dld-1

Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子(EGFR)结合，具有抗肿瘤活性。

Benproperine phosphate (Pirexyl phosphate) 是一种具有口服活性的，肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。它通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。它可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移，有用于治疗止咳的潜力。

Tubulin inhibitor 6 (iHAP1) 是一种微管蛋白抑制剂，抑制微管蛋白聚合，IC50为 0.87 μM。它抑制多种癌细胞系，抑制 K562 细胞生长，IC50为 840 nM。

Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

HRO761（Werner syndrome RecQ helicase-IN-1，Example 42）属于小分子抑制剂，是一种有效的WRN抑制剂，具有高效性，可用于研究结肠癌和胃癌等癌症。

Tubulin inhibitor 8是管蛋白和多种癌症细胞系的抑制剂，对管蛋白聚合和K562细胞生长具有抑制作用 ，IC50分别为0.73μM 和14nM。

TASIN-1 Hydrochloride (TASIN-1 HCl) 是一种截短型 APC 的选择性抑制剂，通过降低细胞胆固醇水平和通过结肠癌细胞中的 ER 应激/ROS/JNK 信号传导诱导凋亡细胞死亡来选择性杀死表达截短型 APC 的结肠直肠癌细胞。

Hesperidin (Cirantin) 属于黄烷酮糖苷类天然产物，广泛存在于柑橘类水果中。Hesperidin 具有抗氧化活性、抗肿瘤活性和抗过敏活性。

Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) 属于黄酮类天然产物，是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，一种 CYP2C9 的抑制剂，也是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Baicalein 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等活性。

Jamaicin（AnCoA4）属于天然产物，是一种STIM1-Orai1通道抑制剂，可阻断钙离子内流并抑制T细胞活化。该化合物具有细胞渗透性，用于免疫调节相关研究，显示出潜在的抗炎活性。

RAS inhibitor Abd-7是一种强效化合物（Kd=51 nM），它能与RAS结合，并抑制RAS与其效应蛋白之间的蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）。通过在细胞内与RAS相互作用，RAS inhibitor Abd-7阻碍了RAS与效应蛋白的相互作用，并抑制了内源性RAS依赖性信号传导。此外，RAS inhibitor Abd-7还能破坏不同KRAS突变体与PI3K、CRAF、RALGDS以及NRAS Q61H和HRAS G12V之间的PPI。

BAY-8002 是一种可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 MCT1 选择性抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50值为 85 nM，具有抗肿瘤活性。

PARP-1-IN-3 是一种高效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 具有抑制作用， IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 具有潜在的抗炎活性，促使细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于研究与癌症相关的疾病。

6-Methoxykaempferol 是一种存在于 brazilian propolis 中的黄酮。6-Methoxykaempferol 对癌细胞具有抗增殖活性，对离体大鼠脑突触体的神经保护作用，可降低的谷胱甘肽水平。6-Methoxykaempferol 表现出一定的脂肪酶活性，可用于恶病质的治疗。

TASIN-1 是截短的APC 基因（结肠腺瘤样息肉基因）选择性抑制剂，可以抑制胆固醇生物合成并发挥细胞毒性作用。它是一种预防和干预APC 突变型结直肠癌的潜在治疗策略。

ZDLD13 是一种 β-咔啉，具有强大的抗 HCT116 活性，包括抑制侵袭和迁移、抑制集落形成、诱导细胞凋亡以及阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13是口服有效的 CDK4/CycD3选择性抑制剂 (IC50 = 0.38 μM)。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中表现出显着的抑制肿瘤生长作用。

Ethambutol 是一种口服抗结核药物，通过抑制阿拉伯糖基转移酶活性干扰阿拉伯半乳聚糖合成，从而阻止细胞壁形成发挥抑菌作用，还可用于高尿酸血症和视神经病变的动物建模。

LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是一种LDH-A抑制剂，IC50为25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制 DLD-1 细胞增殖，GI50为27 μM。在小鼠模型中，LDHA-IN-9 显示出抗肿瘤活性，并且在25 mg/kg剂量下未见明显毒性。

SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种能够口服的SOS1-KRASG12C相互作用抑制剂，具有5.1 nM的IC50。该化合物在DLD-1细胞中抑制ERK磷酸化，IC50为18 nM，并在具有KRASG12C突变的Mia-Paca-2细胞中表现出抗增殖活性，IC50为0.11 μM。在小鼠模型中，SOS1-IN-17显示出针对胰腺癌的抗肿瘤活性。

NPC26 是一种小分子线粒体干扰物，显示出抗肿瘤活性。它在CRC细胞系 (HCT-116、DLD-1和HT-29) 中表现出显著的抗增殖和细胞毒性。NPC26 能够破坏线粒体功能，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 的开放和活性氧 (Reactive Oxygen Species) 的生成，进而诱导细胞死亡。此外，NPC26 可通过激活AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 信号通路杀死CRC细胞。

PROTACSOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是一种 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，通过 CRBN 和蛋白酶依赖性机制降解 SOS1。它能够在 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中降解 SOS1，其 DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。此外，PROTACSOS1 degrader-10 能够抑制这些细胞的增殖，其 IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM，并可以抑制 ERK 的磷酸化。

SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷药物，能够有效抑制干细胞相关基因 (Oct4、Sox2 和 c-Myc) 的表达，并诱导耐药性、致瘤性 CD133+/CD44+ 细胞的结肠癌球体发生凋亡 (apoptosis)。在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中，SB-T-1214 有效阻止肿瘤的生长。SB-T-1214 适用于抗肿瘤研究，尤其对抗诸如结肠癌、胰腺癌和肾癌等耐药性肿瘤。

PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种有效且不可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。该化合物可以阻止精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 加工及与细胞周期有关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中展现出抗增殖活性，例如在 DLD-1 细胞中，其 IC50 为 0.3 μM。此化合物有望用于研究血液系统恶性肿瘤，如急性髓系白血病和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。