endocytosis

Pitstop2 是一种两性蛋白结合的网格蛋白末端结构域抑制剂 (IC50=12 μM)，具有选择性。 Pitstop2 严重干扰受体介导的内吞作用、HIV 进入和突触小泡循环。Pitstop 2 具有抗肿瘤活性。

Clathrin-IN-1 是一种网格蛋白抑制剂，可通过与网格蛋白的末端域相关联来抑制网格蛋白介导的内吞作用，有潜力用于抗癌的研究。

Ikarugamycin是一种发现于链霉菌中的大环抗生素，具有抗原虫活性，能够诱导凋亡和激活caspase，也是一种CME (clathrin-mediated endocytosis) 抑制剂。

Hydroxy-Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore 结构模拟类似物，是一种改进的，低细胞毒性的 dynamin 通用抑制剂，抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用的 IC50为 5.7 μM，对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。

ES9-17 是网格蛋白介导的内吞作用 (CME)的抑制剂。 CME 是植物胞外环境中质膜蛋白和分子内化的主要途径。ES9-17 抑制FM4-64和转铁蛋白的摄取。ES9-17 可以抑制拟南芥 (Arabidopsis) 幼苗的根生长。

BMS-986176 是一种有效的AAK1 抑制剂，IC50为 2.2 nM。BMS-986176在神经退行性疾病中有研究的价值。

Dynamin IN-2是一种Wiskostatin 类似物。Dynamin IN-2有效抑制 dynamin ，对 dynamin I GTPase 的 IC50 为 1.0 μM。Dynamin IN-2 可阻断网格蛋白介导的内吞作用 (CME)，IC50 为 9.5 μM。

Dopamine hydrochloride (ASL279) 是一种天然儿茶酚胺类神经递质，主要作用于多巴胺受体 (D1-5 受体) (EC50=2.7 nM)。Dopamine hydrochloride 通过 D2 多巴胺受体来诱导 VEGFR2 的内吞作用，有促进血管生成活性。

Barbadin 是一种新型且具有特异性的 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，对β-arestin1 的 IC50 值为 19.1 μM，对β-arestin2 的 IC50 值为 15.6 μM。Barbadin 增强氯卡色林对 POMC 神经元和减肥的长期影响，可阻断激动剂促进的原型 β2-肾上腺素能、V2-血管加压素和血管紧张素-II-1 型受体的内吞，可用于研究肥胖。

UNI418是一种具备抗SARS-CoV-2病毒活性的PIKfyve和PIP5K1C双抑制剂，其EC50值为1.4 μM。该化合物通过抑制PIP5K1C (IC50为60.1 nM; Kd为61 nM)来阻断ace2介导的病毒内吞作用。同时，UNI418抑制了由PIKfyve调控 (Kd为0.78 nM)，关键于SARS-CoV-2病毒进入宿主细胞的蛋白酶的蛋白水解活化。

AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是一种同时抑制AAK1和HDAC的化合物，能够对AAK1、HDAC1和HDAC6产生抑制作用，其IC50值分别是15.9、148.6和5.2 nM。它可以抑制SARS-CoV-2感染，通过抑制ACE2-SARS-CoV-2复合物的内吞作用以及AP2M1-ACE2之间的相互作用实现。

1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phospho-(1'-myo-inositol-3',4'-bisphosphate) ammonium 在可调节内吞结构相关的肌动蛋白网络活性方面具有作用。

TIM-098a 是选择性AAK1抑制剂，其IC50为0.24 µM，对CaMKK同工型无抑制作用。它通过抑制AAK1激酶活性来影响AAK1调控的内吞过程。

IAV-IN-2 (Compound MC-22) 抑制甲型流感病毒 (IAV) 通过网格蛋白介导的内吞作用 (CME) 侵入宿主细胞。

Fentomycin 是一种双功能脂解靶向嵌合体 (LIPTAC)，可以靶向质膜磷脂，并通过内吞激活溶酶体铁，从而促进磷脂氧化降解和铁死亡 (ferroptosis)。它能够有效杀死原发性肉瘤和胰腺导管腺癌细胞，尤其对CD44高表达的转移和耐药细胞亚群效果显著。Fentomycin 具有抗肿瘤活性。

