pyruvate dehydrogenase

Nitrofurazone（ Nitrofural; Furacilin）是一种具有口服活性的硝基芳香类广谱抗生素，对革兰氏阳性和阴性菌均有活性，常用于构建乳腺癌模型。

Dehydroabiethylamine (NSC-2955) 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运，具有抗肿瘤活性。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。

AZD7545 是竞争性和选择性的PDHK2抑制剂，能够抑制PDHK1和PDHK2的活性，其IC50值分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。

(L)-Sodium lactate (Sodium L-Lactate) 是由乳酸脱氢酶从丙酮酸中产生的。它在无氧糖酵解过程中或增殖活跃的细胞中产生。 它在人和动物的血液和肌肉液中少量存在。剧烈运动后，肌肉和血液中的乳酸浓度会增加。 它也存在于肝脏、肾脏、胸腺、人羊水以及其他器官和体液中。

M77976 是一种选择性 ATP 竞争丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，对 PDK4 有抑制作用 ，IC50 值为 648 μM。M77976 有用于研究肥胖症和糖尿病。

LDHA-IN-8是一种乳酸脱氢酶A（LDHA）的小分子抑制剂，通过剂量依赖的方式抑制LDHA催化丙酮酸的活性（EC 50=14.54µM），减少细胞内乳酸含量并增加细胞内的活性氧（ROS）水平，从而抑制胰腺癌细胞和肺癌细胞的增殖。

GSK-7227是一种代表过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）的新型部分激动剂，通过上调骨骼肌细胞中PPARδ靶基因——特别是肉碱棕榈酰转移酶1a（CPT1a）和丙酮酸脱氢酶激酶4（PDK4）的表达，表现出强效的部分激动活性。GSK-7227在调节骨骼肌代谢与能量稳态方面具有潜在作用。

Dicoumarol (Dicumarol) 是一种 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 和PDK1的抑制剂，它们的IC50值分别为 0.37 和 19.42 μM。

PDK4-IN-1 is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4)(IC50 value of 84 nM).

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

PS10 是一种广谱的 PDK 抑制剂，抑制 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3，可显着增加丙酮酸脱氢酶复合物活性，可用于研究肥胖和 2 型糖尿病。

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

PDHK1-IN-1 (compound 17) 是 PDHK1 的选择性抑制剂 (IC50=1.5 μM)，展现出抗癌特性。PDHK1 调节丙酮酸脱氢酶复合物 (PDC) 活性，从而影响三羧酸 (TCA) 循环和氧化磷酸化的进行。PDHK1 的过度表达会导致代谢依赖于糖酵解的增加，这被称为 Warburg 效应。PDHK1-IN-1 能够抑制 PDHK1 识别位点 PDC E1α Ser232 的磷酸化，并阻止 Ser293 的磷酸化。

PDHK1-IN-2 (Compound 24) 是一种具有竞争性的 ATP 抑制作用的丙酮酸脱氢酶激酶 1/2 (PDHK1/2) 双重抑制剂，对PDHK1的IC50为 0.007 μM，对PDHK2的IC50则为 0.015 μM。PDHK1-IN-2 能调节免疫细胞的代谢并纠正线粒体功能障碍，具有用于研究自身免疫性疾病、炎症性疾病及癌症的潜力。

Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂，可以抑制乳酸脱氢酶的活力。Galloflavin通过优先结合游离酶而不与底物或辅因子竞争来抑制人类的两种 LDH 亚型（A和B型），通过丙酮酸计算的 Ki 值为 5.46 μM（LDH-A）和 15.06 μM（LDH-B）。

JX06 是一种选择性共价PDK 抑制剂，抑制PDK1,PDK2和PDK3，IC50值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性，具有抗肿瘤活性。

Dichloroacetate (DCA) is an inhibitor of all pyruvate dehydrogenase kinase (PDHK) isoforms, which are enzymes that phosphorylate and inhibit PDH in mitochondria. Inhibition of PDHK shifts cell metabolism from glycolysis to mitochondrial glucose oxidation, an effect that has relevance to cancer, type 2 diabetes, and other diseases. CAY10703 is a DCA trimer that is at least 10-fold more cytotoxic against leukemia cell lines than DCA. It is approximately 3-fold less cytotoxic than DCA against peripheral blood mononuclear cells from healthy blood donors. CAY10703 significantly reduces both basal and maximal respiration in leukemia cells. It is stable in vivo after subcutaneous inoculation, remaining in circulation for more than five hours after injection.

PDHK-IN-3 (compound 7) 是有效的丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)抑制剂，对PDHK2的IC50值为0.21μM，对PDHK4的IC50值为1.54 μM。

Devimistat (6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid) 是一种线粒体代谢抑制剂，还是一种lipoic acid 拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种癌细胞凋亡。

TM-1 是一种强效的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 抑制剂，能够抑制 PDHK1 (IC50: 2.97 μM) 和 PDHK2 (IC50: 5.2 μM)的活性。TM-1 可以阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化，并抑制癌细胞增殖。

NCI-006 is a potent new inhibitor of lactate dehydrogenase (LDH) that disrupts tumor growth in mice. LDH inhibition slows tumor growth but rapidly redirects pyruvate to support mitochondrial metabolism. Inhibiting both mitochondrial complex 1 and LDH suppresses metabolic plasticity of glycolytic tumors in vivo, significantly prolonging tumor growth inhibition.