shmt-1

SHIN1 (RZ-2994) 是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶1和2抑制剂，体外实验的 IC50分别为5和13 nM。

SHMT-IN-2 (compound 2) 是一种特异性人 SHMT1 2 小分子抑制剂，能够作用于 SHMT1 (IC50: 13 nM) 和 SHMT2 (IC50: 66 nM)。SHMT-IN-2 对许多人类癌细胞的生长具有抑制作用，对 B 细胞淋巴瘤具有敏感性。

SHMT-IN-3 (Hit 1) 是一种针对 SHMT1 和 SHMT2 的抑制剂，对人类 SHMT1 的 IC50 为 0.53 µM，且对丝氨酸表现出非竞争性抑制作用。

SHMT-IN-1 是有效的血浆丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 抑制剂。SHMT-IN-1 具有抗肿瘤活性。

D-homoserine lactone is an enantiomer of L-homoserine lactone and an inhibitor of serine hydroxymethyltransferase (SHMT; Ki= 11 mM for the rabbit enzyme).1 1.Wang, E.A., Kallen, R., and Walsh, C.Mechanism-based inactivation of serine transhydroxymethylases by D-fluoroalanine and related amino acidsJ. Biol. Chem.256(13)6917-6926(1981)

(-)SHIN2 是 (+)SHIN2 的异构体。(+)SHIN2 是丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 的抑制剂，具有抗白血病作用。(+)SHIN2 与 Methotrexate 在体内异种移植模型中具有协同作用。