CT-996是一种口服活性的GLP-1R激动剂，具有偏向性cAMP信号传导特性，并能减少β-arrestin的募集和GLP-1R的内化。口服CT-996可改善血糖稳态，并减轻体重和脂肪。

Pitstop 2d 是一种 Clathrin 抑制剂，IC50 <2 μM，与 Clathrin N 端 β 螺旋桨结构域结合，抑制 Clathrin 的功能和动力学，阻碍 VSV 的进入。它能够抑制网格蛋白介导的内吞 (Endocytosis) 作用，而不影响非网格蛋白依赖性内吞过程。

Pitstop 2c 是一种 Clathrin 抑制剂，IC50 小于 2 μM。它通过与 Clathrin N 端 β 螺旋桨结构域结合，抑制 Clathrin 的功能和动力学，并阻碍水疱性口炎病毒 (VSV) 的进入。Pitstop 2c 特异性抑制网格蛋白介导的内吞作用 (Endocytosis)，而不影响非网格蛋白依赖性内吞作用。

TMU454 是一种 prototype GalNAc-PROTAC 偶联物，它通过结合细胞膜上的 ASGPR 并通过 ASGPR 介导的内吞作用实现内化，选择性地降解 BRD4，并对肝细胞癌展现抗癌活性。

JNJ-89862175 是一种靶向 ENPP3 的抗体药物偶联物（ADC）。JNJ-89862175 可以特异性识别肿瘤表面的 ENPP3，经内吞形成内体后，释放的载荷通过抑制微管蛋白聚合来阻断有丝分裂，最终诱导肿瘤细胞凋亡。JNJ-89862175 可用于ENPP3 阳性晚期实体瘤研究。

Dynole 34-2(Dynamin Inhibitor V, 34-2)是一种强效和非竞争性的的dynamin1和dynamin2 GTPase抑制剂，通过靶向GTPase结构域的变构位点，抑制受体介导的内吞作用和突触囊泡内吞作用。Dynole 34-2在多种细胞系中表现出抗有丝分裂作用，诱导细胞凋亡。

Cho-Arg is a steroid-based cationic lipid that contains a cholesterol skeleton coupled to an L-arginine head group. It forms a complex with plasmid DNA and decreases plasmid DNA migration in an agarose-gel retardant assay at charge ratios greater than or equal to 4. Cho-Arg facilitates transfection of plasmid DNA into H1299 and HeLa cells in the presence or absence of fetal bovine serum, an effect that is reversed by the lipid raft-mediated endocytosis inhibitor methyl-β-cyclodextrin and the caveolae-mediated endocytosis inhibitor genistein . It is cytotoxic to H1299 cells (IC50 = 88.5 μg/ml).

Dios-Arg is a steroid-based cationic lipid that contains a diosgenin skeleton coupled to an L-arginine head group. It forms a complex with plasmid DNA and decreases plasmid DNA migration in an agarose-gel retardant assay at charge ratio greater than or equal to 4. Dios-Arg facilitates transfection of plasmid DNA into H1299 and HeLa cells in the presence and absence of fetal bovine serum, an effect that is reversed by the lipid raft-mediated endocytosis inhibitor methyl-β-cyclodextrin and the caveolae-mediated endocytosis inhibitor genistein . It has been used, coupled to 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-PE , to bind siRNA and plasmid DNA to form cationic lipid nanoparticles for intracellular transport. Dios-Arg is cytotoxic to H1299 and HeLa cells (IC50s = 83.5 and 74.1 μg/ml, respectively).

2H-Cho-Arg is a steroid-based cationic lipid that contains a 2H-cholesterol skeleton coupled to an L-arginine head group and can be used to facilitate gene transfection. It forms a complex with plasmid DNA (pDNA) and decreases pDNA migration in an electrophoretic mobility shift assay at +/- charge ratios of 4 or higher. 2H-Cho-Arg facilitates transfection of a luciferase gene into H1299 cells, an effect that is reversed by the lipid raft-mediated endocytosis inhibitor methyl-β-cyclodextrin and the caveolae-mediated endocytosis inhibitor genistein , but not by inhibitors of clathrin- or micropinocytosis-mediated endocytosis. It induces cytotoxicity in H1299 cells (IC50 = 92.7 μg/ml).