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  • n-ethylmaleimide
    n-乙基马来酰亚胺, NEM, Ethylmaleimide, 1-Ethyl-1H-pyrrole-2,5-dione
    T3088128-53-0
    N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂,是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂,特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。
    • ¥ 257
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  • ms8511
    T633512866408-21-9In house
    MS8511 是一种选择性的G9a GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).
    • ¥ 10600
    10-14周
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  • THZ1
    THZ1 2HCl, CDK7 inhibitor
    T36641604810-83-4
    THZ1 (CDK7 inhibitor) 是选择性的 CDK7 共价抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对 CDK7 选择性较高,IC50 为 3.2 nM
    • ¥ 278
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  • Leptomycin B
    来普霉素B, LMB, CI 940
    T1573587081-35-4
    Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期,抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1 exportin 1失活。
    • ¥ 1690
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  • Leptomycin B (GMP)
    来普霉素B (GMP)
    T15735-GMP87081-35-4
    Leptomycin B (GMP)是 Leptomycin B 的 GMP 级别试剂。Leptomycin B 是一种抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期,抑制蛋白出核转运。Leptomycin B (GMP) 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1 exportin 1失活。
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  • CL2A-SN-38 DCA 1279680-68-0(free base)
    T17731L
    CL2A-SN-38 DCA 1279680-68-0(free base) 是一种药物-接头偶联物,由有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 SN-38 和接头 CL2A 组成,用于制造抗体药物偶联物 (ADC)。CL2A-SN-38 由有效的 DNA 拓扑异构酶组成I 抑制剂 SN-38 和接头 CL2A 以制造抗体药物偶联物 (ADC)。 CL2A-SN-38 对一系列人类实体瘤类型提供显着和特异性的抗肿瘤作用。 CL2A 是一种不可切割的复杂 PEG8 和含有三唑的 PABC-肽-mc 接头。 CL2A 可通过 pH 敏感性裂解,产生旁观者效应,并通过二硫键在半胱氨酸残基处结合抗体。
    • ¥ 276
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  • CL2A
    T177321846605-04-6
    CL2A is a pH-sensitive, cleavable PEG8- and triazole-containing PABC-peptide-mc linker, characterized by its ability to induce a bystander effect. It forms a disulfide bond with an antibody at a cysteine residue. Labetuzumab govitecan utilizes this linker for its drug conjugation[1].
    • 待询
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  • MS8511 hydrochloride
    T2041983031788-28-7
    MS8511 (hydrochloride) 是一种针对G9a GLP的共价不可逆抑制剂,靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,具有IC50值为100 nM (G9a) 和140 nM (GLP),以及Kd值44 nM (G9a) 和46 nM (GLP)的特点。该化合物可以降低细胞内H3K9me2水平,并增强抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 适用于研究多种癌症,包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤和结直肠癌,以及其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病和Prader-Willi综合征 (PWS)。
    • ¥ 1070
    5日内发货
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  • Poseltinib
    T44131353552-97-2
    Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50为 1.95 nM,对BTK 的选择性分别是 BMX,TEC 和 TXK 的 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib 可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),并显示出对 B 细胞受体 (BCR),Fc 受体 (FcR),Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导的有效抑制。
    • ¥ 798
    5日内发货
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  • Olmutinib hydrochloride
    T701281842366-97-5
    Olmutinib is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation-specific tyrosine kinase inhibitor, used in the treatment of T790M mutation positive non-small cell lung cancer. Olmutinib covalently binds a cysteine residue near the kinase domain of mutant EGFRs to prevent phosphorylation of the receptor. EGFRs are frequently over-expressed in lung cancer and contribute to activation of the phosphoinositide 3-kinase and mitogen-activated protein kinase pathways which both promote cell survival and proliferation. By inhibiting EGFR activation, Olmutinib attenuates the activation of these tumor-promoting pathways. In the first phase I II clinical study of Osimertinib, 800 mg day was chosen as the dose for subsequent studies, and the dose-limiting toxicity and maximum tolerated dose was not reached. Olmutinib received breakthrough therapy designation in the United States in December 2015 and was approved for use in Korea in May 2016.
