human pkcβi

PKC-IN-1 是 ATP-竞争性可逆 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC mu 和 PKCε 的IC50值分别为 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314 和 808 nM。

Balanol is an ATP-competitive Protein Kinase C and Protein Kinase A inhibitor.

Evo312 是一种针对蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ) 的抑制剂，具有剂量依赖性，IC50 值为 117.34 nM。该化合物能够通过抑制 PKCβⅠ 蛋白的表达，在 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 中引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。此外，Evo312 对胰腺癌细胞株 PANC-1 和 PANC-GR 表现出显著的抗增殖效果，其 IC50 值分别为 0.08 μM 和 0.07 μM，而在正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中，IC50 达到 2.95 μM。在携带 PANC-GR 细胞的小鼠模型中，Evo312 也展示了抗肿瘤活性。