ductal

Mycro 3 在全细胞分析中对 c-Myc 具有强效选择性，可用于胰腺癌的研究。

BRD7552 是PDX1转录因子诱导剂，它能够上调人类原代胰岛和导管细胞中 PDX1 的表达，诱导 PDX1 启动子的表观遗传变化与转录激活一致，提高胰岛素表达。其中 PDX1 是参与胰腺发育和β细胞功能的关键转录因子。

GOT1 inhibitor-1 (GOT1 inhibitor 2c) 是一种新型的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1) 抑制剂(IC50:8.2 uM)，是一种戊酸衍生物。 它可用于以及胰腺导管腺癌 (PDAC) 。

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

Uridine triphosphate (UTP) 是一种潜在用于治疗肺癌的嘌呤核苷酸P2U受体激动剂。它通过激活P2Y2受体增加人类癌变胰管上皮细胞的增殖。此外，Uridine triphosphate (UTP) 通过激活P2Y2受体，在心脏成纤维细胞中诱导纤维化反应。同时，UTP通过P2Y2嘌呤受体延长豚鼠乳头肌的动作电位时长。

SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (Kd: 20 μM)，能够抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖与侵袭表型。SBI-183 在体内可以抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。

FAK-IN-22 (Compound 26) 是FAK、JAK3和Aurora B的抑制剂，其IC50值分别为50.94 nM、9.99 nM和0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 抑制 PANC-1 细胞的增殖，IC50值为0.15 μM，并通过抑制FAK/PI3K/Akt信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。

ROCK/HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种ROCK/HDAC抑制剂，对HDAC6、ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.185 µM、0.8 µM和0.7 µM。它能够诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和线粒体膜电位变化，具备显著的抗肿瘤活性，适用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的抑制剂，靶向CDK2/细胞周期蛋白 A、FLT4 (VEGFR3)和PDGFRA，其IC50分别为1.672、0.554和0.629 μM。该化合物对肺癌EBC-1、胰腺导管腺癌AsPC-1以及结直肠癌HT-29细胞展现出显著的抗增殖作用，同时还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

LIB3S0280 是一种有效的TBK1抑制剂，IC50值为493.9 nM。通过减少IκBα和AKT的磷酸化，LIB3S0280 能抑制TBK1的下游信号传导。它可导致胰腺癌细胞在G2/M期停滞并诱导凋亡。此外，LIB3S0280 对于高表达TBK1的胰腺癌细胞系具有显著的抑制作用，96小时IC50值为6.64-10.98 μM，展现了在胰腺导管腺癌 (PDAC) 研究中的潜力。

PI3K-IN-60(Compound 34)是一种选择性的PI3Kγ抑制剂，可用于研究自身免疫性疾病 和癌症，如多发性硬化症、乳腺癌、胰腺导管腺癌。

CIDD-8633 是一种高效的DDR2抑制剂，具有6.105 μM的IC50值。它显著抑制MIA-PaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，IC25值分别为4.0和5.5 μM。此外，CIDD-8633 能够阻止细胞迁移，干扰细胞周期，引发细胞凋亡 (apoptosis)，并显著降低胰腺导管腺癌 (PDAC) 肿瘤的生长。CIDD-8633 适用于包括PDAC在内的胰腺癌研究。

Fentomycin 是一种双功能脂解靶向嵌合体 (LIPTAC)，可以靶向质膜磷脂，并通过内吞激活溶酶体铁，从而促进磷脂氧化降解和铁死亡 (ferroptosis)。它能够有效杀死原发性肉瘤和胰腺导管腺癌细胞，尤其对CD44高表达的转移和耐药细胞亚群效果显著。Fentomycin 具有抗肿瘤活性。

KRASG12D-IN-7 是一种选择性KRASG12D抑制剂。它在 GDP 和 GTP 结合状态下对 KRASG12D 展示出强结合活性，Kd值分别为 1.12 nM 和 1.86 nM。KRASG12D-IN-7 抑制 AsPC-1 细胞增殖，IC50值为 10 nM，并抑制 MAPK 信号传导。该化合物在 AsPC-1 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并有效抑制其集落形成。KRASG12D-IN-7 可用于研究 KRASG12D 突变的癌症，尤其是胰腺导管腺癌 (PDAC)。

