cysteine residue

N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂，特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。

Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期，抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1失活。

MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

THZ1-R是THZ1的非共价活性类似物，去除了THZ1中的丙烯酰胺基团，失去与CDK7的C312半胱氨酸残基共价结合的能力，其CDK7抑制活性弱于THZ1。

CL2A-SN-38 DCA 1279680-68-0(free base) 是一种药物-接头偶联物，由有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 SN-38 和接头 CL2A 组成，用于制造抗体药物偶联物 (ADC)。CL2A-SN-38 由有效的 DNA 拓扑异构酶组成I 抑制剂 SN-38 和接头 CL2A 以制造抗体药物偶联物 (ADC)。 CL2A-SN-38 对一系列人类实体瘤类型提供显着和特异性的抗肿瘤作用。 CL2A 是一种不可切割的复杂 PEG8 和含有三唑的 PABC-肽-mc 接头。 CL2A 可通过 pH 敏感性裂解，产生旁观者效应，并通过二硫键在半胱氨酸残基处结合抗体。

CL2A is a pH-sensitive, cleavable PEG8- and triazole-containing PABC-peptide-mc linker, characterized by its ability to induce a bystander effect. It forms a disulfide bond with an antibody at a cysteine residue. Labetuzumab govitecan utilizes this linker for its drug conjugation[1].

MS8511 hydrochloride是一种选择性的G9a/GLP抑制剂，IC50分别为100 nM和140 nM，具有共价和不可逆的特点。MS8511能够降低细胞内H3K9me2水平，增强抗增殖活性，可用于研究多种癌症。

Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。它通过与谷氨酰胺结合位点结合并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键来起作用。Trivalent hydroxyarsinothricn 能选择性地杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，而对照细胞系则没有细胞毒性。KGA 作为控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤的恶性程度相关。

ML-345是一种选择性和有效的IDE(胰岛素降解酶)抑制剂（IC50=188 nM），靶向IDE中的半胱氨酸残基Cys819，可用于研究2型糖尿病和阿尔茨海默病。

THZ1 (CDK7 inhibitor) 是选择性的 CDK7 共价抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对 CDK7 选择性较高，IC50 为 3.2 nM

Poseltinib 是一种口服活性、选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，其 IC50 = 1.95 nM。与 BMX、TEC、TXK 相比，Poseltinib 分别表现出 0.3、2.3 和 2.4 倍的选择性优势。Poseltinib 可共价结合 BTK 活性位点 Cys481，从而抑制 BCR、FcR 及 TLR 介导的信号通路。

Olmutinib is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation-specific tyrosine kinase inhibitor, used in the treatment of T790M mutation positive non-small cell lung cancer. Olmutinib covalently binds a cysteine residue near the kinase domain of mutant EGFRs to prevent phosphorylation of the receptor. EGFRs are frequently over-expressed in lung cancer and contribute to activation of the phosphoinositide 3-kinase and mitogen-activated protein kinase pathways which both promote cell survival and proliferation. By inhibiting EGFR activation, Olmutinib attenuates the activation of these tumor-promoting pathways. In the first phase I/II clinical study of Osimertinib, 800 mg/ day was chosen as the dose for subsequent studies, and the dose-limiting toxicity and maximum tolerated dose was not reached. Olmutinib received breakthrough therapy designation in the United States in December 2015 and was approved for use in Korea in May 2016.

Fulzerasib是一种具有口服活性的KRAS G12C抑制剂，能够共价结合蛋白上的半胱氨酸残基从而抑制KRAS G12C突变肿瘤细胞系的生长，IC50=2-20 nM，可用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。

Cys(Npys)-TAT(47-57)为TAT多肽中的一个段，可通过静电相互作用与质粒DNA结合。该段对应TAT的转导域，并含有活化的C端半胱氨酸残基。TAT为HIV-1编码的一种核转录激活蛋白。

2'-Thioadenosine (PD157432)为选择性且不可逆的ErbB-1与ErbB-2抑制剂，ErbB-2的IC50值为45 µM。该化合物针对ErbB-1，通过修饰活性位点中的半胱氨酸残基实现失活作用。

AM841是一种高亲和力的亲电子配体，能与CB1大麻素受体中第六螺旋的半胱氨酸发生共价作用并激活该受体。此外，AM841能减少Forskolin刺激下的cAMP积累，并且减缓胃肠蠕动。

Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是 εPKC 特异性抑制剂，通过阻断 εPKC 与 εRACK 锚定蛋白之间的相互作用，抑制 εPKC 易位及 MARCKS 磷酸化，从而表现生物活性。该肽将半胱氨酸残基接到 C 末端，以形成与载体蛋白的 SS 键。当序列 N 末端为谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 时，肽可自发生成焦谷氨酰 (pGlu)。Q或E到pGlu的转化属于自然过程，并且pGlu的疏水性γ-内酰胺环对提高肽对胃肠道蛋白酶的稳定性起关键作用。在 HPLC 分析中，焦谷氨酰肽作为肽纯度的一部分进行检测，视为这类肽的典型子集。

Human α-Defensin 6，含32个半胱氨酸残基的抗菌肽，能够阻止细菌入侵，促进粘膜免疫。该肽通过自组装形成有序的原纤维和纳米网，能随机结合细菌表面蛋白，进而围绕并缠绕细菌。此外，Human α-Defensin 6抑制C. albicans生物膜的形成。

FLAG-Cys为带有Cys残基的FLAG肽，具有免疫原性。

Melittin (C-Term Cysteine labeled) TFA 是有细胞毒性蜂毒肽蜂毒肽 melittin， 在 C 端有一个半胱氨酸残基。Melittin (C-Term Cysteine labeled) TFA 可用于膜裂解聚合物的合成。

BBO-8520 是首创的直接双重抑制剂，能够同时抑制 KRASG12C 的活化态（ON）与失活态（OFF）。BBO-8520 结合于 KRASG12C 的 Switch-II/Helix3 口袋，并通过共价修饰靶点半胱氨酸残基，进而阻断活化态下的效应子结合。BBO-8520 在生长因子激活条件下可强效抑制 KRAS 信号传导，而现有仅作用于 OFF 态的抑制剂活性有限。在体内实验中，BBO-8520 能快速结合靶点并抑制信号，从而在多种模型中实现持久的肿瘤回缩，包括对 OFF 态抑制剂耐药的模型。

HC-258是一种直接的TEAD抑制剂，与 TEAD 蛋白的半胱氨酸残基Cys380形成共价键，在MDA-MB-231细胞中降低CTGF, CYR61, AXL和NF2的转录水平并且抑制迁移。

Chymostatin B 是 Chymostatin 的一种亚型，其特征是包含缬氨酸残基。Chymostatin 可以抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶及其他的丝氨酸/半胱氨酸内肽酶。

Illudalic Acid 是一类选择性白细胞抗原相关 (LAR) 磷酸酶 (Leukocyte antigen-related (LAR) phosphatase) 的有效抑制剂，IC50值为1.30 µM。Illudalic Acid 通过与催化半胱氨酸残基的共价连接抑制LAR磷酸酶活性。