renal cell cancer

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Cisplatin（CDDP）是一种具有抗肿瘤活性的化疗药物，是典型的DNA交联剂，能够通过在癌细胞中形成DNA加合物，抑制DNA合成并引起DNA损伤，从而导致细胞死亡。除此之外，Cisplatin 还可激活铁死亡（ferroptosis）并诱导自噬（autophagy）。在动物实验中，Cisplatin 常被用于构建慢性肾损伤和急性肾衰竭模型。

Nivolumab 属于单克隆抗体，是一种人源化的 PD-1 抗体。Nivolumab 具有抗肿瘤活性，被用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、肾细胞癌等的治疗。

SPOP-IN-6lc 是一种有效的 SPOP 抑制剂，在癌症中有多种作用，在多种肿瘤中有抑癌作用，在肾癌中却发挥着癌基因功能。SPOP-IN-6lc 可用于研究细胞信号传送和细胞凋亡。

Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性，IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，抑制 mTOR，Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。

HC-5404-Fu 是一种具有抗肿瘤活性的PERK抑制剂，能够抑制内质网应激反应的信号通路。该化合物增强了肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的敏感性。HC-5404-Fu 视为潜在的治疗选项，可用于研究肾细胞癌、胃癌、转移性乳腺癌、小细胞肺癌及其他实体肿瘤。

JNK-1-IN-3 (Compound 9e)是一种JNK1 抑制剂，能够下调JNK1和磷酸化JNK1，降低c-Jun和c-Fos在肿瘤中的表达，恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抗增殖活性。

SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (Kd: 20 μM)，能够抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖与侵袭表型。SBI-183 在体内可以抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。

BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双效BET/Aurora kinase抑制剂。其对多种肿瘤细胞系展现抗增殖活性，并在肾细胞癌和结肠癌的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别达到45.99%和53.06%。

ETN029 是一种靶向 DLL3 的配体。以 225Ac 标记后的 ETN029 对 小细胞肺癌（SCLC）、神经内分泌型前列腺癌（NEPC） 及转移性黑色素瘤细胞表现出剂量依赖性的细胞毒作用，并可诱导 H2AX 磷酸化。而经 177Lu 标记的 ETN029 具有 快速肿瘤摄取、持续滞留 以及 良好的肿瘤-肾脏分布比。因此，ETN029 可用于 SCLC、NEPC 等肿瘤的成像与机制研究。

SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷药物，能够有效抑制干细胞相关基因 (Oct4、Sox2 和 c-Myc) 的表达，并诱导耐药性、致瘤性 CD133+/CD44+ 细胞的结肠癌球体发生凋亡 (apoptosis)。在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中，SB-T-1214 有效阻止肿瘤的生长。SB-T-1214 适用于抗肿瘤研究，尤其对抗诸如结肠癌、胰腺癌和肾癌等耐药性肿瘤。

CAIX-IN-4 (Compound 8b) 是一种专门针对碳酸酐酶 IX (CAIX) 的抑制剂，其IC50为0.32 μM。CAIX-IN-4 有潜力用于癌症研究，特别是肾细胞癌。

TopoisomeraseI/II-IN-1 是一种TopoisomeraseI/II的双重抑制剂。通过上调p53、p21、Bax mRNA水平、caspase-3蛋白水平和Bax/Bcl-2比例，并下调Bcl-2，TopoisomeraseI/II-IN-1 能诱导癌细胞发生G2/M停滞和凋亡 (apoptosis)。它被用于黑色素瘤、肾癌、肠癌和乳腺癌等多种癌症的研究。

Cystemustine 是一种DNA抑制剂，能够通过DNA交联来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，Cystemustine 还通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢实现其细胞毒性。在小鼠中，Cystemustine 显示出显著的抗肿瘤活性，并且其血浆半衰期较短，疗效受给药时间影响。Cystemustine 广泛应用于多种恶性肿瘤的研究，包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等。

Temsirolimus (CCI-779) 是一种mTOR 抑制剂，IC50值为 1.76 μM。它能激活自噬，可防止心脏功能恶化。

PB28 dihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的 sigma 2 (σ2) 受体激动剂和 σ1 受体拮抗剂，具有抗 SARS-CoV-2 活性和抗肿瘤活性，通过调节肾癌中的 PI3K-AKT-mTOR 信号通路来抑制细胞增殖和侵袭，抑制 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞内质网中的钙释放，可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡。

Dracorhodin perchlorate 是来源于中药血竭的一种天然产物。它抑制细胞生长，并以剂量和时间依赖性方式诱导成纤维细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G1 期，可作为抗乳腺癌的候选药物。

CP-461 (OSI-461) is a pde2a / 5A inhibitor, which may be used in the treatment of renal cell carcinoma, prostate cancer, and Crohn's disease.

