dld-1

Benproperine phosphate (Pirexyl phosphate) 是一种具有口服活性的，肌动蛋白相关蛋白 2 3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。它通过削弱 Arp2 3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。它可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移，有用于治疗止咳的潜力。

Tubulin inhibitor 6 (iHAP1) 是一种微管蛋白抑制剂，抑制微管蛋白聚合，IC50为 0.87 μM。它抑制多种癌细胞系，抑制 K562 细胞生长，IC50为 840 nM。

Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子(EGFR)结合，具有抗肿瘤活性。

Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Werner syndrome RecQ helicase-IN-1 是一种有效的 Werne r 综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN) 抑制剂，可用研究像结肠癌和胃癌等癌症。

Tubulin inhibitor 8是管蛋白和多种癌症细胞系的抑制剂，对管蛋白聚合和K562细胞生长具有抑制作用 ，IC50分别为0.73μM 和14nM。

TASIN-1 Hydrochloride (TASIN-1 HCl) 是一种截短型 APC 的选择性抑制剂，通过降低细胞胆固醇水平和通过结肠癌细胞中的 ER 应激 ROS JNK 信号传导诱导凋亡细胞死亡来选择性杀死表达截短型 APC 的结肠直肠癌细胞。

Hesperidin (Cirantin) 属于黄烷酮糖苷类天然产物，广泛存在于柑橘类水果中。Hesperidin 具有抗氧化活性、抗肿瘤活性和抗过敏活性。

Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) 属于黄酮类天然产物，是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，一种 CYP2C9 的抑制剂，也是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Baicalein 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等活性。

PARP-1-IN-3 是一种高效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 具有抑制作用， IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 具有潜在的抗炎活性，促使细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2 M 期。PARP-1-IN-3 可用于研究与癌症相关的疾病。

Jamaicin (AnCoA4) 是一种从鸡血藤植物中提取的异黄酮，是一种 STIM1-Orai1 通道的抑制剂，可阻断钙离子流入，减少其与 STIM1 的相互作用，抑制 T 细胞的活化。

6-Methoxykaempferol 是一种存在于 brazilian propolis 中的黄酮。6-Methoxykaempferol 对癌细胞具有抗增殖活性，对离体大鼠脑突触体的神经保护作用，可降低的谷胱甘肽水平。6-Methoxykaempferol 表现出一定的脂肪酶活性，可用于恶病质的治疗。

TASIN-1 是截短的APC 基因（结肠腺瘤样息肉基因）选择性抑制剂，可以抑制胆固醇生物合成并发挥细胞毒性作用。它是一种预防和干预APC 突变型结直肠癌的潜在治疗策略。

ZDLD13 是一种 β-咔啉，具有强大的抗 HCT116 活性，包括抑制侵袭和迁移、抑制集落形成、诱导细胞凋亡以及阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13是口服有效的 CDK4 CycD3选择性抑制剂 (IC50 = 0.38 μM)。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中表现出显着的抑制肿瘤生长作用。

Ethambutol 是一种口服抗结核药物，通过抑制阿拉伯糖基转移酶活性干扰阿拉伯半乳聚糖合成，从而阻止细胞壁形成发挥抑菌作用，还可用于高尿酸血症和视神经病变的动物建模。

DIF-3通过激活GSK-3β促进cyclin D1和c-Myc的降解，从而减少这些蛋白的表达水平。此外，DIF-3在DLD-1细胞中抑制Wnt β-catenin信号通路相关蛋白的活性。该化合物通过诱导cyclin D1降解和抑制cyclin D1 mRNA表达，对HeLa人类宫颈癌细胞系展示出强大的抗增殖效果[1]。

LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是一种LDH-A抑制剂，IC50为25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制 DLD-1 细胞增殖，GI50为27 μM。在小鼠模型中，LDHA-IN-9 显示出抗肿瘤活性，并且在25 mg kg剂量下未见明显毒性。

SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种能够口服的SOS1-KRASG12C相互作用抑制剂，具有5.1 nM的IC50。该化合物在DLD-1细胞中抑制ERK磷酸化，IC50为18 nM，并在具有KRASG12C突变的Mia-Paca-2细胞中表现出抗增殖活性，IC50为0.11 μM。在小鼠模型中，SOS1-IN-17显示出针对胰腺癌的抗肿瘤活性。

