fd-1

Tegadifur (40497S) 是一种可口服的抗肿瘤化合物，具有抗新陈代谢作用，常与尿嘧啶林和治疗直肠腺癌。

DS18561882 是一种-可口服且具有选择性和高效性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MTHFD1 的 活性，可用于研究乳腺癌。

Panadiplon (FG 10571) 是一种具有选择性的γ-氨基丁酸受体激动剂和5GABAA 的部分激动剂，是一种苯二氮卓类受体，可用于治疗焦虑症。Panadiplon 对 5GABAA 受体与 1GABAA 受体表现出选择性。

TH9028 TFA是一种有效的MTHFD2抑制剂(IC50=11 nM)，能够抑制HL-60细胞，AML细胞和T-ALL Jurkat细胞的增殖。

FD 12-9, Anti-glioblastoma activity. is a flavonoid dimer, acts as a dual inhibitor of P-gp and BCRP, with EC50s of 285 nM and 0.9 nM, respectively.

LY 345899 是叶酸的类似物，也是亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD1;DC301) 和MTHFD2抑制剂，其IC50值分别为 96 nM 和 663 nM，对MTHFD1的Ki=为 18 nM。

TH9028是一种针对MTHFD1、MTHFD2和MTHFD2L的抑制剂，其对人类来源靶点的IC50值依次为0.5 nM（MTHFD1）、11 nM（MTHFD2）和27 nM（MTHFD2L）。TH9028通过与靶酶的底物结合区域相结合，与关键氨基酸残基形成氢键等作用，同时诱导酶分子中环1区域发生构象变化。在功能层面，TH9028能够减慢复制叉的移动速度，诱发复制应激，引起细胞周期在S期发生阻滞，促进细胞凋亡，抑制胸苷的合成，并导致尿嘧啶被错误地掺入DNA中。在急性髓系白血病及T-ALL细胞中，TH9028展现出抗增殖活性，但对非转化细胞的影响相对较小。因此，TH9028可应用于急性髓系白血病的相关研究。

DS44960156 是一种新型选择性亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 (MTHFD2) 的抑制剂，抑制 MTHFD2 和 MTHFD1，可用于研究癌症。

FD1024是一种PIM抑制剂，对PIM1、PIM2和PIM3的IC50s分别为1.96、38.9及4.17 nM。用于急性髓系白血病研究的FD1024，对AML细胞系显示出显著的抗增殖效果，其对EOL-1、MV-4-11、KG-1和MOLM-16细胞的抑制浓度(IC50s)分别为0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM和1.39 μM。此外，FD1024在小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性。

FD-IN-1(Compound 12)是一种具有口服活性的Factor D(FD)抑制剂（IC50=12nM）,还抑制能够Factor XIa(FXIa)和Tryptase β2，IC50分别为7.7和6.5μM。

Complement factor D-IN-1 is an effective and selective small-molecule reversible factor d inhibitor (IC50s: 0.006 and 0.05 μM in FD Thioesterolytic Fluorescent Assay and a MAC Deposition Assay, respectively).

FD-211 is a δ lactone originally isolated from M. lutea with anticancer activity.1 It is cytotoxic to adriamycin-susceptible P388, T-24, HeLa, A549, and HL-60 cancer cells (IC50s = 4, 0.5, 1, 1, and 0.2 μg/ml, respectively), as well as adriamycin-resistant HL-60/ADR cells (IC50 = 0.1 μg/ml). FD-211 also inhibits DNA, RNA, and protein synthesis in HeLa cells (IC50 = 1.25 μg/ml for all). |1. Nozawa, O., Okazaki, T., Sakai, N., et al. A novel bioactive δ lactone FD-211. Taxonomy, isolation and characterization. J. Antibiot. (Tokyo) 48(2), 113-118 (1995).