selpercatinib

Selpercatinib (LOXO-292) 是 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)、RET (V804M) 、RET (G810R)的 IC50分别为 14.0 nM、24.1 nM、530.7 nM，具有抗肿瘤活性。

TPX-0046 是一种 RET 抑制剂，旨在克服对 Selpercatinib 和 Pralsetinib 的耐药性。