mglur2 antagonist 1

mGluR2 antagonist 1 is a potent and selective class of negative allosteric modulator targeting the metabotropic glutamate receptor 2 (mGluR2) with high oral bioavailability. It displays a remarkable affinity for mGluR2, with an IC50 value of 9 nM. Furthermore, it exhibits excellent permeability across the blood-brain barrier, making it a promising candidate for central nervous system-related studies or therapies.

1-Benzyl-APDC 是一种在 CHO 细胞中对 mGluR6 的激动剂，其 EC50 为 20 μM，同时作为 mGluR2 的弱拮抗剂，IC50 为 200 μM。

mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50: 93 nM)，并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性，其放射性同位素 [11C]mG2N001 可用于 PET 成像。[11C]mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好，能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域，产生高对比度的大脑图像。