endocytosis

Pitstop2 是一种两性蛋白结合的网格蛋白末端结构域抑制剂 (IC50=12 μM)，具有选择性。 Pitstop2 严重干扰受体介导的内吞作用、HIV 进入和突触小泡循环。Pitstop 2 具有抗肿瘤活性。

Clathrin-IN-1 是一种网格蛋白抑制剂，可通过与网格蛋白的末端域相关联来抑制网格蛋白介导的内吞作用，有潜力用于抗癌的研究。

ES9-17 是网格蛋白介导的内吞作用 (CME)的抑制剂。 CME 是植物胞外环境中质膜蛋白和分子内化的主要途径。ES9-17 抑制FM4-64和转铁蛋白的摄取。ES9-17 可以抑制拟南芥 (Arabidopsis) 幼苗的根生长。

Hydroxy-Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore 结构模拟类似物，是一种改进的，低细胞毒性的 dynamin 通用抑制剂，抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用的 IC50为 5.7 μM，对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。

Ikarugamycin, an antibiotic, is an inhibitor of clathrin-mediated endocytosis (CME).

Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源可识别表皮生长因子受体 （EGFR） 和 MET 原癌基因 （MET）的抗体，具有抗癌抗肿瘤活性，可防止配体与 EGFR 和 MET 结合以及抑制下游信号转导的受体二聚化。Amivantamab 可诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性，可用于研究转移性非小细胞肺癌。

Dynamin IN-2是一种Wiskostatin 类似物。Dynamin IN-2有效抑制 dynamin ，对 dynamin I GTPase 的 IC50 为 1.0 μM。Dynamin IN-2 可阻断网格蛋白介导的内吞作用 (CME)，IC50 为 9.5 μM。

Barbadin 是一种新型且具有特异性的 β-arrestin β2-adaptin 相互作用抑制剂，对β-arestin1 的 IC50 值为 19.1 μM，对β-arestin2 的 IC50 值为 15.6 μM。Barbadin 增强氯卡色林对 POMC 神经元和减肥的长期影响，可阻断激动剂促进的原型 β2-肾上腺素能、V2-血管加压素和血管紧张素-II-1 型受体的内吞，可用于研究肥胖。

BVFP是一种PGRN-SORT1抑制剂 SORT1拮抗剂，能够与PGRN588–593关键残基结合。PGRN是一种多功能分泌性糖蛋白，SORT1是PGRN的神经元受体。BVFP能够阻断PGRN-SORT1的结合，恢复细胞外PGRN水平，抑制SORT1介导的rPGRN内吞作用，具有治疗额颞叶痴呆（FTLD-TDP）的潜力。

[Tyr3]Octreotate 是一个含有8个氨基酸的长肽化合物，是具有共价键DOTA 双功能螯合剂。[Tyr3]Octreotate 与SSR2活性的NETs 的跨膜受体结合，并通过内吞作用主动运输到细胞中，可能会增加所需的双链DNA 断裂，是治疗肿瘤的潜在药物。

M918 是细胞内化的细胞穿透肽。通过内吞作用，M918 能够非毒性地有效穿透多种细胞类型。该肽主要应用于基因治疗和药物传递系统的研究领域。

RTIL 13 is a highly effective inhibitor of dynamin GTPase, exhibiting an IC50 value of 2.3 μM for dynamin I GTPase. Furthermore, it selectively interacts with the pleckstrin homology lipid binding domain. This compound effectively suppresses both receptor-mediated and synaptic vesicle endocytosis, demonstrating IC50 values of 9.3 μM and 7.1 μM, respectively.

Dynamininhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合，从而防止了内吞作用。Dynamininhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D3对 GABAA 受体的作用。

Neurokinin Receptor(393-407), rat (SPR393–407) 是一段属于大鼠神经激肽1受体(NK1R)的特定肽。它与P物质(SP)结合后，通过内吞作用迅速被NK1R内化，并循环至质膜。此化合物主要应用于神经源性炎症研究领域。

AAK1 HDACs-IN-1 (Compound 12) 是一种同时抑制AAK1和HDAC的化合物，能够对AAK1、HDAC1和HDAC6产生抑制作用，其IC50值分别是15.9、148.6和5.2 nM。它可以抑制SARS-CoV-2感染，通过抑制ACE2-SARS-CoV-2复合物的内吞作用以及AP2M1-ACE2之间的相互作用实现。

Sulfonadyn-47是一种dynamin抑制剂，能在无细胞测定中抑制dynamin的GTP酶活性（IC50 = 3.5 µM）。在U2OS细胞中，Sulfonadyn-47抑制clathrin介导的内吞作用（IC50 = 27.3 µM），同时在分离的大鼠脑突触体中抑制由去极化刺激的FM4-64摄取，后者是突触小泡内吞（SVE）的标志（IC50 = 12.3 µM）。在体内，Sulfonadyn-47（30和60 mg/kg）在6 Hz角膜电引发小鼠癫痫模型中具有抗惊厥活性。

Pyrimidyn 7 是针对动力蛋白 I II (dynaminI II) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 1.1 μM 和 1.8 μM.该化合物能够竞争性地阻断 GTP 和磷脂与动力蛋白 I (dynaminI) 的结合.此外,Pyrimidyn 7 还能在多种非神经元细胞中可逆抑制包括转铁蛋白和表皮生长因子 (EGF) 在内的网格蛋白介导的胞吞作用 (CME).

Biotin-TAT (47-57) is a biotin-tagged transactivator of transcription, commonly employed as a protein transduction domain (PTD) in various primary cells. Its transduction capacity is contingent on ATP and temperature, suggesting the participation of endocytosis.

Dios-Arg is a steroid-based cationic lipid that contains a diosgenin skeleton coupled to an L-arginine head group. It forms a complex with plasmid DNA and decreases plasmid DNA migration in an agarose-gel retardant assay at charge ratio greater than or equal to 4. Dios-Arg facilitates transfection of plasmid DNA into H1299 and HeLa cells in the presence and absence of fetal bovine serum, an effect that is reversed by the lipid raft-mediated endocytosis inhibitor methyl-β-cyclodextrin and the caveolae-mediated endocytosis inhibitor genistein . It has been used, coupled to 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-PE , to bind siRNA and plasmid DNA to form cationic lipid nanoparticles for intracellular transport. Dios-Arg is cytotoxic to H1299 and HeLa cells (IC50s = 83.5 and 74.1 μg/ml, respectively).

TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种肽，具有特定的生物活性。该化合物由 GluR23A 序列结合至 TAT 蛋白转导结构域（PTD），其中 GluR23A 为 GluR23Y（一种无生物活性肽，用于抑制谷氨酸受体的内吞）的突变体，其由氨基酸 869 至 877 构成，并将 Tyr 用 Ala 代替，移除了关键的磷酸化位点。

PD-1 PD-L1-IN-14 (compound 17) 是PD-1 PD-L1相互作用的抑制剂（IC50= 27.8 nM）。通过抑制PD-1 PD-L1 相互作用，PD-1 PD-L1-IN-14促进二聚化，内吞作用并降解 PD-L1。

Dynole 2 24 是一种基于吲哚的dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I 的IC50=0.56 μM)。Dynole 2 24 无毒，在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I 和II 的效力 (IC (CME)=1.9 μM)。Dynole 2 24 对 dynamin I 的选择性为4.4倍。Dynole 2 24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis

GluR23Y是一种具有生物活性的肽，应用于ELISA细胞表面测定，专用于监测培养的海马神经元内AMPA受体在胰岛素刺激下的内吞情况。该肽能够阻止由胰岛素引起的AMPA受体数量的下降。通过将GluR23Y与HIV-1的膜转导结构域融合，实现对神经元的传递，从而有效抑制了胰岛素诱导的效应。

BMS-986176 是一种有效的AAK1 抑制剂，IC50为 2.2 nM。BMS-986176在神经退行性疾病中有研究的价值。