grp94 inhibitor

PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂，通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。

Grp94 Inhibitor-1 是一种选择性有效的 Grp94抑制剂，IC50值为 2 nM，是比 Hsp90α 的 1000 倍。

Grp94 Inhibitor-3 (Compound C6) 是一种具有 5.52 μM 亲和力的选择性葡萄糖调节蛋白 94 (Grp94) 抑制剂。该化合物在原发性开角型青光眼以及转移性癌症研究中展现出应用前景。

Grp94 Inhibitor-2 (compound 23) 是一款具有高亲和力的环丙烷类似物,主要针对葡萄糖调节蛋白 94 (Grp94),其对 Grp94 和 Hsp90α 的 Kd 值分别为 0.48 µM 和 0.65 µM.

KUNG65，一种Grp94的选择性抑制剂，显示出对Grp94的高亲和力，其Kd值为540 nM。相较于其他Hsp90同工型，其选择性提高了至少73倍。

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的，选择性的 Hsp90抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM，对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。

PU-H54-iso is a novel Hsp90- and Grp94-selective inhibitor.

Radamide is an inhibitor of Grp94.

KUNG38 is a purine-based inhibitor of Grp94.

KUNG94 is a potent and selective inhibitor of Glucose regulated protein 94 (Grp94) (IC50 = 8 nM), the endoplasmic reticulum resident of the 90 kDa heat shock protein (Hsp90) family.

BiP inducer X (BIX) 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP) GRP78 的选择性诱导剂和 ER 伴侣诱导剂。 BiP inducer X 可防止神经元和视网膜细胞系中的细胞死亡。

PU-WS13 hydrobromide 是一种 GRP94 抑制剂，具有抗炎活性，对小鼠 TNBC 肿瘤中的 M2 样巨噬细胞的增殖具有抑制作用。

NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。

Grp94-IN-2 is a inhibitor of Grp94.

TRAP1-IN-1（化合物35）是一种高效、具有高选择性的TRAP1抑制剂，其中TRAP1为Hsp90蛋白质家族中的一种线粒体同源体。该抑制剂对TRAP1的选择性优于Grp94超过250倍，能够破坏TRAP1四聚体的稳定性，并诱导下游蛋白质的降解。此外，TRAP1-IN-1能够抑制线粒体氧化磷酸化复合体（OXPHOS），破坏线粒体膜电位，并促进糖酵解过程。

4-Br-Bnlm 是葡萄糖调节蛋白 (Grp94) 的选择性抑制剂，EC50值为 0.96 µM。它能够减少突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中的错误折叠水平，并促进毒性心肌素的清除，从而降低心肌毒性。