presynaptic

Bekanamycin (Kanamycin B) 是一种提取自 Streptomyces kanamyceticus 的氨基糖苷类抗生素，抑制一系列革兰氏阳性和阴性细菌。

Clodronate disodium tetrahydrate (Clastoban) 是一种选择性、高效的，可逆、Cl-竞争性的囊泡核苷酸转运体阻滞剂(IC50:15.6 nM)。是一种双膦酸盐，具有抗骨质疏松、抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。它可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。

MSOP is a selective antagonist of group III metabotropic glutamate receptor (KD of 51 μM for the L-AP4-sensitive presynaptic mGluR).

lumateperone Tosylate (ITI-007) 是5-HT 2A 受体拮抗剂，Ki 为 0.54 nM，突触前 D2受体的部分激动剂和突触后 D2受体的拮抗剂，Ki 为 32 nM。

Lumateperone (ITI 722) 是一种 5HT2A 受体拮抗剂和多巴胺受体磷蛋白调节剂 (DPPM)。

ML352 是一种具有选择性和高效性的突触前胆碱转运体 (CHT) 抑制剂，抑制非竞争性胆碱摄取。

6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，是一种5-甲氧基吲哚化合物，可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ，可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)，可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。

Atomoxetine hydrochloride (LY 139603) 是苯氧基-3-丙胺衍生物和选择性非兴奋剂，是去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有认知增强活性。 与人 NET，SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为5，77和1451 nM。

Doxepin hydrochloride (Aponal) 是一种可口服的三环抗抑郁剂，是选择性组胺受体 H1拮抗剂。它也是 CYP450抑制剂，抑制 CYP450 2C19和 CYP450 1A2。

Dendrotoxin K，一种Kv1.1通道阻滞剂，通过时间依赖性地控制突触前尖峰波，从而将谷氨酸释放入CA3神经元中。

CGP 25454A is a novel and selective antagonist of the presynaptic dopamine autoreceptor.

SM 21 是一种具有突触前胆碱能作用机制的止痛剂。

Acetylethylcholine mustard hydrochloride 是胆碱乙酰转移酶 (choline acetyl-transferase) 的抑制剂，通过抑制乙酰乙胆碱 (Ach) 的合成以降低肌管收缩频率，其半最大抑制浓度 (IC50) 为 1.22 mM。它是高亲和力胆碱转运系统的不可逆配体，作为特异性突触前长作用胆碱毒素而起作用。此外，Acetylethylcholine mustard hydrochloride 还能作为乙基胆碱芥子氮阳离子的前体。

PD-147693 (compound II) 是多巴胺自身受体 (presynaptic dopamine autoreceptor) 激动剂CI-1007的活性代谢物，并具有与CI-1007相似的抗精神病活性。

Metaphit methylsulfate 是一种特异性的PCP拮抗剂，作为大鼠脑匀浆中 [3H] 苯环利定结合位点的定位酰化剂。通过突触前机制，Metaphit methylsulfate 抑制了PCP诱导的运动行为。

Atomoxetine (HSDB 7352) 是一种选择性去甲肾上腺素抑制剂，它可能通过增加外周交感神经元中的去甲肾上腺素浓度而导致血压升高 。Atomoxetine 是突触前去 Norepinephrativev 转运体的高度选择性拮抗剂，对其他去甲肾上腺素受体或其他神经递质转运体或受体几乎或没有亲和力，但对5-羟色胺转运体的亲和力较弱。、 Atomoxetine 选择性地抑制去甲肾上腺素的再摄取，可用于治疗患有多动症和慢性抽搐的青少年。

Aganodine is a guanidine that activates presynaptic imidazoline receptors. Aganodine inhibits the presynaptic release of norepinephrine through its agonism at imidazoline receptors.

Mezilamine is an antagonist of dopamine. It also blocks presynaptic but stimulating postsynaptic alpha-adrenoceptors.

WAY-100135 dihydrochloride is a potent and selective antagonist of both presynaptic and postsynaptic 5-HT 1A receptors, exhibiting an IC 50 value of 34 nM specifically at the rat hippocampal 5-HT 1A receptor. This compound displays promising antipsychotic effects.

α-Synuclein (61-75) is a peptide fragment derived from the larger protein α-Synuclein. α-Synuclein is predominantly found in presynaptic nerve terminals and is considered to be a biomarker candidate for Parkinson's disease (PD).

Poloxamer 188 是一种非离子三嵌段共聚物表面活性剂，也是一种生物活性赋性剂，可用作医用辅料，可加剧 5XFAD 小鼠的脑淀粉样变性、突触前营养不良和致病性小胶质细胞活化。

3-Deoxyaconitine 是一种二萜类生物碱，对钠离子通道有激活作用。

Lamotrigine hydrate 是口服有效的抗惊厥剂或抗癫痫剂 ，通过选择性地阻断电压门控Na+通道，稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于研究癫痫、局灶性癫痫等神经性疾病。

The alpha-adrenoceptors blocking effect of (N-piperidinomethyl)-2-chromanne was studied in vivo and in vitro in the rat. In the pithed rat, (N-piperidinomethyl)-2-chromanne (1 mg kg i.v.) antagonized the pressor effects induced by alpha agonists. (N-piperidinomethyl)-2-chromanne competitively antagonized the pressor effects of M7 (alpha 2-agonist) and cirazoline (alpha 1-agonist). (N-piperidinomethyl)-2-chromanne antagonized the inhibitory effects of clonidine on presynaptic alpha 2-receptors in stimulated pithed rats.