molidustat

Molidustat (BAY 85-3934) 是新型HIF-PH 抑制剂，对PHD1(IC50:480 nM)、PHD2(IC50:280 nM)、PHD3(IC50:450 nM)。

Molidustat sodium 在 HeLa 细胞中的应用（5 μM; 20 min）能够诱导生成可检测水平的 HIF-1α。通过细胞报告基因分析，Molidustat sodium 在缺氧反应元件启动子的调控下能够诱导萤火虫荧光素酶报告基因的表达，其表达的平均EC50值达到了8.4 μM（± SD；n=4）。

Molidustatglucuronide (BAY-348) 是 Molidustat 的 N-葡糖苷酸代谢产物，主要通过葡糖苷酸化形成，并且是 Molidustat 在人体和动物血浆中的唯一代谢物。Molidustatglucuronide 可用于研究 Molidustat 的代谢途径以及药代动力学特性。