pf 477736

PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。

PF-477736, 亦称为PF-00477736，是一种有效的CHK1抑制剂，具有潜在的化疗增效活性。该化合物通过抑制chk1——一种ATP依赖的丝氨酸-苏氨酸激酶，该激酶是DNA复制监控的S/G2检查点系统的关键组成部分。通过绕过对DNA损伤剂诱导的致命损伤的最后检查点防御，PF-477736可能增强对具有内在检查点缺陷的肿瘤细胞的各种化疗化合物的抗肿瘤效果。