5-Methyl cromolyn (C5OH) disodium 是一种Cromolyn类似物，也是S100P的抑制剂。它可以阻止S100P与其受体RAGE的结合，抑制NF-κB活性及细胞增殖，并促进Gemcitabine引发的细胞凋亡 (apoptosis)。5-Methyl cromolyn disodium 能减少同基因PDAC小鼠模型中的肿瘤生长和转移，且延长生存期。此化合物适用于胰腺癌研究，比如胰腺导管腺癌 (PDAC)。

QD325 is a potent redox modulator for the Treatment of Pancreatic Ductal Adenocarcinoma. Nascent RNA sequencing following treatments with QD325 revealed induction of stress responses in the nucleus, endoplasmic reticulum, and mitochondria of pancreatic ca

TW9 is a dual inhibitor of bromodomain 2 (BD2) in bromodomain-containing protein 4 (BRD4) and histone deacetylase 1 (HDAC1; IC50s = 0.074 and 0.29 μM, respectively).1It is selective for BD2 over BD1 in BRD4 (IC50= 0.72 μM) and for HDAC1 over HDAC2 (IC50= 2.5 μM). TW9 (50 nM) induces apoptosis in, and inhibits proliferation of, MIA PaCa-2 pancreatic cancer cells. It induces cell cycle arrest at the G1phase in HPAC pancreatic cancer cells when used at a concentration of 2 μM. TW9 acts synergistically with gemcitabine to reduce the viability of HPAC cells. 1.Zhang, X., Zegar, T., Weiser, T., et al.Characterization of a dual BET/HDAC inhibitor for treatment of pancreatic ductal adenocarcinomaInt. J. Cancer147(10)2847-2861(2020)

Aspulvinone O is a fungal metabolite that has been found in P. variotti and has antioxidant and anticancer activities.1,2 It scavenges 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radicals in a cell-free assay (IC50 = 11.6 μM).1 Aspulvinone O inhibits aspartate transaminase 1 (GOT1; Kd = 3.32 μM) and is cytotoxic to PANC-1, AsPC-1, and SW1990 pancreatic cancer cells (IC50s = 20.54-26.8 μM).2 It reduces the oxygen consumption rate (OCR) and induces apoptosis in SW1990 cells. Aspulvinone O (2.5 and 5 mg/kg) reduces tumor growth in an SW1990 mouse xenograft model. |1. Zhang, P., Li, X.-M., Wang, J.-N., et al. New butenolide derivatives from the marine-derived fungus Paecilomyces variotii with DPPH radical scavenging activity. Phytochem. Lett. 11, 85-88 (2015).|2. Sun, W., Luan, S., Qi, C., et al. Aspulvinone O, a natural inhibitor of GOT1 suppresses pancreatic ductal adenocarcinoma cells growth by interfering glutamine metabolism. Cell Commun. Signal. 17(1), 111 (2019).

MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，具有抗癌作用。Nampt-IN-9 能够用于研究胰腺导管腺癌。

XP-524 是 BET 和 EP300 的有效抑制剂。 XP-524 在体内具有显著的杀肿瘤作用，能够阻止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 也提高了自身肽的表达及将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 对胰腺导管腺癌（PDAC）表现出研究潜力。

Avarol induces apoptosis in pancreatic ductal adenocarcinoma cells by activating PERK-eIF2α-CHOP signaling. Avarl also acts as a competitive AChE inhibitor which are non-hepatotoxic and neuroprotective agents for Alzheimer's disease.

UA8967 is a membrane-active anti-tumor agent. Cytotoxicity studies in six pancreatic cancer cell lines, one normal human pancreatic ductal epithelial line and two colon cancer cells showed the IC50s UA8967 ranged from 12–61 μM for exposure times of 72 h. There was also no selective inhibition of DNA, RNA or protein synthesis after exposure to UA8967. UA8967 is observed to affect the plasma membrane.