    • ¥ 10600
    1-2周
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  • Cys(Npys)-TAT (47-57)
    T76545
    Cys(Npys)-TAT(47-57)为TAT多肽中的一个段,可通过静电相互作用与质粒DNA结合。该段对应TAT的转导域,并含有活化的C端半胱氨酸残基。TAT为HIV-1编码的一种核转录激活蛋白。
    • 待询
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  • 2′-Thioadenosine
    PD157432
    T78634136904-69-3
    2'-Thioadenosine (PD157432)为选择性且不可逆的ErbB-1与ErbB-2抑制剂,ErbB-2的IC50值为45 µM。该化合物针对ErbB-1,通过修饰活性位点中的半胱氨酸残基实现失活作用。
    • ¥ 11700
    8-10周
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  • AM841
    T78949871978-21-1
    AM841是一种高亲和力的亲电子配体,能与CB1大麻素受体中第六螺旋的半胱氨酸发生共价作用并激活该受体。此外,AM841能减少Forskolin刺激下的cAMP积累,并且减缓胃肠蠕动。
    • 待询
    8-10周
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  • Epsilon-V1-2, Cys-conjugated
    T80249
    Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是 εPKC 特异性抑制剂,通过阻断 εPKC 与 εRACK 锚定蛋白之间的相互作用,抑制 εPKC 易位及 MARCKS 磷酸化,从而表现生物活性。该肽将半胱氨酸残基接到 C 末端,以形成与载体蛋白的 SS 键。当序列 N 末端为谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 时,肽可自发生成焦谷氨酰 (pGlu)。Q或E到pGlu的转化属于自然过程,并且pGlu的疏水性γ-内酰胺环对提高肽对胃肠道蛋白酶的稳定性起关键作用。在 HPLC 分析中,焦谷氨酰肽作为肽纯度的一部分进行检测,视为这类肽的典型子集。
    • 待询
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  • Human α-Defensin 6
    T80362
    Human α-Defensin 6,含32个半胱氨酸残基的抗菌肽,能够阻止细菌入侵,促进粘膜免疫。该肽通过自组装形成有序的原纤维和纳米网,能随机结合细菌表面蛋白,进而围绕并缠绕细菌。此外,Human α-Defensin 6抑制C. albicans生物膜的形成。
    • 待询
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  • FLAG-Cys
    T82394844869-12-1
    FLAG-Cys为带有Cys残基的FLAG肽,具有免疫原性。
    • 待询
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  • Melittin (C-Term Cysteine labeled) TFA
    蜂毒肽(C端半胱氨酸标记)三氟乙酸盐
    T83750
    Melittin (C-Term Cysteine labeled) TFA 是有细胞毒性蜂毒肽蜂毒肽 melittin, 在 C 端有一个半胱氨酸残基。Melittin (C-Term Cysteine labeled) TFA 可用于膜裂解聚合物的合成。
    • 待估
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  • HC-258
    HC258
    T883903056128-12-9
    HC-258是一种直接的TEAD抑制剂,与 TEAD 蛋白的半胱氨酸残基Cys380形成共价键,在MDA-MB-231细胞中降低CTGF, CYR61, AXL和NF2的转录水平并且抑制迁移。
    • ¥ 428
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  • Illudalic acid
    TN770618508-77-5
    Illudalic Acid 是一类选择性白细胞抗原相关 (LAR) 磷酸酶 (Leukocyte antigen-related (LAR) phosphatase) 的有效抑制剂,IC50值为1.30 µM。Illudalic Acid 通过与催化半胱氨酸残基的共价连接抑制LAR磷酸酶活性。
    • 待询
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  • Peptide M
    TP1358110652-62-5
    Peptide M is a synthetic Peptide, 50 aa, derived from streptococcus M protein, containing an additional c-terminal cysteine residue.
    • ¥ 1990
    待询
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  • cTEV6-2
    TP3087
    cTEV6-2 结合至烟草蚀纹病毒蛋白酶 (TEV protease) 的半胱氨酸残基(C151),从而共价抑制TEV protease,IC50为81.7 nM。
    • 待询
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