lung fibrosis

Lonidamine (Diclondazolic Acid) 是一种抗肿瘤药物，是己糖激酶、线粒体丙酮酸载体和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂，同时也抑制线粒体复合物 II。

3-CPs (3-Carbethoxypsoralen) 是一种博来霉素诱导的小鼠肺纤维化血清型荚膜多糖，属于补骨脂，可干扰抗体介导的细菌杀伤作用。3-CPs 可延缓博来霉素诱导的小鼠肺纤维化，可用于研究气道炎和哮喘。

Bersiporocin是一种新型的脯氨酸-tRNA合成酶（PRS）抑制剂，通过下调胶原蛋白合成发挥抗纤维化作用, 临床中有良好的耐受性。在特发性肺纤维化（IPF）的细胞和动物模型中，DWN12088显著减少了胶原蛋白的合成并改善了肺功能。

1-Thioglycerol(1-硫代甘油)是一种抗氧化的硫代甘油，作为培养基成分可以清除自由基和减少氧化应激，在快速原子轰击质谱法(FAB-MS)和液体二次离子质谱法(LSIMS)中用作基质。

CLT-28643是一种有效和特异性的α5β1-Integrin抑制剂，能够预防青光眼滤过手术（GFS）的纤维化，抑制肿瘤生长和血管生成，在博来霉素诱导的肺纤维化模型中抑制纤维化和炎症，改善肥胖小鼠H9C2细胞的胰岛素敏感性和心脏功能。

Rupatadine(UR-12592,卢帕他定)是一种有效和可口服的PAF和组胺H1受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM，能够缓解过敏症状并抗炎，可用于过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。

Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体，抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。它兴奋 β 受体和拮抗内钙释放，促进一氧化氮释放，可舒张气管平滑肌，有平喘作用。

Peiminine (Raddeanine) 是浙贝母中的一种生物碱，具有抗炎症活性。

Gefitinib hydrochloride (ZD-1839 hydrochloride) 是一种具有口服活性选择性和高效性的酪氨酸激酶（EGFR）抑制剂。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，诱导细胞自噬，改善肺功能障碍，抑制炎症和纤维化的进展 。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性可以依次激活肝细胞中的巨自噬 自噬和细胞凋亡，可用于研究恶性疾病。

PAT-048 is an effective and selective autotaxin inhibitor. PAT-048 reduces dermal fibrosis in vivo. PAT-048 also inhibits IL-6 mRNA expression but displays no effect on autotaxin protein and pulmonary lysophosphatidic acid (LPA) production in the lung fibrosis model. PAT-048 has an IC50 and IC90 of 20 nM and 200 nM for autotaxin in mouse plasma.

Cyy-272 作为一种口服活性的JNK抑制剂，其对JNK1、JNK2、JNK3的IC50值分别为1.25、1.07、1.24 μM。该化合物通过阻断JNK的磷酸化功能发挥抗炎作用，有效缓解由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。此外，Cyy-272 还能显著减少高脂质水平诱导的心肌细胞及心脏组织炎症，进而降低心脏肥大、纤维化及细胞凋亡 (Apoptosis)。因此，Cyy-272 可作为研究肥胖性心肌炎的重要工具。

SR-302 是一种高效且选择性的DDR p38抑制剂，其对p38α、DDR1和DDR2的IC50值分别为0.125、0.023和0.018 μM。SR-302 可应用于纤维化疾病的研究，如肾纤维化、肺纤维化、动脉粥样硬化和多种癌症。

PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 是一种 JNK1 PROTAC 降解剂，具有 DC50 值为 10 nM。此化合物能够降低纤连蛋白水平，并可用于肺纤维化研究。(Pink: JNK1 inhibitor; Black: linker; Blue: CRBN Ligand)

TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种用于研究特发性肺纤维化的TRPV1抑制剂。此化合物通过阻断TGF-β Smads和MAPK通路，调节纤维化标志物胶原 I 和α-SMA的表达，从而在体外展现出抗纤维化活性 (IC50=0.51 μM)。TRPV1-IN-3 可有效抑制肺组织中的胶原沉积，改善肺泡结构，并提高Bleomycin诱导的肺纤维化小鼠的存活率。

PDE4-IN-26 (Compound A5) 是一种口服活性高且选择性强的PDE4抑制剂。它具有抗炎特性，能够抑制p38 MAPK的磷酸化。在急性肺损伤和慢性阻塞性肺疾病的小鼠模型中，PDE4-IN-26 可有效改善肺部炎症、损伤及纤维化，同时促进痰液分泌和缓解咳嗽症状。PDE4-IN-26 可用于研究与肺损伤有关的疾病。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1 2 3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

GTS-21 dihydrochloride (DMBX-anabaseine) 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。它也是一种拮抗剂，对人α4β2的 Ki 为20 nM，对5-HT3A 受体的 IC50为3.1 μM。

Ecliptasaponin A (Echinocystic acid-3-o-glucoside) 是一种墨旱莲 (Eclipta prostrate) 中分离得到的五环三萜皂苷。其中墨旱莲是一种具有多效作用的滋补草药，如抗炎、保肝、抗氧化和免疫调节。

Nrf2 activator-1 是一种有效的 NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 激活剂。Nrf2 activator-1 可用于研究包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化等 COPD 和其他呼吸系统疾病。

LasR-IN-2, a compound that inhibits the activity of LasR, forms hydrogen bonding with the TRY-56 residue. It finds application in the study of bacterial infection, neutropenia, severe burns, and chronic lung disease in cystic fibrosis (CF) [1].

ATX inhibitor 15 (compound 30) is an indole-based carbamate derivative with a strong inhibitory effect on autotaxin (ATX), demonstrated by an IC50 of 2.17 nM. Additionally, ATX inhibitor 15 effectively inhibits ATX activity in vivo and suppresses the expression of pro-fibrotic genes. Furthermore, ATX inhibitor 15 exhibits protective effects in lung fibrosis induced by Bleomycin in mice [1].

PDE1-IN-4 是有效的、选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，能够作用于 PDE1C (IC50: 10 nM)、PDE1A (IC50: 145 nM) 和 PDE1B (IC50: 354 nM)。PDE1-IN-4 能够调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷) 和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)，表现出抗纤维化效果。PDE1-IN-4 能够抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 能够用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。

ATX inhibitor 11 是 ATX (autotaxin) 的有效抑制剂 (IC50: 2.7 nM)。ATX inhibitor 11 能够缓解小鼠纤维化模型中纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 能够用于研究肺纤维化。

Camostat, also known as FOY 305, is a serine protease inhibitor. Camostat is used in the treatment of some forms of cancer and is also effective against some viral infections, as well as inhibiting fibrosis in liver or kidney disease or pancreatitis. It is an inhibitor of the enzyme transmembrane protease, serine 2 (TMPRSS2). Inhibition of TMPRSS2 partially blocked infection by SARS-CoV and Human coronavirus NL63 in HeLa cell cultures. In vitro study showed that camostat significantly reduces the infection of Calu-3 lung cells by SARS-CoV-2, the virus responsible for COVID-19.