T 细胞增殖。

SI-2是类固醇受体辅激活因子-3（SRC-3或 AIB1）的抑制剂（SMI）。SI-2可选择性降低细胞中 SRC-3的转录活性和蛋白浓度，并选择性诱导低纳摩尔范围（3-20 nM）内的乳腺癌症细胞死亡，但不影响正常细胞存活率。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1 2 (mTORC1 2) 组装和激活。

CCT241161是一种口服活性的全RAF抑制剂，对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50值分别为3、6、10、15和30 nM。它对BRAF和NRAS突变的黑色素瘤显示出显著活性，并且展现了抗癌细胞增殖效应[1]。

A 419259 trihydrochloride (RK 20449 trihydrochloride) 是一种 Src 家族激酶抑制剂，能够抑制 Src (IC50:9 nM)、Lck (IC50:3 nM)、Lyn (IC50:3 nM)。

GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50值为 9 nM。 它对 JNK1 2 3、MEK1、MKK6 7、CDK1 2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。

(E)-SI-2 是类固醇受体 coactivator-3（SRC-3 或 AIB1）的有效小分子抑制剂，可选择性抑制 SRC-3 的内在转录活性，也抑制 SRC-1 和 SRC-2。它选择性地降低 SRC-3 的细胞蛋白水平，但不降低 CARM-1 的细胞蛋白水平，阻断 MDA-MB-468 细胞生长，IC50 值为 3.4 nM，但不影响正常细胞。

A-419259 (RK-20449)是一种细胞凋亡诱导剂，选择性地抑制Src家族激酶，包括Src,LCK和Lyn，IC50=3~9 nM。

SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。

5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂，不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2，IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。

Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂，其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR，其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障，用于急性骨髓性白血病。

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2 M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。

Protein kinase inhibitor 11 (Compound I-96) 是一种蛋白激酶抑制剂，能够抑制PIM-1、CDK-2、GSK-3和SRC的活性。此化合物被期望应用于癌症、免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。

TGF-βRI inhibitor 3 (Compound 9ac) 是一种选择性TGF-β抑制剂，能够有效抑制TGF-β信号通路。其对c-Src激酶的IC50为13 μM，对ALK5激酶的IC50为0.63 μM。

Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是一种蛋白激酶抑制剂，对PIM-1、CDK-2、GSK-3和SRC激酶具有抑制作用。

PP 3 是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照

KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂，抑制Aurora A、Flt3、KDR VEGFR2、Flt4 VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。

CHIR-98014 (CT98014) 是有效的，细胞通透的GSK-3抑制剂，可抑制 GSK-3α (IC50:0.65 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.58 nM) 的活性，对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。

Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα β γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1 2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。

Tpl2 kinase inhibitor is an inhibitor of tumor progression locus 2 (Tpl2; IC50= 0.05 μM).1It is selective for Tpl2 over MEK, p38 MAPK, Src, MK2, and PKC (IC50s = >40, 180, >400, 110, and >400 μM, respectively). Tpl2 kinase inhibitor inhibits LPS-induced TNF-α production in isolated human monocytes and whole blood (IC50s = 0.7 and 8.5 μM, respectively). It enhances differentiation induced by calcitriol in HL-60 and U937 leukemia cells when used at a concentration of 5 μM.2Tpl2 kinase inhibitor (5 μM) inhibits the proliferation of KG-1a leukemia cells.3 1.Garvin, L.K., Green, N., Hu, Y., et al.Inhibition of Tpl2 kinase and TNF-α production with 1,7-naphthyridine-3-carbonitriles: Synthesis and structure-activity relationshipsBioor. Med. Chem. Lett.15(23)5288-5292(2005) 2.Wang, X., and Studzinski, G.P.Expression of MAP3 kinase COT1 is up-regulated by 1,25-dihydroxyvitamin D3 in parallel with activated c-jun during differentiation of human myeloid leukemia cellsJ. Steroid. Biochem. Mol. Biol.121(1-2)395-398(2010) 3.Wang, X., Gocek, E., Novik, V., et al.Inhibition of Cot1/Tlp2 oncogene in AML cells reduces ERK5 activation and up-regulates p27Kip1 concomitant with enhancement of differentiation and cell cycle arrest induced by silibinin and 1,25-dihydroxyvitamin D3Cell Cycle9(22)4542-4551(2010)

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1 2 3 4 6 7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A B、MAPK1 3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。

NG 25 is a type II kinase inhibitor that inhibits MAP4K2 and TAK1 (IC50s = 21.7 and 149 nM, respectively).1It also inhibits the Src family kinases Src and LYN (IC50s = 113 and 12.9 nM, respectively) and Abl family kinases (IC50s = 75.2 nM), as well as CSK, FER, and p38α (IC50s = 56.4, 82.3, and 102 nM, respectively). NG 25 (100 nM) prevents TNF-α-induced IKKα/β phosphorylation and IκB-α degradation in L929 cells. It inhibits secretion of IFN-α and IFN-β induced by CpG type B and CL097, respectively, in Gen2.2 cells in a concentration-dependent manner.2NG 25 decreases cell viability of HCT116KRASWT, and to a greater degree of HCT116KRASG13D, colorectal cancer cells in a concentration-dependent manner.3It also reduces tumor growth and increases the number of TUNEL-positive tumor cells in a CT26KRASG12Dmouse orthotopic model of colorectal cancer. 1.Tan, L., Nomanbhoy, T., Gurbani, D., et al.Discovery of type II inhibitors of TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2)J. Med. Chem.58(1)183-196(2015) 2.Pauls, E., Shpiro, N., Peggie, M., et al.Essential role for IKKβ in production of type 1 interferons by plasmacytoid dendritic cellsJ. Biol. Chem. 287(23)19216-19228(2012) 3.Ma, Q., Gu, L., Liao, S., et al.NG25, a novel inhibitor of TAK1, suppresses KRAS-mutant colorectal cancer growth in vitro and in vivoApoptosis24(1-2)83-94(2019)