sar-2

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂，IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。

Dupilumab (REGN-668) 是一种用于AD 的全身免疫调节剂。Dupilumab 是一种针对白细胞介素-4受体α亚基的完全人类单克隆抗体，可抑制IL-4和IL-13下游信号传导，具有改善特应性皮炎的作用。

SAR296968 is a novel selective NCX inhibitor, improving cardiac function and restoring sympathovagal balance in heart failure.

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂，可用于癌症研究。

18:1 PE (DOPE) pSar25 是聚乙二醇的衍生物，适用于脂质体和脂质纳米颗粒的递送系统。

Pilaralisib (XL-147) 是一种有效的、选择性的 I 类PI3Ks 抑制剂，能够抑制 PI3Kα (IC50:39 nM)，PI3Kβ (IC50:383 nM)，PI3Kγ (IC50:23 nM) 和 PI3Kδ (IC50:36 nM)。

Potent P2Y12 antagonist (IC50 = 17 nM). Displays antiplatelet and antithrombotic activity in vivo. Orally available. Boldron et al (2014) N-[6-(4-butanoyl-5-methyl-1H-pyrazol-1-yl)pyridazin-3-yl]-5-chloro-1-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]-1H-indole-3-carboxamide (SAR216471), a novel intravenous and oral, reversible, and directly acting P2Y12 antagonist. J.Med.Chem. 57 7293 PMID:25075638

SAR247799（S1P1 agonist 3）是一种选择性和G蛋白偏向性的S1P1激动剂，比β-阻滞蛋白和内化信号通路更优先激活下游G蛋白信号通路，激活内皮细胞上的S1P 1 而不引起受体脱敏，可以保护内皮细胞而不影响淋巴细胞数量，可用于研究2型糖尿病、内皮功能障碍和血管高通透性。

Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。

(+)-Donepezil is an isomer of Donepezil -- a nootropic acting as an inhibitor of acetylcholinesterase.

Seribantumab (MM 121) 是一种靶向 HER3 的人源化单克隆抗体，抑制 NRG1 刺激的 MCF-7 细胞生长和患者来源的乳腺和肺癌细胞的生长携带 NRG1 融合或 NRG1 扩增，抑制表达 CD74-NRG1 融合的同基因 HBEC 细胞的生长，并诱导 MDA-MB-175-VII 和 LUAD-0061AS3 细胞凋亡。

Polysarcosine 20 (pSar 20) 是一种 PEG 的亲水替代品，展示出优良的靶向药物递送特性，并可在血流中维持更长时间。Polysarcosine 20 可用于药物递送研究。

Azide-pSar20 (Azide-Polysarcosine20) 是一种 pSar-脂质衍生物，作为 PEG 的亲水替代品应用于药物递送的研究。

DSPE-pSar20 (DSPE-Polysarcosine20) 是一种 pSar 基的脂质衍生物。作为 PEG 的亲水替代品，DSPE-pSar20 在药物递送研究中具有应用价值。

N-Hexadecyl-pSar25 是一种具备十六烷基头基和 25 单元聚肌氨酸尾的聚肌氨酸 (pSar) 衍生物。肌氨酸作为一种氨基酸衍生物，由于其生物降解性和低抗原性，被用于替代 PEG 于体内应用。此化合物适用于脂质纳米颗粒的开发。

N-Tetradecyl-pSar25 是一种聚肌氨酸 (pSar) 衍生物，带有十四烷基头基和 25 聚肌氨酸尾基。肌氨酸是由于其生物降解性和显著降低的抗原性而被研究作为体内应用的PEG替代物。N-Tetradecyl-pSar25 可用于脂质纳米颗粒的开发。

ONO-5334 是一种具有选择性、口服活性和高效性的组织蛋白酶 K 抑制剂，具有抗 SAR-COV-2 和抗骨吸收活性，可用于研究骨质疏松症。

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。

N-Hydroxypipecolic acid (NHP) 是植物代谢产物和系统性获得性抗性调节剂，可与免疫信号水杨酸协调建立系统性获得性抗性，诱导系统获得性耐药对细菌和卵菌感染。它在植物叶片中系统地积累，以应对病原菌的侵袭。

SAR-7226 Hydrate, a SGLT1 2 inhibitor, is used potentially for the treatment of type 2 diabetes.

SAR-629 is an MGL inhibitor or 2-AG degradation inhibitor.

Potent and selective inhibitor of the glial glycine transporter GlyT1b (IC50 = 6.9 nM). Displays negligible activity at GlyT-2, adrenoreceptors, dopamine, 5HT receptors and noradrenaline, dopamine, 5HT and GABA transporters (pIC50 in vivo. Chue et al (2013) Glycine reuptake inhibition as a new therapeutic approach in schizophrenia: focus on the glycine transporter 1 (GlyT1). Curr.Pharm.Des. 19 1311 PMID:23194655 |Brown et al (2001) Discovery and SAR of org 24598-a selective glycine uptake inhibitor. Bioorg.Med.Chem.Lett. 11 2007 PMID:11454468 |Williams et al (2003) Development of a scintillation proximity assay for analysis of Na+ Cl- -dependent neurotransmitter transporter activity. Anal. Biochem. 321 31 PMID:12963052

BHBM is an acylhydrazone with antifungal activity.1,2 It is active against C. neoformans in vitro (MIC80 = 1 μg/ml).2 BHBM (0.25, 1, and 4 μg/ml) inhibits the synthesis of glucosylceramide, which is essential to fungal cell division, in C. neoformans but not J774 murine macrophages.1 In vivo, BHBM (1.2 mg/kg per day) increases survival in a mouse model of C. neoformans infection. |1. Haranahalli, K., Lazzarini, C., Sun, Y., et al. SAR studies on aromatic acylhydrazone-based inhibitors of fungal sphingolipid synthesis as next-generation antifungal agents. J. Med. Chem. 62(17), 8249-8273 (2019).|2. Lazzarini, C., Haranahalli, K., Rieger, R., et al. Acylhydrazones as antifungal agents targeting the synthesis of fungal sphingolipids. Antimicrob. Agents Chemother. 62(5), e00156-00118 (2018).