er a-1

Ginsenoside Ra1 是来自人参的成分。 Ginsenoside Ra1 对缺氧 复氧诱导的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 活化具有显着抑制作用。

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

Giredestrant tartrate (Estrogen receptor antagonist 1) 是一种新型的、具有口服活性的、有选择性的、有效的的非甾体雌激素受体拮抗剂。Giredestrant tartrate 与 ER 强效结合，导致 ER 无法激活靶向基因的转录，并促使 ER 蛋白降解。Giredestrant tartrate 可用于治疗肿瘤疾病。

TASIN-1 Hydrochloride (TASIN-1 HCl) 是一种截短型 APC 的选择性抑制剂，通过降低细胞胆固醇水平和通过结肠癌细胞中的 ER 应激 ROS JNK 信号传导诱导凋亡细胞死亡来选择性杀死表达截短型 APC 的结肠直肠癌细胞。

Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂，能够多功能的抗雄激素，在去势抵抗性前列腺癌中，其IC50值为 47 nM。

Fatostatin A 是一种SREBP 活化的特异性抑制剂，能够抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤活性，能抑制ob ob 小鼠的高血糖。它抑制细胞中成脂基因的转录。

Fatostatin hydrobromide (Fatostatin A HBr) 是一种 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤作用，能抑制 ob ob 小鼠的高血糖。它抑制了细胞中成脂基因的转录。

Nur77 modulator 1 可与Nur77结合，KD 为 3.58 μM。它上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡，Nur77 modulator 1显示出抗肝癌生物活性。

PF-06273340 是一种口服具有活力的、具有选择性的外周限制性Trk 泛抑制剂。

IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是口服有效且选择性的雌激素受体(estrogen receptor, ER)降解剂(SERD)，具纯拮抗性。该化合物能持续抑制ER依赖的基因转录与细胞生长，适用于研究ER阳性(ER+)晚期乳腺癌(aBC)与子宫内膜样癌(EEC)。

ER degrader 1 是雌激素受体 (ER) 的有效降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 对癌症疾病表现出研究潜力。

ER degrader 6 (compound 35s) 是高效的雌激素受体 (ER)α降解剂，作用机制为通过抑制微管蛋白聚合破坏微管网络。该化合物能抑制肿瘤生长，并展现出较低的毒性特性。

Estrogen receptor antagonist4 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist4 具有研究癌症疾病的潜力。

EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的EGFR 抑制剂，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。

ER degrader 3 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力。

Estrogen receptor antagonist7 (compound 13) 是高效ER拮抗剂，能够抑制乳腺癌细胞与卵巢癌细胞生长，展现出抗癌及抗子宫营养活性。

CD31 (PECAM-1)，一种血小板内皮细胞粘附分子（platelet endothelial cell adhesion molecule-1），兼作产气荚膜梭菌b-Toxin (CPB) 的特异性内皮细胞受体。同时，CD31为ER-MP12抗原，桥接机械应力、代谢与炎症。其肽通过维持CD31 ITIM686与SHP2的磷酸化，抑制TCR诱导的T细胞激活。

ER degrader 7 (Compound 35t) 是一种既能降解ERα又能降解ERβ的化合物。该化合物具有抑制微管蛋白聚合的功能，并能有效降低多种细胞系（包括MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G与T47D Y537S）的细胞活性，相应IC50s值分别为0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。此外，ER degrader 7 对乳腺癌肿瘤生长同样有抑制作用。

AZD9496脱丙烯酸苯酚是PROTACER Degrader-4的靶蛋白配体片段。

ER 50891 quarterhydrate为效效的视黄酸受体α(RARα)拮抗剂，可显著削弱ATRA对BMP 2诱导成骨细胞生成的抑制效果。

Taragarestrant meglumine (D-0502) 是一种口服有效、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂，展现了对各种ER+乳腺癌细胞系及移植模型的强大活性。

KIRA9 是 IRE1 的有效抑制剂，对 INS-1 细胞的 IC50 值为 4.8 μM。KIRA9 可以完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点，并阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。

E6201 (ER-806201) is a potent dual kinase inhibitor targeting MEK1 and FLT3, inhibiting their activities in an ATP-competitive manner. It effectively suppresses MEK1-induced ERK2 phosphorylation (IC50 = 5.2 nM), MKK4-induced JNK phosphorylation (IC50 = 91 nM), and MKK6-induced p38 MAPK phosphorylation (IC50 = 19 nM). E6201 exhibits anti-tumor and anti-psoriasis effects [1] [2].