AAA is an antagonist of G protein-coupled receptor 75 (GPR75).1It increases basal GPR75 protein levels and inhibits 20-HETE-induced reductions in GPR75 protein levels in PC3 cells. AAA (5 and 10 μM) also reduces 20-HETE-induced phosphorylation of EGFR, NF-κB, and Akt in, and cell migration of, PC3 cells.In vivo, AAA (10 mg/kg per day) reduces systolic blood pressure, albuminuria, renal angiotensin II levels, and cardiac hypertrophy in a Cyp1a1-Ren-2 transgenic rat model of malignant hypertension when administered prior to induction or after establishment of hypertension.2 1.Cárdenas, S., Colombero, C., Panelo, L., et al.GPR75 receptor mediates 20-HETE-signaling and metastatic features of androgen-insensitive prostate cancer cellsBiochim. Biophys. Acta Mol. Cell Biol. Lipids1865(2)158573(2020) 2.Sedláková, L., Kikerlová, S., Husková, Z., et al.20-Hydroxyeicosatetraenoic acid antagonist attenuates the development of malignant hypertension and reverses it once established: a study in Cyp1a1-Ren-2 transgenic ratsBiosci. Rep.38(5)BSR20171496(2018)

High affinity JNK inhibitor (Ki values are 25-50 nM). Inhibits JNK via competitive binding of the ATP-binding site of active, phosphorylated JNK. Exhibits > 40-fold selectivity for JNK over p38, ERK, IKK2, protein kinase C, Lck and ZAP70. Hepatoprotective. Also inhibits HCMV replication. Uehara et al (2004) c-Jun N-terminal kinase mediates hepatic injury after rat liver transplantation. Transplantation. 78 324 PMID:15316358 |Uehara et al (2005) JNK mediates hepatic ischemia reperfusion injury. J.Hepatol. 42 850 PMID:15885356 |Ma et al (2007) A pathogenic role for c-Jun amino-terminal kinase signaling in renal fibrosis and tubular cell apoptosis. J.Am.Soc.Nephrol. 18 472 PMID:17202416 |Ma et al (2009) Blockade of the c-Jun amino terminal kinase prevents crescent formation and halts established anti-GBM glomerulonephritis in the rat. Lab.Invest. 89 470 PMID:19188913 |Zhang et al (2015) The c-Jun N-terminal kinase inhibitor SP600125 inhibits human cytomegalovirus replication. J.Med.Virol. 87 2135 PMID:26058558 |Vasilevskaya et al (2015) Inhibition of JNK sensitizes hypoxic colon cancer cells to DNA-damaging agents. Clin.Cancer.Res. 21 4143 PMID:26023085

Tubulin polymerization-IN-2 为针对β-微管蛋白的强效抗癌分子，IC50 值为0.92 μM。该分子在多种细胞系中，包括白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌及乳腺癌细胞中展现出显著的抑制效果。

CB-1158-analog, also known as Numidargistat-analog and INCB01158-analog, is a potent and orally active arginase inhibitor with IC50=89 nM) . CB-1158 blocked myeloid cell-mediated suppression of T cell proliferation in vitro and reduced tumor growth in multiple mouse models of cancer, as a single agent and in combination with checkpoint blockade, adoptive T cell therapy, adoptive NK cell therapy, and the chemotherapy agent gemcitabine. CB-1158 increased tumor-infiltrating CD8+ T cells and NK cells, inflammatory cytokines, and expression of interferon-inducible genes. CB-1158 may be potentially useful in renal cell cancer, breast cancer, non-small cell lung cancer, acute myeloid leukemia, and other tumor types where arginase-secreting MDSCs are known to play an immunosuppressive role. (see ADDITIONAL INFORMATION in this web page for CB-1158 structure confusion).

Sonepcizumab (LT 1009) 是一种完全人源化的抗 S1P 单克隆抗体。Sonepcizumab 具有抗癌活性，可用于研究转移性肾细胞癌 (mRCC) ，可预防青光眼滤过手术后的眼部瘢痕形成。

Ferric nitrilotriacetate（Fe-NTA）是铁与次氮基乙酸形成的络合物，是一种高活性的化合物，主要用于通过氧化应激（OS）诱导退行性疾病，可用于诱导急性肾损伤、肾细胞癌、肝癌、糖尿病等疾病模型的建立。