jak-in-15

JAK-IN-15 is a JAK inhibitor. WO2016119700A1 (Compound 15).

Linderalactone 是从乌药中分离出来的一种倍半萜烯内酯，通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。它以 IC50值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。

JAK-IN-23 是一种口服具有活力的、双重的 JAK/STAT 和 NF-κB 抑制剂。JAK-IN-23 能够抑制 J AK1 (IC50: 8.9 nM)、J AK2 (IC50: 15 nM)、J AK3 (IC50: 46.2 nM)。JAK-IN-23 能够较强抑制干扰素刺激基因 (ISG) (IC50: 3.3 nM) 和 NF-κB 通路 (IC50: 150.7 nM)。JAK-IN-23 表现出很强的抗炎效果，可以降低各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 能够用于研究炎症性肠病 (IBD)。

JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMCIL-15诱导的 STAT5磷酸化，IC50为 86.171 nM。

JAK-IN-30（化合物31）是一种具有水溶性的JAK抑制剂，对JAK2、JAK1、JAK3及TYK2的IC50值分别为2、15、18及2 nM。该化合物作为研究干眼症（DED）的潜在药物而备受关注。