NPC26 是一种小分子线粒体干扰物，显示出抗肿瘤活性。它在CRC细胞系 (HCT-116、DLD-1和HT-29) 中表现出显著的抗增殖和细胞毒性。NPC26 能够破坏线粒体功能，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 的开放和活性氧 (Reactive Oxygen Species) 的生成，进而诱导细胞死亡。此外，NPC26 可通过激活AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 信号通路杀死CRC细胞。

Myceliothermophin E is a polyketide-amino acid hybrid fungal metabolite that has been found inT. thermophilusand has anticancer and antimicrobial activities.1,2It is cytotoxic to DLD-1, Hep3B, HepG2, and HGC-27 cancer cells (IC50s = 0.32, 0.42, 0.26, and 0.08 μg/ml, respectively).1Myceliothermophin E is active against methicillin-resistant, but not -sensitive,S. aureus(MICs = 15.8 and >100 μM, respectively).2 1.Gao, Y.-L., Zhang, M.-L., Wang, X., et al.Isolation and characterization of a new cytotoxic polyketide-amino acid hybrid from Thermothelomyces thermophilus ATCC 42464Nat. Prod. Res.Epub ahead of print(2019) 2.Wang, X., Zhao, L., Liu, C., et al.New tetramic acids comprising of decalin and pyridones from Chaetomium olivaceum SD-80A with antimicrobial activityFront. Microbiol.102958(2020)

Roccellic acid is a lichen secondary metabolite that has been found in R. montagnei and has antibacterial and anticancer activities.1,2 It is active against the bacteria S. gordonii and P. gingivalis (MIC = 46.9 μg/ml for both).1 Roccellic acid (100 μg/ml) inhibits proliferation of MDA-MB-231, MCF-7, and DLD-1 cancer cells by 65.3, 75.8, and 87.9%, respectively.2 |1. Sweidan, A., Chollet-Krugler, M., Sauvager, A., et al. Antibacterial activities of natural lichen compounds against Streptococcus gordonii and Porphyromonas gingivalis. Fitoterapia 121, 164-169 (2017).|2. Mishra, T., Shukla, S., Meena, S., et al. Isolation and identification of cytotoxic compounds from a fruticose lichen Roccella montagnei, and it's in silico docking study against CDK-10. Rev. Bras. Farmacogn. 27(6), 724-728 (2017).

CAY10753 is an inhibitor of tankyrase 2 (TNKS2; IC50= 0.3 nM).1It is selective for TNKS2 over TNKS1 (IC50= 6.1 nM), as well as poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1) and PARP2 (IC50s = 89.6 and 37.8 nM, respectively). CAY10753 inhibits proliferation of DLD-1 colorectal cancer cells when used at a concentration of 1 μM. 1.Tomassi, S., Pfahler, J., Mautone, N., et al.From PARP1 to TNKS2 inhibition: A structure-based approachMed. Chem. Lett.(2020)

8(E),10(E),12(Z)-Octadecatrienoic acid is a conjugated polyunsaturated fatty acid (PUFA) that has been found inC. officinalisseed oil and has anticancer activity.1,2,3It inhibits the growth of Caco-2 cells when used at concentrations ranging from 10 to 50 μM.28(E),10(E),12(Z)-Octadecatrienoic acid (10 μM) induces formation of thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) and apoptosis in DLD-1 colorectal adenocarcinoma cells.3It also inhibits prostaglandin biosynthesis in sheep vesicular gland microsomes (IC50= 31 μM).4 1.Crombie, L., and Holloway, S.J.The biosynthesis of calendic acid, octadeca-(8E,10E, 12Z)-trienoic, acid, by developing marigold seeds: origins of (E,E,Z) and (Z,E,Z) conjugated triene acids in higher plantsJ. Chem. Soc. Perk. T. 12425-2434(1985) 2.Yasui, Y., Hosokawa, M., Kohno, H., et al.Growth inhibition and apoptosis induction by all-trans-conjugated linolenic acids on human colon cancer cellsAnticancer Res.26(3A)1855-1860(2006) 3.Shinohara, N., Ito, J., Tsuduki, T., et al.Jacaric acid, a linolenic acid isomer with a conjugated triene system, reduces stearoyl-CoA desaturase expression in liver of miceJ. Oleo Sci.61(8)433-441(2012) 4.Nugteren, D.H., and Christ-Hazelhof, E.Naturally occurring conjugated octadecatrienoic acids are strong inhibitors of prostaglandin biosynthesisProstaglandins33(3)403-417(1987)