prmt-1-in-1

PRMT1-IN-1 is a PRMT1 inhibitor.

PRMT5-IN-1 is a covalent inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)(IC50 of 11 nM for PRMT5/MEP50).

SGC2085 HCl 是一种有效的选择性辅激活剂相关的精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂，IC50 为 50 nM，选择性比其他 PRMT 高出数倍。 CARM1 是结直肠癌中 Wnt/β-catenin 转录和肿瘤转化的重要正调节因子，也是雌激素刺激的乳腺癌生长的关键因素，其耗竭导致体内髓性白血病细胞增殖减少。

PRMT4-IN-3 (compound 56) 作为一种针对 I 类蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的抑制剂，对 PRMT4 具有高效抑制作用，表现出对PRMT4(IC50: 37 nM) 和PRMT6(IC50: 253 nM) 的选择性。

PRMT4-IN-2（化合物55）是一种针对蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMT）系列的抑制剂，其半抑制浓度（IC50s）分别对应PRMT4为92 nM，PRMT6为436 nM，PRMT1为460 nM，PRMT8为823 nM，PRMT3为1.386 μM。